利扎曲普坦 rizatriptan RizaFilm

　　适应症

　　适用于成人和12-17岁体重40公斤或以上的儿童患者有或无先兆的急性偏头痛的治疗

　　使用限制：

　　1、RizaFilm只能用于已经明确诊断为偏头痛的情况，如果患者对第一次使用RizaFilm治疗的偏头痛发作没有反应，则在使用RizaFilm治疗任何后续发作之前，应重新考虑偏头痛的诊断

　　2、RizaFilm不适用于偏头痛的预防性治疗

　　3、尚未确定RizaFilm治疗丛集性头痛的安全性和有效性

　　用法用量

　　1、成人的剂量信息

　　成人的推荐剂量为10mg，舌下含服;24小时内可给予的最大累积剂量为30mg，剂量间隔至少为2小时

　　在30天内治疗4次以上头痛的安全性尚未确定

　　2、儿科患者(12-17岁)的给药信息

　　对于体重40kg公斤或以上的患者，RizaFilm的推荐剂量为10mg，舌下含服

　　尚未确定12-17岁的儿童患者在24小时内使用一剂以上的RizaFilm治疗的有效性和安全性

　　3、对于RizaFilm的管理

　　对于液体口服膜，不需要用液体给药;口腔膜单独包装在防儿童开启的铝袋中，并带有一个撕开口，需要打开袋子，在虚线处折叠，在缺口处撕开;将口腔膜放在舌头上，大约两分钟内就会分解，可以用唾液吞下

　　不良反应

　　成人中最常见的不良反应为(发生率≥5%且高于安慰剂)为乏力/疲劳、嗜睡、疼痛/压迫感、头晕和恶心

　　禁忌

　　以下患者禁用RizaFilm：

　　1、缺血性冠状动脉疾病(心绞痛、心肌梗死史或记录在案的无症状缺血)或其他重要的潜在心血管疾病

　　2、冠状动脉血管痉挛，包括心绞痛

　　3、沃尔夫-帕金森-怀特综合征或与其他心脏旁传导通路疾病相关的心律失常

　　4、中风或短暂性脑缺血发作(TIA)史

　　5、外周血管疾病(PVD)

　　6、缺血性肠病

　　7、未控制的高血压

　　8、最近(24小时内)使用了另一种5-HT1激动剂、含麦角胺的药物或麦角类药物(如二氢麦角胺或甲麦角林)

　　9、偏瘫性或基底性偏头痛

　　10、同时给药或近期停用MAO-A抑制剂(即2周内)

　　11、同时服用普萘洛尔

　　12、对RizaFilm或RizaFilm中的任何成分过敏(可见血管性水肿和过敏反应)

　　贮存方法

　　储存在20°C-25°C下;允许偏差为15°C-30°C，将产品放在袋中直到准备使用。

　　适用人群

　　成人、12岁及以上儿童。

　　药物相互作用

　　1、普萘洛尔

　　由于普萘洛尔会增加本品的暴露量，且本品无法调整剂量，因此禁止本品与普萘洛尔同时使用

　　2、含麦角的药物

　　据报道，含麦角的药物会引起长时间的血管痉挛反应，由于这些作用可能是累加性的，因此24小时内禁止同时使用含麦角胺或麦角类药物(如二氢麦角胺或麦角新碱)和本品

　　3、其他5-HT1激动剂

　　因为它们的血管痉挛作用可能是相加的，所以禁止在24小时内同时使用本品和其他5-HT1激动剂

　　4、SSRIs/SNRIs与血清素综合征

　　据报告，曲坦类药物与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)或5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)合用时会出现5-羟色胺综合征病例

　　5、单胺氧化酶抑制剂

　　由于RizaFilm及其代谢物的全身暴露量增加，服用MAO-A抑制剂和非选择性MAO抑制剂的患者禁用本品

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　口腔膜

　　生产厂家

　　加拿大IntelGenx Corp

　　成分

　　本品主要成分为：苯甲酸利扎曲普坦，化学结构式为：

　　性状

　　RizaFilm 10mg口服膜为白色到灰白色，2.2cmx 2.75cm的矩形条带，一侧有蓝色标识符“RIZA10”。

　　注意事项

　　1、心肌缺血、心肌梗塞和心绞痛

　　(1)患有缺血性或血管痉挛性冠状动脉疾病的患者不应服用本品

　　(2)在接受本品治疗之前，对具有多种心血管危险因素(例如年龄增加、糖尿病、高血压、吸烟、肥胖、冠心病家族史)的初治患者进行心血管评估

　　(3)如果有冠心病或冠状动脉痉挛的证据，则禁用本品;对于心血管评估结果为阴性的多种心血管危险因素患者，可考虑在医学监督下首次使用本品，并在给药后立即进行心电图(ECG)检查

　　(4)对于此类患者，考虑对长期间歇性使用本品的患者进行定期心血管评估

　　2、心律不齐

　　据报道，在本品使用后几小时内会出现危及生命的心律紊乱，包括导致死亡的室性心动过速和心室颤动;如果出现这些干扰，请停止使用RizaFilm;RizaFilm禁用于患有预激综合征或与其他心脏旁道传导障碍相关的心律失常的患者

