适应症
适用于治疗有 WHO II 级或 III 级症状的肺动脉高压患者(WHO 组 1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。
支持本品有效性的研究主要包括特发性或遗传性 PAH(64%)或结缔组织病相关性 PAH(32%)病因学特征的患者。
用法用量
必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。
成人剂量
起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。
药片可在空腹或进餐后服用。
不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。
没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。
在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。
育龄期女性
女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。
接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。
已存在的肝损害
目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。
因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。
不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。
目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。
肝转氨酶升高
其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。
对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。
如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。
与环孢素 A 合用
与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
不良反应
键临床研究的经验
在 480 多名 PAH 患者中进行的临床试验评价了安立生坦的安全性。
从临床试验数据获得的药物不良反应(ADRs)按系统器官分类和发生频率总结如下。
发生频率已经过安慰剂校正,定义为常见( ≥ 1/100,<1/10)和不常见( ≥ 1/1000,<1/100)。
不良反应的发生频率是基于临床试验经验分类的,并非一定能反映正常临床实践中的不良事件发生频率。
血液和淋巴系统异常
常见:贫血(血红蛋白和/或红细胞压积下降)
免疫系统异常
不常见:过敏(如血管性水肿、皮疹)
神经系统异常
常见:头痛
心脏异常
常见:心悸
血管功能异常
常见:潮红
呼吸系统、胸和纵膈异常
常见:鼻充血、鼻窦炎、鼻咽炎
在使用安立生坦治疗期间,鼻充血的发生率呈剂量相关性。
胃肠系统异常
常见:腹痛、便秘
全身性疾病和给药部位各种反应
常见:液体潴留、外周性水肿
长期临床研究的经验
在 500 多名 PAH 患者中评价了安立生坦的长期安全性(>3 个月)。
根据非安慰剂对照临床试验数据确定的药物不良反应如下。
反应频率定义为非常常见( ≥ 1/10)和常见( ≥ 1/100,<1/10)。
血液和淋巴系统异常
非常常见:贫血(血红蛋白和/或红细胞压积下降)
免疫系统异常
常见:过敏(包括药物过敏)
神经系统异常
非常常见:眩晕、头痛
心脏异常
非常常见:心悸
血管功能异常
非常常见:潮红(包括潮热)
呼吸系统、胸和纵膈异常
非常常见:鼻充血、鼻窦炎、鼻咽炎、呼吸困难(活动时呼吸困难)
胃肠系统异常
非常常见:腹痛(包括上腹痛和下腹痛)、恶心
常见:呕吐、便秘
皮肤及皮下组织类异常
常见:皮疹(红斑性发疹、周身皮疹、斑状皮疹、丘疹样皮疹、皮疹瘙痒)
全身性疾病和给药部位各种反应
非常常见:疲劳、液体潴留(包括体液超负荷)、外周性水肿
常见:虚弱
眼器官异常
常见:视觉损害(包括视物模糊)
上市后经验
除了在临床研究中确定的不良反应外,在批准后的使用阶段确定了下列不良反应。
由于这些事件是自发报告的,来自于规模大小不详的人群,因此无法估计其发生频率。
血液及淋巴系统异常
未知:需要输血的贫血
心脏异常
未知:心力衰竭(与液体潴留有关)
肝胆异常
禁忌
妊娠分类 X
在妊娠妇女中应用凡瑞克可能会导致胎儿损害。
安立生坦口服剂量分别在大鼠 ≥ 15 mg/kg/day 以及在兔子 ≥ 7 mg/kg/day 时有致畸作用;目前没有关于更低剂量的研究。
