印度必利劲

　　通用名称：必利劲

　　生产企业：Sunrise日升

　　治疗作用：早泄

　　主要原料：达泊西汀

　　规格：100粒/盒

　　印度必利劲(Priligy)(化学名:盐酸达泊西汀)，是目前针对早泄(PE)研发的药物，也是获得国家食品药品监督管理局(CFDA)批准的早泄(PE)适应症的治疗药物。

　　印度必利劲现已在全球近60个国家被批准用于早泄(PE)的治疗。基于涉及全世界范围内16000名以上男性的临床试验，证明印度必利劲?能够显著改善早泄(PE)的所有指标，包括增强射精控制能力、提高性生活满意度以及延长阴道内射精潜伏时间(IELT)，并且具有良好的耐受性。

　　首次服用该药物，即可起效，在性生活开始前1-3小时服用即可，能够在体内迅速消除且副反应发生率低的特性使得印度必利劲?是用于治疗早泄(PE)的理想药物。

　　理化性质

　　【分子式】：

　　【分子量】：

　　【性状】：本品为灰色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

　　【执行标准】：

　　【规格】：3片/盒，6片/盒

　　【贮藏】：常温保存

　　【有效期】：36个月

　　适应症

　　印度必利劲适用于治疗符合下列所有条件的18岁至64岁男性早泄(PE)患者：

　　·阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精;和因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍;和射精控制能力不佳。

　　用法用量

　　餐前或餐后口服。药片应完整吞下。建议患者至少用一满杯水送服药物。患者应尽量避免晕厥或头晕等前驱症状所引起的受伤。

　　对于18-64岁所有成年男性患者推荐的首次剂量为30mg，需要在性生活之前约1至3小时服用。如果服用30mg后效果不够满意且副作用尚在可接受范围以内，可以将用药剂量增加至最大推荐剂量的60mg。推荐的最大用药剂量使用频率为每24小时一次。

　　如果医生选用本品治疗早泄(PE)，应当在使用该药品治疗后首个4周评价风险与患者报告的受益，或者在使用6次治疗剂量以后评估患者的风险-利益平衡并决定是否继续使用本品治疗。

　　药理作用

　　印度必利劲?治疗早泄(PE)的作用机制可能与其抑制神经元对5-羟色胺的再吸收，从而影响神经递质作用于细胞突触前后受体的电位差有关。

　　人类的射精主要由交感神经系统介导。射精的反射通路来源于脊髓反射中心，该通路由脑干介导，而该反射中心最初会受到许多脑核(内侧视前核和下脑室旁核)的影响。在大鼠中，印度必利劲?通过作用于脊椎上水平抑制射精驱动反射，这其中外侧巨细胞旁核(LPGi)是一个必要的脑部结构。支配精囊、输精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱颈的神经节后交感神经纤维可使上述器官协同收缩以实现射精。印度必利劲?可以调节大鼠的这种射精反射，从而延长阴部运动神经元反射放电(PMRD)的潜伏期，并减少PMRD的持续时间。

　　药代动力学

　　吸收

　　口服后，印度必利劲被迅速吸收，大约在1-2小时后达到最大血浆浓度(Cmax)。绝对生物利用度为42%(范围为15-76%)。

　　分布

　　在体外，99%以上的印度必利劲可与人血清蛋白相结合。活性代谢产物去甲基印度必利劲的蛋白结合率为98.5%。印度必利劲可快速分布，平均稳态分布容积为162 L。

　　代谢

　　体外研究表明，印度必利劲可被肝脏和肾脏中的多个酶系统清除。

　　排泄

　　每日服用印度必利劲药物蓄积很小。口服给药的终末半衰期大约为19小时。去甲基印度必利劲的半衰期和印度必利劲相似。

　　特殊人群用药

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】：妇女不适合使用本品。

　　【儿童用药】：本品不应用于18岁以下人群。

　　【老年用药】：尚未评估本品在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗效，其主要原因为本产品在该人群中使用的数据极为有限。

　　对使用60mg盐酸达泊西汀的单次给药临床药理学研究的分析表明，健康老年男性与健康青年男性在药代动力学参数(Cmax，AUCinf，Tmax)上没有显著差异。

　　临床试验

　　已在5项双盲、安慰剂对照的临床试验证明了本品治疗早泄(PE)的疗效。这5项试验共有随机受试者6081例。受试者的年龄在18岁及以上，在入选前6个月内的大部分性生活中均出现过早泄(PE)。在其中4项研究中，受试者在基线阶段内至少75%的可评价的性生活事件中的阴道内射精潜伏期(IELT;自插入阴道至阴道内射精的时间)≤2分钟。在第5项研究中，受试者的入组标准相同，然而，没有使用秒表测定IELT。所有研究均排除了那些患有其他形式性功能障碍(包括勃起功能障碍)或正在使用其他形式的针对早泄(PE)的药物治疗的受试者。在其中4项研究中，使用秒表在每次性生活中测量主要终点(平均阴道内射精潜伏期)。

