恩他卡朋

　　适应症

　　治疗经左旋多巴/多巴脱羧酶(DDC)抑制剂疗法未能控制的出现或伴有“剂末”运动功能波动的成人帕金森病患者。

　　用法用量

　　一片药片包含一个治疗剂量。

　　药片应整片吞服。

　　仔细滴定每名患者的左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。

　　在三种规格(50mg/12.5mg/200mg，100mg/25mg/200mg，150 mg/37.5mg/200mg左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)的药片中进行优选，选择其中一种规格作为最佳日剂量。

　　患者每次只服用一片本品。

　　患者每天服用的卡比多巴低于70~100mg时，更易出现恶心和呕吐。

　　卡比多巴日剂量超过300mg 的临床经验有限，而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg，因此，本品(50mg/12.5mg/200mg，100mg/25mg/200 mg，150mg/37.5mg/200mg)的最大日剂量为每天服用8片。

　　通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。

　　从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)和恩他卡朋片转为本品治疗

　　a.正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。

　　例如：

　　b.如果患者正在接受的恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品(50mg/12.5mg/200mg、100mg/25mg/200mg或 150mg/37.5mg/200 mg)剂量不相等，开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。

　　治疗开始时，应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。

　　c.如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼治疗，在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼，第二天早晨开始服用本品。

　　首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略微超过(5~10%)当前使用的左旋多巴剂量。

　　**

　　当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品治疗

　　某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和“剂末”运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。

　　但是，对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过 600mg 的患者，不推荐从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂直接转换到本品治疗。

　　建议这些患者在转至本品治疗前，先加入恩他卡朋(恩他卡朋片)联合治疗，并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。

　　恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。

　　因此，本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低 10~30%，尤其是出现运动障碍的患者。

　　根据患者的临床条件，通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。

　　治疗过程中的剂量调整

　　当病情需要更多的左旋多巴时，在推荐的剂量范围内，应考虑增加本品服药次数和/或使用本品的其他剂量。

　　如果需要减少左旋多巴用量，可通过减少每日服药次数和/或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。

　　如果在接受本品治疗的同时还使用了其它左旋多巴制剂，应遵循推荐的最大剂量。

　　中止本品治疗

　　如果要中断本品(左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)治疗，转换为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗，不合并使用恩他卡朋，那么必须调整其它抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度，以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。

　　肝损害

　　肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意，可能需要降低剂量(见【药代动力学】)。

　　肾损害

　　肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。

　　目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道，因此，重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意(见【药代动力学】)

　　不良反应

　　【不良反应】【安全性概要】

　　本品最常见不良反应为异动症(约19%)、胃肠道症状，包括恶心和腹泻(分别为约15%和12%);肌肉、骨骼肌和结缔组织疼痛(约 12%)和无害的尿液变红棕色(色素尿)约10%)。

　　在本品或恩他卡朋联合左旋多巴/DDC抑制剂的临床试验中，发生了胃肠道出血(不常见)和血管性水肿 (罕见)的严重不良事件。

　　尽管临床试验数据中未有发现，但本品治疗期间可能出现胆汁淤积性为主的严重性肝炎、横纹肌溶解症和抗精神病药物恶性综合征。

　　【不良反应列表】

　　表1中以下不良反应来自11项双盲临床试验，含3230名患者(1810名患者接受本品或恩他卡朋联合左旋多巴/DDC抑制剂治疗，1420 名患者接受安慰剂联合左旋多巴/DDC抑制剂或卡麦角林联合左旋多巴/DDC抑制剂治疗)的合并数据和恩他卡朋与左旋多巴/DDC抑制剂的上市后数据。

　　使用以下约定，按发生率对不良反应进行分级，最常见的排在最前：非常常见(≥1/10);常见(≥1/100至<1/10);不常见( ≥1/1,000至<1/100);罕见(≥1/10,000至<1/1,000)、非常罕见(<1/10,000)、未知 (无法根据现有数据估算，原因是临床试验或流行病学研究中未得到可靠的估值)。

　　【选定不良反应的描述】

　　主要为恩他卡朋导致或恩他卡朋组中发生率大于单用左旋多巴/DDC抑制剂组的不良反应在表1 中标注星号部分。

　　某些不良反应与多巴胺能活性增加(例如异动症、恶心和呕吐) 相关，并且在治疗开始时最常见。

　　减少左旋多巴的剂量可减少这些多巴胺能反应的严重程度和发生率。

　　极少数不良反应为活性成分恩他卡朋直接导致，包括腹泻和尿液变红棕色。

　　恩他卡朋也可导致在某些患者皮肤、指甲、毛发和汗液变色。

　　在表 1中其他不良反应标注星号的原因是临床试验数据中，恩他卡朋组的发生率大于单用左旋多巴/DDCI抑制剂组(发生率差异至少为 1%)或为恩他卡朋上市后收到的个案病例安全性报告。

　　左旋多巴/卡比多巴治疗期间发生了罕见的惊厥;然而，尚未确定它们与左旋多巴/卡比多巴治疗的因果关系。

　　接受多巴胺激动剂和/或包括达灵复在内的其它含有左旋多巴的多巴胺能制剂治疗的患者有报道出现冲动控制障碍引发的症状，包括有病理性赌博、性欲提高和性欲亢进、强迫性消费或购物、暴食和强迫性进食。

　　如果上述症状出现，则需要分析当前治疗。

　　【临床研究中发现的心肌梗塞和除心肌梗塞以外的缺血性心脏病】

　　从对15项双盲研究(13项研究是在具有剂末波动症状的帕金森氏病患者中进行的，另2 项研究是在未服用左旋多巴的早期帕金森氏病患者中进行的)的分析中获得了心肌梗塞(MI)和缺血性心脏病(IHD)不良事件的发生频率。

　　这15 项临床研究中恩他卡朋组有2663名患者，安慰剂组有2169名患者，其中恩他卡朋组中有12名患者(0.75%)报告了MI，而安慰剂组中有7 名患者(0.32%)报告了该不良事件。