在两个种属动物中都可以观察到下颚、硬腭和软腭、以及心脏和大血管的畸形,以及胸腺和甲状腺的形成障碍。
致畸性是内皮素受体拮抗剂的一类作用。
目前没有关于在妊娠妇女中应用凡瑞克的数据。
凡瑞克禁用于确实或可能已经怀孕的妇女。
如果在妊娠期间应用该药,或在应用该药的过程中怀孕,患者应该被告知可能会对胎儿产生的危害。
对于有生育能力的女性,在开始治疗前必须排除妊娠,并且在治疗过程中以及治疗后 1 个月内都应该使用两种合适的避孕方法进行避孕,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施(见【禁忌】和【注意事项】部分)。
并建议用药期间,每个月复查妊娠试验,直至停止治疗后 4 周。
特发性肺纤维化(IPF)
特发性肺纤维化(IPF)伴或不伴继发性肺动脉高压患者禁用安立生坦。
重度肝功能损害
对安立生坦、大豆或安立生坦片中任何一种辅料过敏者禁用。
贮存方法
室温保存, 15-30℃
适用人群
肺动脉高压患者
药物相互作用
用人类肝脏组织进行的研究表明,安立生坦由 CYP3A、CYP2C19、5’-二磷酸葡萄糖基转移酶(UGTs)、1A9 S、2B7 S 以及 1A3 S 进行代谢。
体外实验提示,安立生坦是有机阴离子转运蛋白(OATP)的底物,同时也是 P-gp 的底物(而非抑制剂)。
体内研究
安立生坦与下述药物联合应用不会导致有临床意义的安立生坦暴露量改变:
酮康唑
奥美拉唑
昔多芬
西地那非或他达拉非
利福平 联合应用安立生坦不会导致下述药物暴露量的改变:
华法令
地高辛
昔多芬
西地那非或他达拉非
乙炔雌二醇/炔诺酮
环孢素 A
一项在健康受试者中进行的临床试验显示,10 mg 安立生坦稳态剂量不会对复合口服避孕药(Ortho-Novum 1/35)中乙炔雌二醇或炔诺酮成分的单剂药代动力学产生显著影响。
根据此项药代动力学研究,安立生坦预计不会对雌激素或黄体酮类避孕药的暴露产生影响。
与环孢素 A(P-gp 和 OATP 的抑制剂)合用后,安立生坦在健康志愿者中的稳态血药浓度提高 2 倍。
因此,如果与环孢素 A 合用,安立生坦的给药剂量应控制在 5 mg 每天一次以内(见【用法用量】部分)。
未观察到安立生坦对环孢素 A 的暴露产生有临床意义的影响(见【药代动力学】部分)。
健康志愿者首次合并使用安立生坦和利福平(OATP 的抑制剂,CYP3A 和 2C19 的强诱导剂,P-gp 和 UGTs 的诱导剂)后,安立生坦的暴露量一过性升高(约 2 倍)。
然而,在用药后第 7 天,利福平的稳定给药对安立生坦的暴露量无临床相关影响。
因此,与利福平合用时,无须调整安立生坦的给药剂量(见【药代动力学】部分)。
【药代动力学】药物代谢动力学
安立生坦(S-安立生坦)在健康受试者中的药代动力学是与剂量成比例的。
目前对安立生坦的绝对生物利用度尚不清楚。
安立生坦的吸收很迅速,在健康受试者和肺动脉高压患者中的峰浓度都出现在口服后 2 小时左右。
进食不会影响药物的生物利用度。
体外研究表明,安立生坦是 P-gp 的底物。
安立生坦与血浆蛋白的结合非常紧密(99%)。
安立生坦的清除主要通过非肾脏途径,但代谢和胆道清除的相对贡献目前还不是十分明确。
在血浆中,4-羟甲基安立生坦的 AUC 约占母体 AUC 的 4%。
在体内 S-安立生坦向 R-安立生坦的转化是微不足道的。
安立生坦在健康受试者和肺动脉高压患者的平均口服清除率分别为 38 mL/min 和 19 mL/min。
虽然安立生坦的终末半衰期为 15 小时,但稳态时安立生坦的平均谷浓度约为平均峰浓度的 15%,而在长期每日给药后的累积因子约为 1.2,这提示了安立生坦的有效半衰期约为 9 小时。
体外数据表明浓度不超过 300 µM 的安立生坦不会显著抑制 UGT1A1、UGT1A6、 UGT1A9、UGT2B7 和细胞色素 P450 酶 1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、 3A4 的活性。
此外,体外研究还表明浓度不超过 100 µM 的安立生坦不会抑制 P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌受体蛋白(BCRP)、多药耐药蛋白同工型-2 (MRP2)或胆盐输出泵(BSEP),另外还显示安立生坦对 OATP1B3 和牛磺胆酸钠共转运体(NTCP)有弱体外抑制作用,IC50 值分别为 47 µM、45 µM 和 100 µM。
而且,安立生坦不会诱导 MRP2、P-gp 和 BESP。
根据体外研究数据,预期临床相关浓度的安立生坦对通过 BSEP、BCRP、P-gp、MRP2、OATP1B1/3 或 NTCP 的体外转运几乎无影响。
在健康受试者中研究了环孢素 A 重复给药(100 – 150 mg 每日两次)对安立生坦稳态药代动力学(5 mg 每日一次)的影响,和安立生坦重复给药(5 mg 每日一次)对环孢素 A 稳态药代动力学(100 – 150 mg 每日两次)的影响。