　　3、胸部、喉咙、颈部和/或下巴疼痛/紧绷/压力

　　用5-HT1激动剂治疗后，通常会出现心前区、咽喉、颈部和颌部的紧张、疼痛、压力和沉重感，并且通常不是由心脏引起的;如果这些患者有较高的心脏风险，请进行心脏评估;冠心病患者和变异型心纹痛患者禁用本品

　　4、脑血管事件

　　(1)接受5-HT1激动剂治疗的患者出现了脑出血、蛛网膜下腔出血和中风的情况，偏头痛患者可能会增加某些脑血管事件的风险(例如，中风、出血、短暂性脑缺血发作)，如果发生脑血管事件，停止使用本品

　　(2)在治疗以前未被诊断为偏头痛的患者或出现非典型症状的患者的头痛之前，排除其他潜在的严重的神经疾病

　　(3)有中风或短暂性脑缺血发作病史的患者禁用本品

　　5、其他血管痉挛反应

　　(1)包括RizaFilm在内的5-HT1激动剂可能会导致非冠状动脉血管痉挛反应，如外周血管缺血、胃肠道血管缺血和梗死(表现为腹痛和血性腹泻)、脾梗死和雷诺综合征

　　(2)对于使用任何5-HT1激动剂后出现提示非冠状动脉血管痉挛反应的症状或体征的患者，在接受额外剂量的RizaFilm前，应排除可疑的血管痉挛反应

　　(3)使用5-HT1激动剂会导致暂时性和永久性失明以及显著的部分视力丧失，由于视觉障碍可能是偏头痛发作的一部分，这些事件与使用5-HT1激动剂之间的因果关系尚未明确确立

　　6、过敏反应

　　接受RizaFilm(RizaFilm中的活性成分)治疗的患者出现了过敏反应，包括血管性水肿和过敏反应;这种反应可能会危及生命;因此对RizaFilm有过敏反应史的患者禁用

　　7、药物过度使用性头痛

　　(1)过度使用急性偏头痛药物(例如麦角胺、曲坦类、阿片类药物或每月10天或以上的药物组合)可能会导致头痛加重(药物过度使用性头痛)

　　(2)药物过度使用性头痛可能表现为类似偏头痛的日常头痛，或者表现为偏头痛发作频率的显著增加;可能有必要对患者进行解毒，包括停用过度使用的药物，并治疗戒断症状(通常包括短暂的头痛恶化)

　　8、血清素综合征

　　(1)曲坦类药物(包括RizaFilm)可能会出现血清素综合征，5-羟色胺综合征症状包括精神状态变化(例如激动、幻觉、昏迷)、自主神经不稳定(例如心动过速、血压不稳定、体温过高)、神经肌肉异常(例如反射亢进、动作不协调)和/或胃肠道症状(例如恶心、呕吐、腹泻)

　　(2)在接受新的或更大剂量的血清素能药物治疗后的几分钟到几小时内，症状就会出现;如果怀疑有血清素综合征，应停止本品治疗

　　9、血压升高

　　(1)在接受5-HIT1激动剂治疗的有高血压病史和无高血压病史的患者中，已有罕见的血压显著升高(包括伴有急性器官系统损害的高血压危象)的报告

　　(2)未经控制的高血压患者禁用本品

　　(以上内容参考自美国FDARizaFilm说明书2023.04版 )

　　1、成人的剂量信息

　　成人的推荐剂量为10mg，舌下含服;24小时内可给予的最大累积剂量为30mg，剂量间隔至少为2小时

　　在30天内治疗4次以上头痛的安全性尚未确定

　　2、儿科患者(12-17岁)的给药信息

　　对于体重40kg公斤或以上的患者，RizaFilm的推荐剂量为10mg，舌下含服

　　尚未确定12-17岁的儿童患者在24小时内使用一剂以上的RizaFilm治疗的有效性和安全性

　　3、对于RizaFilm的管理

　　对于液体口服膜，不需要用液体给药;口腔膜单独包装在防儿童开启的铝袋中，并带有一个撕开口，需要打开袋子，在虚线处折叠，在缺口处撕开;将口腔膜放在舌头上，大约两分钟内就会分解，可以用唾液吞下

　　成人中最常见的不良反应为(发生率≥5%且高于安慰剂)为乏力/疲劳、嗜睡、疼痛/压迫感、头晕和恶心

　　1、心肌缺血、心肌梗塞和心绞痛

　　(1)患有缺血性或血管痉挛性冠状动脉疾病的患者不应服用本品

　　(2)在接受本品治疗之前，对具有多种心血管危险因素(例如年龄增加、糖尿病、高血压、吸烟、肥胖、冠心病家族史)的初治患者进行心血管评估

　　(3)如果有冠心病或冠状动脉痉挛的证据，则禁用本品;对于心血管评估结果为阴性的多种心血管危险因素患者，可考虑在医学监督下首次使用本品，并在给药后立即进行心电图(ECG)检查