　　恩他卡朋组中有42名患者(1.58%)报告了非MI的IHD，而安慰剂组中有28 名患者(1.29%)报告了该不良事件。

　　大多数发生该不良事件的患者具有MI和IHD的危险因素。

　　【性别和年龄对不良反应的影响】

　　从年龄或性别来说，观察到只与恩他卡朋有关的不良事件的发生率无差异。

　　禁忌

　　已知对本品的活性成分(卡比多巴、左旋多巴或恩他卡朋)或任何一种赋形剂过敏。

　　单胺氧化酶(MAO)和COMT是儿茶酚胺代谢中的两种主要的酶系统。

　　因而，恩他卡朋和非选择性MAO 抑制剂(例如苯乙肼和反苯环丙胺)合并使用从理论上会导致儿茶酚胺正常代谢的主要途径被抑制。

　　和不能与左旋多巴/卡比多巴合并使用一样，非选择性单胺氧化酶抑制剂禁止与本品一起使用。

　　这些抑制剂必须在本品开始治疗前至少两周停止使用。

　　本品可以和特异地作用于单胺氧化酶 B的单胺氧化酶抑制剂(如，盐酸司来吉兰)的厂商推荐剂量合并使用(见【药物相互作用】)。

　　窄角型青光眼。

　　由于左旋多巴可能使恶性黑色素瘤活化，可疑及诊断不明的皮肤病灶或有黑色素瘤史的患者禁止服用本品

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　【妊娠期用药】

　　目前尚缺乏充足的关于妊娠期妇女联合使用左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋治疗的数据。

　　动物试验已经显示单个化合物的生殖毒性(见【药理毒理】)。

　　妊娠妇女不应服用本品，除非对母体的益处超过对胎儿潜在的风险时。

　　【哺乳期用药】

　　卡比多巴和恩他卡朋可经动物乳汁分泌，但恩他卡朋或卡比多巴-左旋多巴是否可经人乳汁分泌尚不清楚。

　　介于许多药物可经人体乳汁分泌，因而哺乳期妇女服用本品时应谨慎。

　　贮存方法

　　室温(10-30℃)保存。避免儿童误取

　　适用人群

　　成人

　　药物相互作用

　　【药物相互作用】当本品与以下药物同时服用时，应谨慎。

　　【抗高血压药物】

　　正在接受抗高血压药物治疗的患者在开始使用卡比多巴-左旋多巴进行治疗时可能会出现症状性体位性低血压。

　　因此，开始接受本品治疗时，可能需要调整抗高血压药的剂量。

　　【MAO抑制剂】

　　对于正在接受非选择性MAO 抑制剂治疗的患者，见【禁忌】。

　　同时服用司来吉兰和卡比多巴-左旋多巴治疗的患者可能会发生严重的直立性低血压，其不能完全单独归因于卡比多巴-左旋多巴。

　　【三环类抗抑郁药】

　　已有罕见报道，三环抗抑郁药和左旋多巴/卡比多巴合并使用中出现高血压和运动障碍的不良反应。

　　【多巴胺D2受体拮抗剂(如，酚噻嗪类、苯丁酮类、利培酮)和异烟肼】

　　多巴胺D2受体拮抗剂(如，酚噻嗪类、苯丁酮类、利培酮)和异烟肼可减弱左旋多巴的治疗作用。

　　【苯妥英和罂粟碱】

　　已有报告左旋多巴对帕金森氏病有效作用可被苯妥英和罂粟碱逆转。

　　因此，卡比多巴-左旋多巴和这些药物同时服用时应仔细观察有无治疗反应减弱。

　　【铁盐】

　　铁盐可降低左旋多巴、卡比多巴和恩他卡朋的生物利用度，其临床相关性尚不清楚。

　　【甲氧氯普胺】

　　尽管甲氧氯普胺可能通过加速胃排空而增加左旋多巴的生物利用度，但是甲氧氯普胺也可能通过其多巴胺受体拮抗剂的特性而反过来影响疾病的控制。

　　【已知干扰胆管排泄、葡萄苷酸化和小肠β-葡糖苷酸酶(丙磺舒、考来烯胺、红霉素、利福平、氨苄西林和氯霉素)的药物】

　　由于大部分恩他卡朋经由胆汁排泄，故当患者服用恩他卡朋的同时加服已知干扰胆管排泄、葡萄苷酸化和小肠β-葡糖苷酸酶的药物时应谨慎。

　　这些药物包括丙磺舒、考来烯胺和一些抗生素(如红霉素、利福平、氨苄西林和氯霉素)。

　　【吡多辛】

　　正在接受补充性吡多辛治疗的患者可服用本品。

　　口服10~25mg盐酸吡多辛(维生素 B6)和左旋多巴可通过升高芳香氨基酸脱羧作用而使左旋多巴的作用逆转。

　　卡比多巴抑制吡多辛的作用，因而，正在接受补充性吡多辛治疗的患者可服用本品。

　　【本品中左旋多巴和卡比多巴对其他药物代谢的影响】

　　尚未研究左旋多巴和卡比多巴的抑制和诱发作用。

　　【本品中恩他卡朋对其他药物代谢的影响】

　　恩他卡朋不太可能会抑制主要通过P450代谢的其他药物(包括CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 和CYP3A)的代谢。

　　人体CYP酶的体外研究显示，恩他卡朋只在非常高的浓度时抑制CYP酶1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1和 3A(IC50值200μM至1000μM以上;人口服200mg的剂量可获得约5μM 的最高水平);因此不会预期这些酶在临床使用中被抑制。

　　然而，有关恩他卡朋的诱导作用，尚无相关信息。

　　【高蛋白结合的药物(如华法林、水杨酸、保泰松和地西泮)】

　　左旋多巴

　　左旋多巴与血浆蛋白的结合率很低(约10%~30%)。

　　卡比多巴

　　约有36%的卡比多巴与血浆蛋白结合。

　　恩他卡朋

　　恩他卡朋是高蛋白结合的药物(98%)。

　　体外研究已经显示，恩他卡朋与其他高蛋白结合的药物如华法林、水杨酸、保泰松和地西泮之间无结合取代反应。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　片剂

　　生产厂家

　　土耳其abdi lbrahim

　　成分

　　复方制剂，其组份为恩他卡朋、左旋多巴和卡比多巴。

　　性状

　　为棕红色或灰红色薄膜衣片，除去包衣后显黄色或橙黄色，并带有白色斑点

　　注意事项

　　【注意事项】【一般注意事项】

　　与服用左旋多巴相似，长期使用本品治疗时，建议定期评估肝脏、造血、心血管和肾脏功能。

　　慢性开角型青光眼患者用本品治疗时应引起注意，开始用本品前，患者眼内压应得到良好控制，并应仔细监测眼内压的变化。

　　【低血压厥】

　　在恩他卡朋的大型对照临床试验中，患者服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂的同时服用200mg恩他卡朋或安慰剂，分别有约1.2%和0.8% 的患者报告至少发生了一次晕厥。

　　两治疗组中曾有低血压的患者报告发生晕厥的频率更高(尽管发生了晕厥，但从病史数据来看，并未对患者的生命体征进行测定和记录)。

　　【腹泻和结肠炎】

　　在恩他卡朋的临床试验中，患者服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂的同时服用恩他卡朋200mg或安慰剂，恩他卡朋组603位患者中有60 位(10.0%)，安慰剂组400位患者中有16位(4.0%)发生了腹泻。

　　服用恩他卡朋的患者中，腹泻一般是轻、中度的(8.6%)，但1.3% 患者的腹泻被认为是重度的。

　　腹泻导致603位患者中10位(1.7%)患者停药，其中7位(1.2%)患者的腹泻是轻度和中度，3 位(0.5%)患者的腹泻是重度的。

　　腹泻一般在停服恩他卡朋后可缓解。

　　有2位发生腹泻的患者住院。

　　一般来说，患者开始服用恩他卡朋后4~12 周内会发生腹泻，但是患者也可能在开始治疗后最早第一周，最晚几个月后发生腹泻。

　　腹泻可能同时伴随着体重减轻、脱水和低钾血症。

　　上市后经验已经显示，腹泻可能是药物引起的显微镜下结肠炎的征象，最初是淋巴细胞性结肠炎。

　　在这些病例中，腹泻通常已经是中度至重度的，水样并不带血，有时伴随脱水、腹痛、体重减轻和低钾血症。

　　在大多数病例中，当停用恩他卡朋后，腹泻和其他结肠炎相关的症状缓解或明显改善。

　　在一些采用活组织检查确认结肠炎的患者中，当停服恩他卡朋后， 腹泻缓解或者明显改善，但是当再次服用恩他卡朋后，腹泻又再次出现。

　　如果长期腹泻怀疑与本品有关，应该停用本品，并考虑采取合适的医学治疗方法。

　　如果停用恩他卡朋后，长期腹泻的原因还不清楚或者持续发展，那么应考虑进行深入诊断研究， 包括结肠镜检查和活组织检查。

　　Anne安妮:

　　【幻觉】

　　帕金森氏病患者接受多巴胺能药物治疗已有发生幻觉的报告。

　　在恩他卡朋的临床试验中，患者服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂的同时服用200mg 恩他卡朋或安慰剂，约有4.0%的患者发生幻觉。

　　200mg恩他卡朋和安慰剂组中，分别约有0.8%和0%的患者因幻觉而停药并退出临床试验。

　　200 mg恩他卡朋和安慰剂组中，分别约有1.0%和0.3%的患者因幻觉而住院。

　　【运动障碍】

　　恩他卡朋可增强左旋多巴的多巴胺能副作用，因而，也可能导致和/或加重患者之前存在的运动障碍症状。

　　尽管降低左旋多巴的剂量可以使该副作用缓解，但参与对照试验的许多患者尽管降低其左旋多巴的剂量，也经常发生运动障碍。

　　恩他卡朋组 200mg和安慰剂组中因运动障碍而撤出试验的患者比率分别为1.5%和0.8%。

　　【多巴胺能药治疗所报告的其他不良事件】

　　如下列举的不良事件是罕见的不良事件，已知与使用能增强多巴胺能活性的药物有关，尽管其更可能与使用直接的多巴胺激动剂有关。

　　【横纹肌溶】

　　当恩他卡朋与左旋多巴合用时，已有严重的横纹肌溶解的病例报告。

　　由于该病例的复杂特性, 不可能确定恩他卡朋在该病理作用机制中的作用。

　　严重而持续的运动活动包括运动障碍可能导致横纹肌溶解。

　　然而，有一个病例包括发热和意识改变。

　　因此，横纹肌溶解也可能是高热和意识模糊综合征的结果。

　　【高热和意识模糊】

　　类似于神经阻止剂恶性综合征的复杂症状的病例，其以体温升高、肌肉僵直、意识改变和CPK 升高为特征，其报告与快速降低其他多巴胺能药物的剂量或撤出治疗有关。

　　在临床研究期间，尚无突然撤药或降低恩他卡朋的剂量而发生该不良反应的病例报告。

　　处方医师在患者停用卡比多巴、左旋多巴和恩他卡朋合并治疗时应小心。

　　必要时，撤药应缓慢进行。

　　如果决定停服本品，建议对患者进行严密监测，并在必要时调整其他多巴胺能药物的治疗剂量。

　　这种综合征在诊断上应与高烧或严重僵直的诊断相区别。

　　降低恩他卡朋的剂量尚未进行系统评估。

　　【纤维化并发症】

　　接受麦角衍生化的多巴胺能药物治疗的一些患者中，已报告有腹膜后纤维化、肺浸润、胸腔积液和胸膜增厚的病例。

　　当停药后，这些并发症可能康复，但不是都能完全康复。

　　尽管认为这些不良反应事件与化合物的麦角灵结构有关，但尚不知其他能增强多巴胺能活性的非麦角衍生化的药物(例如恩他卡朋、左旋多巴)是否能导致该反应。

　　应当注意，纤维化并发症预期的发生率非常低，以致于尽管恩他卡朋导致这些并发症的发生率和其他多巴胺能药物相似，但是，该病症不太可能出现在使用恩他卡朋治疗的患者中。

　　在恩他卡朋临床开发期间，报告发生肺纤维变性的病例有 4例，这些患者中的3位患者也同时接受培高利特治疗，1位同时接受溴隐亭治疗。

　　恩他卡朋的治疗时间为7~17个月。

　　【黑色素瘤】

　　流行病学研究已经显示，帕金森氏病的患者发生黑色素瘤的风险高于一般人群(高出2至约6 倍)。

　　所观察到增高的风险是否归因于帕金森病或其他因素，如用于治疗帕金森氏病的药物，尚不清楚。

　　鉴于以上的原因，建议患者和处方医师，当使用本品治疗任何适应症时，应经常并常规监测黑色素瘤的发生情况，最好由相应的专业人员(例如，皮肤科专家)对患者定期进行皮肤检查。

　　【肾毒性】

　　在一项为期1年的毒理研究中，恩他卡朋(血浆暴露量为人体最大推荐日剂量的20 倍)导致雄性大鼠肾毒性的发生率升高，该肾毒性以肾小管再生、基底膜增厚、单核细胞浸润和肾小管性蛋白为特征。

　　该作用与临床生化参数的变化无关，并且无现成的方法用于监测人体该创伤可能的发生情况。

　　尽管该毒性可代表种族特异性作用，但还没有证据证明这一点。

　　【肝损伤】

　　有肝损伤的患者接受治疗时应谨慎。

　　有肝病的患者恩他卡朋AUC和Cmax约是无肝病患者的两倍(见【药代动力学】和【用法用量】)。

　　【胆管阻塞】

　　由于恩他卡朋大部分经由胆汁排泄，故有胆管阻塞的患者服用本品时应谨慎。

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用法用量

　　一片药片包含一个治疗剂量。

　　药片应整片吞服。

　　仔细滴定每名患者的左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。

　　在三种规格(50mg/12.5mg/200mg，100mg/25mg/200mg，150 mg/37.5mg/200mg左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)的药片中进行优选，选择其中一种规格作为最佳日剂量。

　　患者每次只服用一片本品。

　　患者每天服用的卡比多巴低于70~100mg时，更易出现恶心和呕吐。

　　卡比多巴日剂量超过300mg 的临床经验有限，而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg，因此，本品(50mg/12.5mg/200mg，100mg/25mg/200 mg，150mg/37.5mg/200mg)的最大日剂量为每天服用8片。

　　通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。

　　从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)和恩他卡朋片转为本品治疗

　　a.正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。

　　例如：

　　b.如果患者正在接受的恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品(50mg/12.5mg/200mg、100mg/25mg/200mg或 150mg/37.5mg/200 mg)剂量不相等，开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。

　　治疗开始时，应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。

　　c.如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼治疗，在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼，第二天早晨开始服用本品。

　　首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略微超过(5~10%)当前使用的左旋多巴剂量。

　　**

　　当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品治疗

　　某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和“剂末”运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。

　　但是，对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过 600mg 的患者，不推荐从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂直接转换到本品治疗。

　　建议这些患者在转至本品治疗前，先加入恩他卡朋(恩他卡朋片)联合治疗，并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。

　　恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。

　　因此，本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低 10~30%，尤其是出现运动障碍的患者。

　　根据患者的临床条件，通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。

　　治疗过程中的剂量调整

　　当病情需要更多的左旋多巴时，在推荐的剂量范围内，应考虑增加本品服药次数和/或使用本品的其他剂量。

　　如果需要减少左旋多巴用量，可通过减少每日服药次数和/或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。

　　如果在接受本品治疗的同时还使用了其它左旋多巴制剂，应遵循推荐的最大剂量。

　　中止本品治疗

　　如果要中断本品(左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)治疗，转换为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗，不合并使用恩他卡朋，那么必须调整其它抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度，以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。