安立生坦的 Cmax和 AUC(0– τ)在多次给予环孢素 A 后均增加(分别为 48% 和 121%)。
基于这些变化,当环孢素 A 与安立生坦合用时,安立生坦的给药剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【用法用量】部分)。
但是,重复给予安立生坦对环孢素 A 的暴露没有临床相关影响,因此合用时环孢素 A 的剂量无需调整。
在健康受试者中研究了利福平(600 mg 每日一次)急性和重复给药对安立生坦(10 mg 每日一次)稳态药代动力学的影响。
在利福平初始给药阶段,安立生坦的 AUC(0– τ)出现一过性升高(第一次和第二次给予利福平后分别增加 87% 和 79%)。
但是,利福平给药 7 天后对安立生坦的暴露就不再有任何临床相关影响。
因此安立生坦与利福平合用时无需调整剂量。
特殊人群
肾功能损害
肾功能损害对安立生坦药代动力学的影响:已经应用人群药代动力学方法在肌酐清除率介于 20 到 150 mL/min 的肺动脉高压患者中进行了验证。
轻到中度肾功能损害对安立生坦的暴露不会产生明显的影响。
因此,在轻到中度肾功能受损的患者中无需进行凡瑞克剂量调整。
目前尚无安立生坦在重度肾功能受损患者中应用的数据,重度肾功能受损患者(肌酐清除率<30 mL/min)应慎用本品。
目前尚无关于血液透析对安立生坦分布的研究。
肝脏损害
目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。
因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。
不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。
目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。
肝转氨酶升高
其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。
对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。
如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。
基于采用临床试验中接受安立生坦治疗患者数据而建立的最终群体药代动力学模型,通过评价总胆红素可以发现安立生坦 CL/F 和肝功能之间有显著关系。
但是,总胆红素的改变量却相对较小。
有效期
48 个月
剂型
片剂
生产厂家
印度cipla
性状
本品为橙白色薄膜衣片
注意事项
【注意事项】本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。
处方本品之前应当阅读本品的医学信息手册,并告知患者服用本品的注意事项。
开始本品治疗之前,患者应当先阅读本品的医学信息手册(给患者部分)。
尚未在足够数量的患者中进行研究以权衡本品治疗 WHO I 级肺动脉高压的获益和风险。
尚未在 WHO IV 级肺动脉高压患者中确定本品作为单药治疗的疗效。
育龄妇女:在开始治疗前必须排除妊娠。
首次使用本品治疗前以及治疗期间每月进行妊娠检测。
在发药前确认是否完成了妊娠检测。
如在服用本品期间或停药后 30 天内怀孕,与处方医师联系。
*潜在的肝脏损害 *
应用内皮素受体拮抗剂(ERAs)可见肝酶升高。
根据临床指征监测肝功能检查指标,如果转氨酶(谷丙转氨酶,ALT 或谷草转氨酶,AST)大于正常值上限的 3 倍,则不推荐使用凡瑞克。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠患者
妊娠分类 X(见【禁忌】部分)。
哺乳母亲
目前还不清楚安立生坦是否会随着乳汁进行分泌。
不推荐在服用凡瑞克的时候进行母乳喂养。
一项在大鼠中开展的临床前期研究显示,从妊娠晚期至断奶给母鼠喂食安立生坦会导致新生小鼠生存率下降(中至高剂量),并且会影响小鼠睾丸的大小和成熟度(高剂量)。
所检测出的剂量分别为人类最大口服剂量(10 mg)的 17、51 和 170 倍(分别为低、中、高剂量),单位为 mg/mm2。
【儿童用药】目前尚未确立本品在儿科患者中应用的安全性和有效性。
【老年用药】在两项关于凡瑞克的安慰剂对照临床研究中,有 21% 的患者 ≥ 65 岁,而有 5% 的患者 ≥ 75 岁。
老年患者( ≥ 65 岁)接受凡瑞克治疗后在步行距离方面的改善程度要差于较年轻的患者,但对此类亚组分析的结果必需进行谨慎的解释。
与较年轻的患者相比,外周性水肿在老年患者中更为常见。
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用法用量