　　所有随机研究的结果均是一致的。在一项具有代表性的、治疗持续时间最长的(24周)研究中，共1162例受试者经过随机化处理，其中接受安慰剂385例，按需接受本品30mg 剂量的388例，按需接受本品 60mg 剂量的389例。本品两个治疗剂量与安慰剂组相比，在第24周终点时平均阴道内射精潜伏期增加均有显著的统计学意义(p<0.001)。阴道内射精潜伏期延长的幅度与基线阴道内射精潜伏期相关，不同受试者的程度均不同。< p="">

用法用量

　　餐前或餐后口服。药片应完整吞下。建议患者至少用一满杯水送服药物。患者应尽量避免晕厥或头晕等前驱症状所引起的受伤。

　　对于18-64岁所有成年男性患者推荐的首次剂量为30mg，需要在性生活之前约1至3小时服用。如果服用30mg后效果不够满意且副作用尚在可接受范围以内，可以将用药剂量增加至最大推荐剂量的60mg。推荐的最大用药剂量使用频率为每24小时一次。

　　如果医生选用本品治疗早泄(PE)，应当在使用该药品治疗后首个4周评价风险与患者报告的受益，或者在使用6次治疗剂量以后评估患者的风险-利益平衡并决定是否继续使用本品治疗。

适应症

　　印度必利劲适用于治疗符合下列所有条件的18岁至64岁男性早泄(PE)患者：

　　·阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精;和因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍;和射精控制能力不佳。

药理作用

　　印度必利劲?治疗早泄(PE)的作用机制可能与其抑制神经元对5-羟色胺的再吸收，从而影响神经递质作用于细胞突触前后受体的电位差有关。

　　人类的射精主要由交感神经系统介导。射精的反射通路来源于脊髓反射中心，该通路由脑干介导，而该反射中心最初会受到许多脑核(内侧视前核和下脑室旁核)的影响。在大鼠中，印度必利劲?通过作用于脊椎上水平抑制射精驱动反射，这其中外侧巨细胞旁核(LPGi)是一个必要的脑部结构。支配精囊、输精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱颈的神经节后交感神经纤维可使上述器官协同收缩以实现射精。印度必利劲?可以调节大鼠的这种射精反射，从而延长阴部运动神经元反射放电(PMRD)的潜伏期，并减少PMRD的持续时间。

　　药代动力学

　　吸收

　　口服后，印度必利劲被迅速吸收，大约在1-2小时后达到最大血浆浓度(Cmax)。绝对生物利用度为42%(范围为15-76%)。

　　分布

　　在体外，99%以上的印度必利劲可与人血清蛋白相结合。活性代谢产物去甲基印度必利劲的蛋白结合率为98.5%。印度必利劲可快速分布，平均稳态分布容积为162 L。

　　代谢

　　体外研究表明，印度必利劲可被肝脏和肾脏中的多个酶系统清除。

　　排泄

　　每日服用印度必利劲药物蓄积很小。口服给药的终末半衰期大约为19小时。去甲基印度必利劲的半衰期和印度必利劲相似。

　　特殊人群用药

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】：妇女不适合使用本品。

　　【儿童用药】：本品不应用于18岁以下人群。

　　【老年用药】：尚未评估本品在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗效，其主要原因为本产品在该人群中使用的数据极为有限。

　　对使用60mg盐酸达泊西汀的单次给药临床药理学研究的分析表明，健康老年男性与健康青年男性在药代动力学参数(Cmax，AUCinf，Tmax)上没有显著差异。

　　临床试验

　　已在5项双盲、安慰剂对照的临床试验证明了本品治疗早泄(PE)的疗效。这5项试验共有随机受试者6081例。受试者的年龄在18岁及以上，在入选前6个月内的大部分性生活中均出现过早泄(PE)。在其中4项研究中，受试者在基线阶段内至少75%的可评价的性生活事件中的阴道内射精潜伏期(IELT;自插入阴道至阴道内射精的时间)≤2分钟。在第5项研究中，受试者的入组标准相同，然而，没有使用秒表测定IELT。所有研究均排除了那些患有其他形式性功能障碍(包括勃起功能障碍)或正在使用其他形式的针对早泄(PE)的药物治疗的受试者。在其中4项研究中，使用秒表在每次性生活中测量主要终点(平均阴道内射精潜伏期)。

　　所有随机研究的结果均是一致的。在一项具有代表性的、治疗持续时间最长的(24周)研究中，共1162例受试者经过随机化处理，其中接受安慰剂385例，按需接受本品30mg 剂量的388例，按需接受本品 60mg 剂量的389例。本品两个治疗剂量与安慰剂组相比，在第24周终点时平均阴道内射精潜伏期增加均有显著的统计学意义(p<0.001)。阴道内射精潜伏期延长的幅度与基线阴道内射精潜伏期相关，不同受试者的程度均不同。< p="">