　　肝损害

　　肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意，可能需要降低剂量(见【药代动力学】)。

　　肾损害

　　肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。

　　目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道，因此，重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意(见【药代动力学】)

不良反应

　　【不良反应】【安全性概要】

　　本品最常见不良反应为异动症(约19%)、胃肠道症状，包括恶心和腹泻(分别为约15%和12%);肌肉、骨骼肌和结缔组织疼痛(约 12%)和无害的尿液变红棕色(色素尿)约10%)。

　　在本品或恩他卡朋联合左旋多巴/DDC抑制剂的临床试验中，发生了胃肠道出血(不常见)和血管性水肿 (罕见)的严重不良事件。

　　尽管临床试验数据中未有发现，但本品治疗期间可能出现胆汁淤积性为主的严重性肝炎、横纹肌溶解症和抗精神病药物恶性综合征。

　　【不良反应列表】

　　表1中以下不良反应来自11项双盲临床试验，含3230名患者(1810名患者接受本品或恩他卡朋联合左旋多巴/DDC抑制剂治疗，1420 名患者接受安慰剂联合左旋多巴/DDC抑制剂或卡麦角林联合左旋多巴/DDC抑制剂治疗)的合并数据和恩他卡朋与左旋多巴/DDC抑制剂的上市后数据。

　　使用以下约定，按发生率对不良反应进行分级，最常见的排在最前：非常常见(≥1/10);常见(≥1/100至<1/10);不常见( ≥1/1,000至<1/100);罕见(≥1/10,000至<1/1,000)、非常罕见(<1/10,000)、未知 (无法根据现有数据估算，原因是临床试验或流行病学研究中未得到可靠的估值)。

　　【选定不良反应的描述】

　　主要为恩他卡朋导致或恩他卡朋组中发生率大于单用左旋多巴/DDC抑制剂组的不良反应在表1 中标注星号部分。

　　某些不良反应与多巴胺能活性增加(例如异动症、恶心和呕吐) 相关，并且在治疗开始时最常见。

　　减少左旋多巴的剂量可减少这些多巴胺能反应的严重程度和发生率。

　　极少数不良反应为活性成分恩他卡朋直接导致，包括腹泻和尿液变红棕色。

　　恩他卡朋也可导致在某些患者皮肤、指甲、毛发和汗液变色。

　　在表 1中其他不良反应标注星号的原因是临床试验数据中，恩他卡朋组的发生率大于单用左旋多巴/DDCI抑制剂组(发生率差异至少为 1%)或为恩他卡朋上市后收到的个案病例安全性报告。

　　左旋多巴/卡比多巴治疗期间发生了罕见的惊厥;然而，尚未确定它们与左旋多巴/卡比多巴治疗的因果关系。

　　接受多巴胺激动剂和/或包括达灵复在内的其它含有左旋多巴的多巴胺能制剂治疗的患者有报道出现冲动控制障碍引发的症状，包括有病理性赌博、性欲提高和性欲亢进、强迫性消费或购物、暴食和强迫性进食。

　　如果上述症状出现，则需要分析当前治疗。

　　【临床研究中发现的心肌梗塞和除心肌梗塞以外的缺血性心脏病】

　　从对15项双盲研究(13项研究是在具有剂末波动症状的帕金森氏病患者中进行的，另2 项研究是在未服用左旋多巴的早期帕金森氏病患者中进行的)的分析中获得了心肌梗塞(MI)和缺血性心脏病(IHD)不良事件的发生频率。

　　这15 项临床研究中恩他卡朋组有2663名患者，安慰剂组有2169名患者，其中恩他卡朋组中有12名患者(0.75%)报告了MI，而安慰剂组中有7 名患者(0.32%)报告了该不良事件。

　　恩他卡朋组中有42名患者(1.58%)报告了非MI的IHD，而安慰剂组中有28 名患者(1.29%)报告了该不良事件。

　　大多数发生该不良事件的患者具有MI和IHD的危险因素。

　　【性别和年龄对不良反应的影响】

　　从年龄或性别来说，观察到只与恩他卡朋有关的不良事件的发生率无差异。

注意事项

　　【注意事项】【一般注意事项】

　　与服用左旋多巴相似，长期使用本品治疗时，建议定期评估肝脏、造血、心血管和肾脏功能。

　　慢性开角型青光眼患者用本品治疗时应引起注意，开始用本品前，患者眼内压应得到良好控制，并应仔细监测眼内压的变化。

　　【低血压厥】

　　在恩他卡朋的大型对照临床试验中，患者服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂的同时服用200mg恩他卡朋或安慰剂，分别有约1.2%和0.8% 的患者报告至少发生了一次晕厥。

　　两治疗组中曾有低血压的患者报告发生晕厥的频率更高(尽管发生了晕厥，但从病史数据来看，并未对患者的生命体征进行测定和记录)。

　　【腹泻和结肠炎】

　　在恩他卡朋的临床试验中，患者服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂的同时服用恩他卡朋200mg或安慰剂，恩他卡朋组603位患者中有60  位(10.0%)，安慰剂组400位患者中有16位(4.0%)发生了腹泻。

　　服用恩他卡朋的患者中，腹泻一般是轻、中度的(8.6%)，但1.3% 患者的腹泻被认为是重度的。

　　腹泻导致603位患者中10位(1.7%)患者停药，其中7位(1.2%)患者的腹泻是轻度和中度，3 位(0.5%)患者的腹泻是重度的。

　　腹泻一般在停服恩他卡朋后可缓解。

　　有2位发生腹泻的患者住院。

　　一般来说，患者开始服用恩他卡朋后4~12 周内会发生腹泻，但是患者也可能在开始治疗后最早第一周，最晚几个月后发生腹泻。

　　腹泻可能同时伴随着体重减轻、脱水和低钾血症。

　　上市后经验已经显示，腹泻可能是药物引起的显微镜下结肠炎的征象，最初是淋巴细胞性结肠炎。

　　在这些病例中，腹泻通常已经是中度至重度的，水样并不带血，有时伴随脱水、腹痛、体重减轻和低钾血症。

　　在大多数病例中，当停用恩他卡朋后，腹泻和其他结肠炎相关的症状缓解或明显改善。

　　在一些采用活组织检查确认结肠炎的患者中，当停服恩他卡朋后， 腹泻缓解或者明显改善，但是当再次服用恩他卡朋后，腹泻又再次出现。

　　如果长期腹泻怀疑与本品有关，应该停用本品，并考虑采取合适的医学治疗方法。

　　如果停用恩他卡朋后，长期腹泻的原因还不清楚或者持续发展，那么应考虑进行深入诊断研究， 包括结肠镜检查和活组织检查。

　　Anne安妮:

　　【幻觉】

　　帕金森氏病患者接受多巴胺能药物治疗已有发生幻觉的报告。

　　在恩他卡朋的临床试验中，患者服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂的同时服用200mg 恩他卡朋或安慰剂，约有4.0%的患者发生幻觉。