必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。
成人剂量
起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。
药片可在空腹或进餐后服用。
不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。
没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。
在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。
育龄期女性
女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。
接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。
已存在的肝损害
目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。
因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。
不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。
目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。
肝转氨酶升高
其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。
对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。
如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。
与环孢素 A 合用
与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
不良反应
键临床研究的经验
在 480 多名 PAH 患者中进行的临床试验评价了安立生坦的安全性。
从临床试验数据获得的药物不良反应(ADRs)按系统器官分类和发生频率总结如下。
发生频率已经过安慰剂校正,定义为常见( ≥ 1/100,<1/10)和不常见( ≥ 1/1000,<1/100)。
不良反应的发生频率是基于临床试验经验分类的,并非一定能反映正常临床实践中的不良事件发生频率。
血液和淋巴系统异常
常见:贫血(血红蛋白和/或红细胞压积下降)
免疫系统异常
不常见:过敏(如血管性水肿、皮疹)
神经系统异常
常见:头痛
心脏异常
常见:心悸
血管功能异常
常见:潮红
呼吸系统、胸和纵膈异常
常见:鼻充血、鼻窦炎、鼻咽炎
在使用安立生坦治疗期间,鼻充血的发生率呈剂量相关性。
胃肠系统异常
常见:腹痛、便秘
全身性疾病和给药部位各种反应
常见:液体潴留、外周性水肿
长期临床研究的经验
在 500 多名 PAH 患者中评价了安立生坦的长期安全性(>3 个月)。
根据非安慰剂对照临床试验数据确定的药物不良反应如下。
反应频率定义为非常常见( ≥ 1/10)和常见( ≥ 1/100,<1/10)。
血液和淋巴系统异常
非常常见:贫血(血红蛋白和/或红细胞压积下降)
免疫系统异常
常见:过敏(包括药物过敏)
神经系统异常
非常常见:眩晕、头痛
心脏异常
非常常见:心悸
血管功能异常
非常常见:潮红(包括潮热)
呼吸系统、胸和纵膈异常
非常常见:鼻充血、鼻窦炎、鼻咽炎、呼吸困难(活动时呼吸困难)
胃肠系统异常
非常常见:腹痛(包括上腹痛和下腹痛)、恶心
常见:呕吐、便秘
皮肤及皮下组织类异常
常见:皮疹(红斑性发疹、周身皮疹、斑状皮疹、丘疹样皮疹、皮疹瘙痒)
全身性疾病和给药部位各种反应
非常常见:疲劳、液体潴留(包括体液超负荷)、外周性水肿
常见:虚弱
眼器官异常
常见:视觉损害(包括视物模糊)
上市后经验
除了在临床研究中确定的不良反应外,在批准后的使用阶段确定了下列不良反应。
由于这些事件是自发报告的,来自于规模大小不详的人群,因此无法估计其发生频率。
血液及淋巴系统异常
未知:需要输血的贫血
心脏异常
未知:心力衰竭(与液体潴留有关)
肝胆异常
注意事项
【注意事项】本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。
处方本品之前应当阅读本品的医学信息手册,并告知患者服用本品的注意事项。
开始本品治疗之前,患者应当先阅读本品的医学信息手册(给患者部分)。
尚未在足够数量的患者中进行研究以权衡本品治疗 WHO I 级肺动脉高压的获益和风险。
尚未在 WHO IV 级肺动脉高压患者中确定本品作为单药治疗的疗效。
育龄妇女:在开始治疗前必须排除妊娠。
首次使用本品治疗前以及治疗期间每月进行妊娠检测。
在发药前确认是否完成了妊娠检测。
如在服用本品期间或停药后 30 天内怀孕,与处方医师联系。