　　(4)对于此类患者，考虑对长期间歇性使用本品的患者进行定期心血管评估

　　2、心律不齐

　　据报道，在本品使用后几小时内会出现危及生命的心律紊乱，包括导致死亡的室性心动过速和心室颤动;如果出现这些干扰，请停止使用RizaFilm;RizaFilm禁用于患有预激综合征或与其他心脏旁道传导障碍相关的心律失常的患者

　　3、胸部、喉咙、颈部和/或下巴疼痛/紧绷/压力

　　用5-HT1激动剂治疗后，通常会出现心前区、咽喉、颈部和颌部的紧张、疼痛、压力和沉重感，并且通常不是由心脏引起的;如果这些患者有较高的心脏风险，请进行心脏评估;冠心病患者和变异型心纹痛患者禁用本品

　　4、脑血管事件

　　(1)接受5-HT1激动剂治疗的患者出现了脑出血、蛛网膜下腔出血和中风的情况，偏头痛患者可能会增加某些脑血管事件的风险(例如，中风、出血、短暂性脑缺血发作)，如果发生脑血管事件，停止使用本品

　　(2)在治疗以前未被诊断为偏头痛的患者或出现非典型症状的患者的头痛之前，排除其他潜在的严重的神经疾病

　　(3)有中风或短暂性脑缺血发作病史的患者禁用本品

　　5、其他血管痉挛反应

　　(1)包括RizaFilm在内的5-HT1激动剂可能会导致非冠状动脉血管痉挛反应，如外周血管缺血、胃肠道血管缺血和梗死(表现为腹痛和血性腹泻)、脾梗死和雷诺综合征

　　(2)对于使用任何5-HT1激动剂后出现提示非冠状动脉血管痉挛反应的症状或体征的患者，在接受额外剂量的RizaFilm前，应排除可疑的血管痉挛反应

　　(3)使用5-HT1激动剂会导致暂时性和永久性失明以及显著的部分视力丧失，由于视觉障碍可能是偏头痛发作的一部分，这些事件与使用5-HT1激动剂之间的因果关系尚未明确确立

　　6、过敏反应

　　接受RizaFilm(RizaFilm中的活性成分)治疗的患者出现了过敏反应，包括血管性水肿和过敏反应;这种反应可能会危及生命;因此对RizaFilm有过敏反应史的患者禁用

　　7、药物过度使用性头痛

　　(1)过度使用急性偏头痛药物(例如麦角胺、曲坦类、阿片类药物或每月10天或以上的药物组合)可能会导致头痛加重(药物过度使用性头痛)

　　(2)药物过度使用性头痛可能表现为类似偏头痛的日常头痛，或者表现为偏头痛发作频率的显著增加;可能有必要对患者进行解毒，包括停用过度使用的药物，并治疗戒断症状(通常包括短暂的头痛恶化)

　　8、血清素综合征

　　(1)曲坦类药物(包括RizaFilm)可能会出现血清素综合征，5-羟色胺综合征症状包括精神状态变化(例如激动、幻觉、昏迷)、自主神经不稳定(例如心动过速、血压不稳定、体温过高)、神经肌肉异常(例如反射亢进、动作不协调)和/或胃肠道症状(例如恶心、呕吐、腹泻)

　　(2)在接受新的或更大剂量的血清素能药物治疗后的几分钟到几小时内，症状就会出现;如果怀疑有血清素综合征，应停止本品治疗

　　9、血压升高

　　(1)在接受5-HIT1激动剂治疗的有高血压病史和无高血压病史的患者中，已有罕见的血压显著升高(包括伴有急性器官系统损害的高血压危象)的报告

　　(2)未经控制的高血压患者禁用本品

　　(以上内容参考自美国FDARizaFilm说明书2023.04版 )

　　适用于成人和12-17岁体重40公斤或以上的儿童患者有或无先兆的急性偏头痛的治疗

　　使用限制：

　　1、RizaFilm只能用于已经明确诊断为偏头痛的情况，如果患者对第一次使用RizaFilm治疗的偏头痛发作没有反应，则在使用RizaFilm治疗任何后续发作之前，应重新考虑偏头痛的诊断

　　2、RizaFilm不适用于偏头痛的预防性治疗

　　3、尚未确定RizaFilm治疗丛集性头痛的安全性和有效性

　　1、普萘洛尔

　　由于普萘洛尔会增加本品的暴露量，且本品无法调整剂量，因此禁止本品与普萘洛尔同时使用

　　2、含麦角的药物

　　据报道，含麦角的药物会引起长时间的血管痉挛反应，由于这些作用可能是累加性的，因此24小时内禁止同时使用含麦角胺或麦角类药物(如二氢麦角胺或麦角新碱)和本品

　　3、其他5-HT1激动剂

　　因为它们的血管痉挛作用可能是相加的，所以禁止在24小时内同时使用本品和其他5-HT1激动剂

　　4、SSRIs/SNRIs与血清素综合征

　　据报告，曲坦类药物与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)或5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)合用时会出现5-羟色胺综合征病例

　　5、单胺氧化酶抑制剂

　　由于RizaFilm及其代谢物的全身暴露量增加，服用MAO-A抑制剂和非选择性MAO抑制剂的患者禁用本品