　　200mg恩他卡朋和安慰剂组中，分别约有0.8%和0%的患者因幻觉而停药并退出临床试验。

　　200 mg恩他卡朋和安慰剂组中，分别约有1.0%和0.3%的患者因幻觉而住院。

　　【运动障碍】

　　恩他卡朋可增强左旋多巴的多巴胺能副作用，因而，也可能导致和/或加重患者之前存在的运动障碍症状。

　　尽管降低左旋多巴的剂量可以使该副作用缓解，但参与对照试验的许多患者尽管降低其左旋多巴的剂量，也经常发生运动障碍。

　　恩他卡朋组 200mg和安慰剂组中因运动障碍而撤出试验的患者比率分别为1.5%和0.8%。

　　【多巴胺能药治疗所报告的其他不良事件】

　　如下列举的不良事件是罕见的不良事件，已知与使用能增强多巴胺能活性的药物有关，尽管其更可能与使用直接的多巴胺激动剂有关。

　　【横纹肌溶】

　　当恩他卡朋与左旋多巴合用时，已有严重的横纹肌溶解的病例报告。

　　由于该病例的复杂特性, 不可能确定恩他卡朋在该病理作用机制中的作用。

　　严重而持续的运动活动包括运动障碍可能导致横纹肌溶解。

　　然而，有一个病例包括发热和意识改变。

　　因此，横纹肌溶解也可能是高热和意识模糊综合征的结果。

　　【高热和意识模糊】

　　类似于神经阻止剂恶性综合征的复杂症状的病例，其以体温升高、肌肉僵直、意识改变和CPK 升高为特征，其报告与快速降低其他多巴胺能药物的剂量或撤出治疗有关。

　　在临床研究期间，尚无突然撤药或降低恩他卡朋的剂量而发生该不良反应的病例报告。

　　处方医师在患者停用卡比多巴、左旋多巴和恩他卡朋合并治疗时应小心。

　　必要时，撤药应缓慢进行。

　　如果决定停服本品，建议对患者进行严密监测，并在必要时调整其他多巴胺能药物的治疗剂量。

　　这种综合征在诊断上应与高烧或严重僵直的诊断相区别。

　　降低恩他卡朋的剂量尚未进行系统评估。

　　【纤维化并发症】

　　接受麦角衍生化的多巴胺能药物治疗的一些患者中，已报告有腹膜后纤维化、肺浸润、胸腔积液和胸膜增厚的病例。

　　当停药后，这些并发症可能康复，但不是都能完全康复。

　　尽管认为这些不良反应事件与化合物的麦角灵结构有关，但尚不知其他能增强多巴胺能活性的非麦角衍生化的药物(例如恩他卡朋、左旋多巴)是否能导致该反应。

　　应当注意，纤维化并发症预期的发生率非常低，以致于尽管恩他卡朋导致这些并发症的发生率和其他多巴胺能药物相似，但是，该病症不太可能出现在使用恩他卡朋治疗的患者中。

　　在恩他卡朋临床开发期间，报告发生肺纤维变性的病例有 4例，这些患者中的3位患者也同时接受培高利特治疗，1位同时接受溴隐亭治疗。

　　恩他卡朋的治疗时间为7~17个月。

　　【黑色素瘤】

　　流行病学研究已经显示，帕金森氏病的患者发生黑色素瘤的风险高于一般人群(高出2至约6 倍)。

　　所观察到增高的风险是否归因于帕金森病或其他因素，如用于治疗帕金森氏病的药物，尚不清楚。

　　鉴于以上的原因，建议患者和处方医师，当使用本品治疗任何适应症时，应经常并常规监测黑色素瘤的发生情况，最好由相应的专业人员(例如，皮肤科专家)对患者定期进行皮肤检查。

　　【肾毒性】

　　在一项为期1年的毒理研究中，恩他卡朋(血浆暴露量为人体最大推荐日剂量的20 倍)导致雄性大鼠肾毒性的发生率升高，该肾毒性以肾小管再生、基底膜增厚、单核细胞浸润和肾小管性蛋白为特征。

　　该作用与临床生化参数的变化无关，并且无现成的方法用于监测人体该创伤可能的发生情况。

　　尽管该毒性可代表种族特异性作用，但还没有证据证明这一点。

　　【肝损伤】

　　有肝损伤的患者接受治疗时应谨慎。

　　有肝病的患者恩他卡朋AUC和Cmax约是无肝病患者的两倍(见【药代动力学】和【用法用量】)。

　　【胆管阻塞】

　　由于恩他卡朋大部分经由胆汁排泄，故有胆管阻塞的患者服用本品时应谨慎。

适应症

　　治疗经左旋多巴/多巴脱羧酶(DDC)抑制剂疗法未能控制的出现或伴有“剂末”运动功能波动的成人帕金森病患者。

药物相互作用

　　【药物相互作用】当本品与以下药物同时服用时，应谨慎。

　　【抗高血压药物】

　　正在接受抗高血压药物治疗的患者在开始使用卡比多巴-左旋多巴进行治疗时可能会出现症状性体位性低血压。

　　因此，开始接受本品治疗时，可能需要调整抗高血压药的剂量。

　　【MAO抑制剂】

　　对于正在接受非选择性MAO 抑制剂治疗的患者，见【禁忌】。

　　同时服用司来吉兰和卡比多巴-左旋多巴治疗的患者可能会发生严重的直立性低血压，其不能完全单独归因于卡比多巴-左旋多巴。

　　【三环类抗抑郁药】

　　已有罕见报道，三环抗抑郁药和左旋多巴/卡比多巴合并使用中出现高血压和运动障碍的不良反应。

　　【多巴胺D2受体拮抗剂(如，酚噻嗪类、苯丁酮类、利培酮)和异烟肼】

　　多巴胺D2受体拮抗剂(如，酚噻嗪类、苯丁酮类、利培酮)和异烟肼可减弱左旋多巴的治疗作用。

　　【苯妥英和罂粟碱】

　　已有报告左旋多巴对帕金森氏病有效作用可被苯妥英和罂粟碱逆转。

　　因此，卡比多巴-左旋多巴和这些药物同时服用时应仔细观察有无治疗反应减弱。

　　【铁盐】

　　铁盐可降低左旋多巴、卡比多巴和恩他卡朋的生物利用度，其临床相关性尚不清楚。

　　【甲氧氯普胺】

　　尽管甲氧氯普胺可能通过加速胃排空而增加左旋多巴的生物利用度，但是甲氧氯普胺也可能通过其多巴胺受体拮抗剂的特性而反过来影响疾病的控制。

　　【已知干扰胆管排泄、葡萄苷酸化和小肠β-葡糖苷酸酶(丙磺舒、考来烯胺、红霉素、利福平、氨苄西林和氯霉素)的药物】

　　由于大部分恩他卡朋经由胆汁排泄，故当患者服用恩他卡朋的同时加服已知干扰胆管排泄、葡萄苷酸化和小肠β-葡糖苷酸酶的药物时应谨慎。

　　这些药物包括丙磺舒、考来烯胺和一些抗生素(如红霉素、利福平、氨苄西林和氯霉素)。

　　【吡多辛】

　　正在接受补充性吡多辛治疗的患者可服用本品。

　　口服10~25mg盐酸吡多辛(维生素 B6)和左旋多巴可通过升高芳香氨基酸脱羧作用而使左旋多巴的作用逆转。

　　卡比多巴抑制吡多辛的作用，因而，正在接受补充性吡多辛治疗的患者可服用本品。

　　【本品中左旋多巴和卡比多巴对其他药物代谢的影响】

　　尚未研究左旋多巴和卡比多巴的抑制和诱发作用。

　　【本品中恩他卡朋对其他药物代谢的影响】

　　恩他卡朋不太可能会抑制主要通过P450代谢的其他药物(包括CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 和CYP3A)的代谢。