*潜在的肝脏损害 *
应用内皮素受体拮抗剂(ERAs)可见肝酶升高。
根据临床指征监测肝功能检查指标,如果转氨酶(谷丙转氨酶,ALT 或谷草转氨酶,AST)大于正常值上限的 3 倍,则不推荐使用凡瑞克。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠患者
妊娠分类 X(见【禁忌】部分)。
哺乳母亲
目前还不清楚安立生坦是否会随着乳汁进行分泌。
不推荐在服用凡瑞克的时候进行母乳喂养。
一项在大鼠中开展的临床前期研究显示,从妊娠晚期至断奶给母鼠喂食安立生坦会导致新生小鼠生存率下降(中至高剂量),并且会影响小鼠睾丸的大小和成熟度(高剂量)。
所检测出的剂量分别为人类最大口服剂量(10 mg)的 17、51 和 170 倍(分别为低、中、高剂量),单位为 mg/mm2。
【儿童用药】目前尚未确立本品在儿科患者中应用的安全性和有效性。
【老年用药】在两项关于凡瑞克的安慰剂对照临床研究中,有 21% 的患者 ≥ 65 岁,而有 5% 的患者 ≥ 75 岁。
老年患者( ≥ 65 岁)接受凡瑞克治疗后在步行距离方面的改善程度要差于较年轻的患者,但对此类亚组分析的结果必需进行谨慎的解释。
与较年轻的患者相比,外周性水肿在老年患者中更为常见。
适应症
适用于治疗有 WHO II 级或 III 级症状的肺动脉高压患者(WHO 组 1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。
支持本品有效性的研究主要包括特发性或遗传性 PAH(64%)或结缔组织病相关性 PAH(32%)病因学特征的患者。
药物相互作用
用人类肝脏组织进行的研究表明,安立生坦由 CYP3A、CYP2C19、5’-二磷酸葡萄糖基转移酶(UGTs)、1A9 S、2B7 S 以及 1A3 S 进行代谢。
体外实验提示,安立生坦是有机阴离子转运蛋白(OATP)的底物,同时也是 P-gp 的底物(而非抑制剂)。
体内研究
安立生坦与下述药物联合应用不会导致有临床意义的安立生坦暴露量改变:
酮康唑
奥美拉唑
昔多芬
西地那非或他达拉非
利福平 联合应用安立生坦不会导致下述药物暴露量的改变:
华法令
地高辛
昔多芬
西地那非或他达拉非
乙炔雌二醇/炔诺酮
环孢素 A
一项在健康受试者中进行的临床试验显示,10 mg 安立生坦稳态剂量不会对复合口服避孕药(Ortho-Novum 1/35)中乙炔雌二醇或炔诺酮成分的单剂药代动力学产生显著影响。
根据此项药代动力学研究,安立生坦预计不会对雌激素或黄体酮类避孕药的暴露产生影响。
与环孢素 A(P-gp 和 OATP 的抑制剂)合用后,安立生坦在健康志愿者中的稳态血药浓度提高 2 倍。
因此,如果与环孢素 A 合用,安立生坦的给药剂量应控制在 5 mg 每天一次以内(见【用法用量】部分)。
未观察到安立生坦对环孢素 A 的暴露产生有临床意义的影响(见【药代动力学】部分)。
健康志愿者首次合并使用安立生坦和利福平(OATP 的抑制剂,CYP3A 和 2C19 的强诱导剂,P-gp 和 UGTs 的诱导剂)后,安立生坦的暴露量一过性升高(约 2 倍)。
然而,在用药后第 7 天,利福平的稳定给药对安立生坦的暴露量无临床相关影响。
因此,与利福平合用时,无须调整安立生坦的给药剂量(见【药代动力学】部分)。
【药代动力学】药物代谢动力学
安立生坦(S-安立生坦)在健康受试者中的药代动力学是与剂量成比例的。
目前对安立生坦的绝对生物利用度尚不清楚。
安立生坦的吸收很迅速,在健康受试者和肺动脉高压患者中的峰浓度都出现在口服后 2 小时左右。
进食不会影响药物的生物利用度。
体外研究表明,安立生坦是 P-gp 的底物。
安立生坦与血浆蛋白的结合非常紧密(99%)。
安立生坦的清除主要通过非肾脏途径,但代谢和胆道清除的相对贡献目前还不是十分明确。
在血浆中,4-羟甲基安立生坦的 AUC 约占母体 AUC 的 4%。
在体内 S-安立生坦向 R-安立生坦的转化是微不足道的。
安立生坦在健康受试者和肺动脉高压患者的平均口服清除率分别为 38 mL/min 和 19 mL/min。
虽然安立生坦的终末半衰期为 15 小时,但稳态时安立生坦的平均谷浓度约为平均峰浓度的 15%,而在长期每日给药后的累积因子约为 1.2,这提示了安立生坦的有效半衰期约为 9 小时。
体外数据表明浓度不超过 300 µM 的安立生坦不会显著抑制 UGT1A1、UGT1A6、 UGT1A9、UGT2B7 和细胞色素 P450 酶 1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、 3A4 的活性。