　　人体CYP酶的体外研究显示，恩他卡朋只在非常高的浓度时抑制CYP酶1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1和 3A(IC50值200μM至1000μM以上;人口服200mg的剂量可获得约5μM 的最高水平);因此不会预期这些酶在临床使用中被抑制。

　　然而，有关恩他卡朋的诱导作用，尚无相关信息。

　　【高蛋白结合的药物(如华法林、水杨酸、保泰松和地西泮)】

　　左旋多巴

　　左旋多巴与血浆蛋白的结合率很低(约10%~30%)。

　　卡比多巴

　　约有36%的卡比多巴与血浆蛋白结合。

　　恩他卡朋

　　恩他卡朋是高蛋白结合的药物(98%)。

　　体外研究已经显示，恩他卡朋与其他高蛋白结合的药物如华法林、水杨酸、保泰松和地西泮之间无结合取代反应。

• 问奥匹卡朋耐药性

  答帕金森病是一种神经系统退行性疾病，其主要症状包括肢体僵硬、震颤和运动障碍。这种疾病的发病机制与脑内多巴胺的减少有关，因此，多巴胺类药物广泛用于帕金森病的治疗。然而，随着时间的推移，患者对这些药物逐渐产生耐药性，导致疗效下降，患者症状恶化，疾病管理变得困难。为了克服这个问题，奥匹卡朋耐药性成为研究的焦点。奥匹卡朋是一种COMT（儿茶酚胺-O-甲转移酶）抑制剂，通过抑制COMT酶的活性，从而延长多巴胺在脑内的半衰期，提高药物疗效和持久性。COMT酶参与多巴胺代谢，特别是在外周组织中如肾脏和肝脏中起作用。COMT抑制剂能抑制多巴胺的降解，使其在大脑中的浓度增加，从而减少帕金森病症状。然而，长期使用传统的COMT抑制剂如恩他卡朋(Entacapone)也会导致耐药性的发展。幸运的是，奥匹卡朋是一种新一代的COMT抑制剂，具有更好的药效可持续性。奥匹卡朋在研究中显示出能够持续抑制COMT酶的活性，提高多巴胺在体内的浓度。该药物的广泛研究表明，它对帕金森病患者具有长期的疗效。尽管奥匹卡朋和其他COMT抑制剂在延长药效方面有着相似的作用，但奥匹卡朋在耐药性的发展方面表现出更为显著的优势。许多临床试验结果表明，奥匹卡朋能够在长期用药的情况下保持疗效，这为帕金森病患者提供了更好的治疗选择。奥匹卡朋在临床试验中的安全性和耐受性也得到了证实。相对于恩他卡朋，奥匹卡朋的耐受性更好，副作用更少。尽管一小部分患者可能会出现轻微的胃肠道不适，但研究并没有显示出严重的不良反应。因此，奥匹卡朋被认为是一种安全而有效的帕金森病治疗药物。虽然奥匹卡朋的研究已经取得了很大的进展，但仍有一些问题需要进一步研究。首先，奥匹卡朋的治疗疗效是否会在长期用药后逐渐下降仍然需要确认。其次，该药物是否可以与其他帕金森病药物如多巴胺激动剂或肾上腺素能拮抗剂联合使用也有待研究。总而言之，奥匹卡朋是一种新一代的COMT抑制剂，具有更好的药效可持久性和耐药性。临床试验结果表明，奥匹卡朋在帕金森病患者中显示出更长期的疗效，并且相对安全。尽管仍有一些问题需要解决，奥匹卡朋为帕金森病患者提供了一种有效和可持续的治疗选择。未来，随着进一步研究的推进，我们有望进一步探索奥匹卡朋在帕金森病治疗领域的潜力。

• 问恩他卡朋仿制药多少钱一盒

  答恩他卡朋在治疗帕金森病中发挥重要作用。它属于COMT抑制剂，可以通过抑制多巴胺降解酶COMT的活性，延长多巴胺在神经系统中的作用时间。这样，恩他卡朋可以增强多巴胺在大脑中的积累，从而减轻帕金森病患者的运动障碍症状。然而，作为一种仿制药，恩他卡朋的价格相对较低。根据市场情况，恩他卡朋的价格通常在每盒400到600元之间，也有一些药店会有优惠活动，价格可能更低。与原研药相比，仿制药的价格通常较低，这使得更多的患者能够负担得起药物治疗，提高了治疗的可及性。恩他卡朋通常是按照每盒的数量进行销售。一盒恩他卡朋通常含有30片药物，一片的剂量通常为200毫克，以满足帕金森病患者的治疗需求。患者在购买此药时，可以根据医生的建议和自身情况来确定所需剂量，然后按需选择购买的数量。然而，无论是药物的价格还是购买药物的数量，都应在医生的指导下进行。在使用恩他卡朋之前，帕金森病患者一定要咨询专业医生的意见，并按照医生的建议正确使用药物。此外，患者需要定期复诊，以保证药物的疗效和安全性。总的来说，恩他卡朋是一种价格适中的仿制药物，对于病情较轻的帕金森病患者而言，它是一种治疗的好选择。当然，帕金森病的治疗需要综合考虑多种因素，包括药物治疗、康复训练以及心理支持等方面。只有在医生的指导下，患者才能够制定出最适合自己的治疗方案，以尽量改善自己的症状和生活质量。

• 问恩他卡朋有副作用吗

  答首先，我们需要了解一下恩他卡朋是如何起作用的。恩他卡朋属于一类被称为儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂的药物。它的主要功能是阻止COMT酶降解多巴胺，从而延长多巴胺在大脑中的作用时间。多巴胺是一种神经传递物质，对于帕金森病患者来说，这种物质在大脑中的水平很低。恩他卡朋旨在通过提高多巴胺水平来纠正这种不平衡。然而，使用恩他卡朋的患者可能会遇到一些副作用。最常见的副作用是胃肠道问题，如腹泻、恶心和呕吐。这些问题通常在治疗初期发生，并逐渐减轻或消失。如果这些问题严重影响生活质量，患者可与医生商讨调整剂量或尝试其他治疗方法。另一个可能的副作用是尿液颜色的变化，通常会变得更加深黄色或橙色。这是由于恩他卡朋会导致尿液中的一种物质称为胆红素增加所致。尽管这种变化对身体没有直接危害，但患者可能会感到担忧。如果担心，您可以咨询医生了解更多信息。此外，使用恩他卡朋的人还可能出现其他一些不太常见的副作用。这些包括头痛、失眠、疲劳、神经痛和关节痛。尽管这些副作用比较罕见，但还是建议患者在使用药物期间保持警觉，并向医生报告任何不适症状。重要的是要记住，每个人对药物的反应都是不同的。有些人可能几乎没有副作用，而其他人可能会经历一些不适。关键是及时与医生交流和沟通。如果您发现自己或家人使用恩他卡朋后出现任何与药物相关的问题，您应该尽快联系医生，以便获得必要的咨询和支持。总的来说，恩他卡朋是一种广泛应用于帕金森病治疗的药物，能够减轻患者的症状。尽管可能出现一些副作用，大多数副作用通常是轻微的且短暂的。然而，如果你正在使用恩他卡朋或打算使用它，请务必告知医生，并按照医生的指导和建议使用此药物。只有这样，您才能确保获得最佳的治疗效果，并最大限度地减少任何潜在的副作用。

• 问使用恩他卡朋需要注意什么

  答恩他卡朋（Entacapone）是一种常见的用于帕金森病治疗的药物，能够延长其他药物（如左旋多巴）的作用时间，从而减轻帕金森病患者的症状。然而，使用恩他卡朋时需要注意以下几点：首先，使用恩他卡朋时要确保遵循医生的指导。恩他卡朋通常与其他帕金森病药物一起使用，因此医生会根据个人情况和需要，调整剂量和用药时间。因此，不要自行调整药物剂量或停止使用，必须始终遵循医生的指导。其次，使用恩他卡朋时要注意可能的副作用。恩他卡朋可能引起恶心、呕吐、腹泻、便秘等胃肠道不适的副作用。有些人可能会出现头晕、疲劳或疲倦等常见的副作用。偶尔还可能出现血尿、心律失常等严重的副作用。如果出现任何副作用，应及时向医生报告，并根据医生的建议调整剂量或停药。第三，与其他药物的相互作用是需要注意的。恩他卡朋与某些药物和物质相互作用，可能增加其副作用或减弱药效。例如，饮酒可能增强恩他卡朋的毒副作用。因此，在使用恩他卡朋期间应避免饮酒或减少酒精摄入。此外，恩他卡朋也可能与某些抗抑郁药物、抗精神病药物等相互作用，因此在使用这些药物时应告知医生并遵循医生的指导。最后，使用恩他卡朋时要定期进行检查。恩他卡朋可能影响肝功能，因此在使用恩他卡朋期间需要定期进行肝功能检查。此外，还应定期进行其他必要的检查，以确保药物的安全使用和疗效。与医生保持良好的沟通，并按照医生的建议进行检查是非常重要的。总之，使用恩他卡朋时需要注意医生的指导，注意可能的副作用和相互作用，并进行定期的检查。只有在与医生合作、合理使用药物的情况下，恩他卡朋才能发挥最佳疗效，减轻患者的帕金森病症状，提高生活质量。当然，在使用期间如果出现任何不适或疑问，及时向医生寻求帮助也是非常重要的。

• 问恩他卡朋一年需要多少钱

  答恩他卡朋作为帕金森病的辅助药物，可以通过抑制多巴胺的降解来减轻症状。一般来说，给予恩他卡朋的剂量是根据患者具体的情况以及医生的建议来确定的。在使用恩他卡朋的同时，患者通常也需要使用其他药物来全面控制帕金森病的症状。这些药物包括多巴胺激动剂、羟苯丁酯和左旋多巴等。恩他卡朋与这些药物的联合使用可以提高其疗效，帮助患者更好地控制病情。然而，使用恩他卡朋治疗帕金森病需要一定的经济支出。根据目前的市场价格，恩他卡朋的每盒药物的价格大约在几十美元至上百美元之间。同时，根据患者实际病情的不同，药物的用量以及使用的时间也有所不同。通常情况下，恩他卡朋的日常用量是每次200毫克，每天3次。在一年时间内，如果每盒恩他卡朋药物的价格为80美元，并按照每天3次的用药方式，每年的药物花费将大约为8640美元。当然，这个花费的数额仅供参考，具体的药物费用还受到市场价格波动的影响。除了药物费用，治疗帕金森病还需要医疗费用和其他费用的支出。帕金森病是一种慢性疾病，患者通常需要定期复诊和检查。此外，还需要购买其他的辅助设备和康复器械，以帮助患者进行日常生活的恢复和改善。因此，如果按照每年恩他卡朋药物费用为8640美元的计算，加上其他医疗费用和辅助设备的支出，帕金森病患者一年需要花费几万美元来管理和治疗病情。然而，最重要的是，帕金森病的治疗不仅仅是金钱问题。除了物质上的支持，帕金森病患者需要家人和朋友的情感支持，还需要医生和护理人员的专业指导和照顾。总的来说，恩他卡朋作为帕金森病的辅助药物，对于患者来说是一种有效的治疗手段。然而，其价值和效果是需要付出一定代价的。帕金森病患者一年需要多少钱，具体取决于患者的病情以及个人选择。因此，患者在使用药物治疗时应与医生进行充分的沟通，了解并做好经济上的准备。与此同时，我们也希望通过医疗技术的进步和社会的关注，能够为帕金森病患者提供更多的支持和帮助，使他们能够更好地管理和应对这一疾病。

• 问恩他卡朋双多巴片的功效

  答首先，恩他卡朋双多巴片能够延长多巴胺在体内的作用时间，从而提高多巴胺的浓度。多巴胺是一种神经递质，对于正常的运动功能至关重要。帕金森病患者通常存在多巴胺缺失的问题，导致运动能力下降。恩他卡朋双多巴片能够通过抑制多巴胺酒解酶(COMT)的活性，延长多巴胺的作用时间，从而缓解帕金森病患者的运动障碍。其次，恩他卡朋双多巴片还可以增强多巴胺在大脑中的转运。多巴胺的转运受到多巴胺转运体(DAT)的调节。恩他卡朋双多巴片通过竞争性地与DAT结合，可以增强多巴胺的转运，从而进一步增加多巴胺的浓度。这一过程有助于改善帕金森病患者的肌肉僵硬和震颤等症状。此外，恩他卡朋双多巴片还可以降低多巴胺的代谢。多巴胺的代谢在体内是一个复杂的过程，涉及多种酶的作用。恩他卡朋双多巴片具有抑制多种多巴胺代谢酶的特性，如儿茶酚氧化酶(BOMT)等。通过减少多巴胺的代谢，恩他卡朋双多巴片可以进一步提高多巴胺的浓度，有效缓解帕金森病患者的症状。然而，恩他卡朋双多巴片也存在一些副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻等消化系统反应，以及头痛、头晕等中枢神经系统不适。在使用过程中，患者应遵循医生的建议，并密切关注任何不适症状，及时向医生报告，以便调整剂量或更换其他治疗方式。总结而言，恩他卡朋双多巴片是一种有效的药物，被广泛应用于帕金森病的治疗中。它通过延长多巴胺的作用时间、增强多巴胺的转运和降低多巴胺的代谢等多种途径，改善了帕金森病患者的运动障碍、肌肉僵硬和震颤等症状，提高了他们的生活质量。尽管存在一些副作用，但在医生的指导下，患者可以合理使用，以获得更好的治疗效果。

• 问恩他卡朋的作用机理

  答恩他卡朋属于一种被称为多巴胺转酶抑制剂（COMT抑制剂）的药物。在帕金森病的患者中，由于多巴胺合成主要代谢途径的酶COMT过度激活，导致多巴胺被快速降解。COMT酶的活性增加会降低多巴胺在脑内的浓度，从而加剧帕金森病症状。恩他卡朋通过抑制COMT酶的活性来改善多巴胺水平。COMT酶是一种能够将多巴胺转化为3-甲氧基-4-羟基苯乙酸（3-OMD）的酶。3-OMD在脑内的浓度较高时，会与外源性多巴胺竞争与运输多巴胺的载体结合，导致多巴胺运输减少。而恩他卡朋的作用是通过抑制COMT酶的活性，减少3-OMD的产生，从而提高多巴胺水平。这种作用机制有助于平衡多巴胺水平，缓解帕金森病的症状。除了抑制COMT酶，恩他卡朋还可以增加多巴胺前体苯丙胺的有效性。苯丙胺是一种多巴胺的前体物质，可以转化为多巴胺。恩他卡朋通过抑制苯丙胺脱羧酶的活性，延长苯丙胺在体内的半衰期，从而增加苯丙胺的有效性。这使得帕金森病患者在同时使用恩他卡朋和苯丙胺时，可以更有效地转化为多巴胺，进而缓解症状。虽然恩他卡朋在帕金森病的治疗中有着重要的作用，但也存在一些潜在的不良反应。一些常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和头痛等。不过，这些副作用通常是轻微的且可控制的。此外，个体差异也会导致不同患者对恩他卡朋的耐受性不同。总结来说，恩他卡朋是一种用于帕金森病治疗的药物，通过抑制COMT酶的活性，减少3-OMD的产生，从而提高多巴胺水平，并增加多巴胺前体苯丙胺的有效性。这种作用机制有助于缓解帕金森病的症状。然而，在使用恩他卡朋时，我们也需要注意其副作用以及个体差异对其耐受性的影响。希望在不断的研究中，能有更好的药物出现来改善帕金森病患者的生活质量。

• 问国外恩他卡朋代购

  答首先，国外恩他卡朋的价格相对低廉，这是许多人选择代购的原因之一。帕金森病需要持续的治疗，患者需要每天服用药物来控制病情。如果在国内购买恩他卡朋，患者可能需要支付高昂的费用，这对于许多家庭来说是不可承受之重。然而，国外恩他卡朋的价格通常只有国内的一半甚至更低，这使得许多人选择通过代购来降低治疗成本。其次，国外恩他卡朋的品质更有保障。国外的药品监管机构对药物质量和安全性有着严格的监管制度，因此从国外代购恩他卡朋可以更加确保药物的品质。一些国内的恩他卡朋产自非正规渠道，质量无法得到保证，这给患者带来了很大的风险。通过代购国外的药物，患者可以更加放心地服用，避免不必要的风险和副作用。另外，国外恩他卡朋具有更多的选择和便利。代购可以让患者选择不同的品牌和规格，满足个人需求。而在国内，恩他卡朋的品牌和规格可能比较有限，患者只能接受有限的选择。此外，代购也提供了更方便的购买方式。患者只需在线下单，然后等待药物邮寄到家，省却了排队购药的麻烦。然而，国外恩他卡朋的代购也存在一些潜在的风险。首先，患者需要确保代购渠道的合法性和可靠性。要选择信誉良好的代购平台或公司，确保药物的正规渠道购入。其次，患者需要了解国内的相关法规和政策，以免违反相关规定而受到处罚。最后，患者还应该注意药物的保质期和使用方法，确保正确使用。总而言之，国外恩他卡朋的代购对于帕金森病患者来说是一种经济又方便的选择。它可以降低治疗成本，确保药物的品质和安全性，为患者提供更多的选择和便利。然而，在代购过程中仍需注意渠道的合法性和可靠性，遵守相关规定和政策，保证药物的质量和使用安全。

• 问恩他卡朋双多巴治疗帕金森

  答恩他卡朋双多巴是一种联合药物，包含恩他卡朋（Entacapone）和多巴胺（Levodopa）成分。恩他卡朋是一种COMT（儿茶酚-O-甲基转移酶）抑制剂，它可以延长多巴胺在脑内的作用时间。多巴胺则是一种前体药物，可以转化为多巴胺神经元所需的多巴胺。恩他卡朋双多巴通过两种方式帮助治疗帕金森病。首先，它可以增加多巴胺的有效性。多巴胺在帕金森患者中水平较低，导致肌肉僵硬和运动困难。通过增加多巴胺的水平，恩他卡朋双多巴可以减轻这些症状，帮助患者恢复正常的运动功能。其次，恩他卡朋双多巴也可以减少多巴胺的分解。多巴胺在体内会被COMT酶迅速分解，减少其疗效。恩他卡朋可以抑制COMT酶的活性，延长多巴胺的作用时间，从而增加其效果。这可以帮助患者更长时间地维持控制帕金森病症状所需的多巴胺水平。恩他卡朋双多巴的使用方法一般是与其他帕金森病药物一起使用。多巴胺通常是首选的药物，它可以直接补充多巴胺水平。恩他卡朋双多巴可作为多巴胺治疗的补充，帮助提高药物的疗效和持续时间。然而，恩他卡朋双多巴也有一些副作用。最常见的副作用是恶心、呕吐和腹泻。这些副作用通常是暂时的，并且可以通过减少剂量或与其他药物联合使用以减轻。其他副作用可能包括失眠、头痛、低血压和心律失常。因此，患者在使用药物时应密切监测副作用，并及时向医生报告。总的来说，恩他卡朋双多巴是一种常用的治疗帕金森病的药物，可以通过增加多巴胺的有效性和减少多巴胺的分解来帮助改善帕金森病症状。尽管可能出现一些副作用，但当患者与医生密切合作，并遵循医嘱时，这些副作用通常可以得到控制。对于帕金森患者而言，恩他卡朋双多巴是一种重要的药物选择，可以帮助改善他们的生活质量。

• 问恩他卡朋是治疗什么病的药

  答大脑中的多巴胺是帕金森病患者病情加重的一个关键因素，因为帕金森病患者多巴胺神经元数量减少，导致多巴胺水平降低。而多巴胺的主要功能是促进肌肉运动，因此，缺少多巴胺的帕金森病患者会出现运动障碍。恩他卡朋的机制是通过抑制酶COMT来延长多巴胺在大脑中的存在时间。COMT是一种催化多巴胺降解的酶，它将多巴胺转化为3-甲氧基-4-羟基苯乙酸（3-OMD）。恩他卡朋可以选择性地抑制COMT的活性，阻碍多巴胺的降解，从而增加多巴胺的浓度。这样，多巴胺可以更充分地发挥其促进肌肉运动的作用，改善帕金森病患者的运动功能。通过增加多巴胺浓度，恩他卡朋可以减轻帕金森病患者的运动障碍症状，如肌肉僵硬和运动缓慢。此外，恩他卡朋还可以延长帕金森病患者对其他常用药物如左旋多巴的反应时间。左旋多巴是帕金森病的一线药物，它可以补充缺乏的多巴胺，减轻症状。恩他卡朋的加入可以增加左旋多巴的活性，使其效果更持久，减少剂量的需求。除了改善帕金森病患者的运动功能外，恩他卡朋还可以减轻非运动症状，如抑郁和焦虑。多巴胺的损失与抑郁情绪和焦虑的发生有关，通过增加多巴胺浓度，恩他卡朋可以改善患者心理状态，提高其生活质量。然而，恩他卡朋并非无副作用，常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、失眠等。一小部分患者可能出现严重的副作用，如卟啉尿，这是由于恩他卡朋干扰了铁的代谢过程。因此，在使用恩他卡朋治疗帕金森病时，患者应定期进行检查，以排除可能的副作用。总的来说，恩他卡朋是一种用于帕金森病治疗的药物，通过抑制多巴胺降解酶COMT来增加多巴胺的浓度，从而改善帕金森病患者的运动功能。虽然其有副作用，但对于大多数患者而言，恩他卡朋可以提供有效的帮助，改善其生活质量。使用恩他卡朋治疗帕金森病时，患者应在医生指导下进行，定期检查并及时报告异常情况。