此外,体外研究还表明浓度不超过 100 µM 的安立生坦不会抑制 P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌受体蛋白(BCRP)、多药耐药蛋白同工型-2 (MRP2)或胆盐输出泵(BSEP),另外还显示安立生坦对 OATP1B3 和牛磺胆酸钠共转运体(NTCP)有弱体外抑制作用,IC50 值分别为 47 µM、45 µM 和 100 µM。
而且,安立生坦不会诱导 MRP2、P-gp 和 BESP。
根据体外研究数据,预期临床相关浓度的安立生坦对通过 BSEP、BCRP、P-gp、MRP2、OATP1B1/3 或 NTCP 的体外转运几乎无影响。
在健康受试者中研究了环孢素 A 重复给药(100 – 150 mg 每日两次)对安立生坦稳态药代动力学(5 mg 每日一次)的影响,和安立生坦重复给药(5 mg 每日一次)对环孢素 A 稳态药代动力学(100 – 150 mg 每日两次)的影响。
安立生坦的 Cmax和 AUC(0– τ)在多次给予环孢素 A 后均增加(分别为 48% 和 121%)。
基于这些变化,当环孢素 A 与安立生坦合用时,安立生坦的给药剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【用法用量】部分)。
但是,重复给予安立生坦对环孢素 A 的暴露没有临床相关影响,因此合用时环孢素 A 的剂量无需调整。
在健康受试者中研究了利福平(600 mg 每日一次)急性和重复给药对安立生坦(10 mg 每日一次)稳态药代动力学的影响。
在利福平初始给药阶段,安立生坦的 AUC(0– τ)出现一过性升高(第一次和第二次给予利福平后分别增加 87% 和 79%)。
但是,利福平给药 7 天后对安立生坦的暴露就不再有任何临床相关影响。
因此安立生坦与利福平合用时无需调整剂量。
特殊人群
肾功能损害
肾功能损害对安立生坦药代动力学的影响:已经应用人群药代动力学方法在肌酐清除率介于 20 到 150 mL/min 的肺动脉高压患者中进行了验证。
轻到中度肾功能损害对安立生坦的暴露不会产生明显的影响。
因此,在轻到中度肾功能受损的患者中无需进行凡瑞克剂量调整。
目前尚无安立生坦在重度肾功能受损患者中应用的数据,重度肾功能受损患者(肌酐清除率<30 mL/min)应慎用本品。
目前尚无关于血液透析对安立生坦分布的研究。
肝脏损害
目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。
因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。
不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。
目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。
肝转氨酶升高
其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。
对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。
如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。
基于采用临床试验中接受安立生坦治疗患者数据而建立的最终群体药代动力学模型,通过评价总胆红素可以发现安立生坦 CL/F 和肝功能之间有显著关系。
但是,总胆红素的改变量却相对较小。
答安立生坦的安全性,安立生坦(Ambrisentan)是一种治疗肺动脉高压的药物,它属于内皮素受体拮抗剂,能够抑制内皮素受体的作用,从而扩张肺血管,降低肺动脉压力,改善肺功能和心功能。安立生坦可以用于治疗一级和二级症状的肺动脉高压患者,也可以用于改善运动能力和延缓临床恶化的一些患者的辅助治疗,该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。安立生坦(Ambrisentan)是一种常用于治疗肺动脉高压的药物。它属于内皮素受体拮抗剂(Endothelin Receptor Antagonists, ERA)的一员。通过抑制内皮素(Endothelin)受体的作用,安立生坦可以扩张肺动脉,降低肺血管阻力,改善血液循环,并减轻肺动脉高压引起的症状。本文将重点探讨安立生坦的安全性。1. 安立生坦的临床试验结果安立生坦在过去的临床试验中表现出良好的安全性和耐受性。这些试验涵盖了数千名接受安立生坦治疗的肺动脉高压患者。在这些试验中,安立生坦被发现与安慰剂相比,在改善患者的运动能力、减少症状、改善心功能方面表现出显著的优势。重要的是,与其他内皮素受体拮抗剂相比,安立生坦的药物代谢途径使其具备更低的药物相互作用风险。2. 常见的副作用虽然安立生坦被广泛认为是一种安全的药物,但在使用过程中可能会引起一些常见的副作用。这些副作用通常是轻度的,包括头痛、恶心、面部潮红等。在临床试验中,与安立生坦相关的严重不良反应非常罕见。作为患者或使用该药物的医生,仍需密切监测并及时报告任何不良反应。3. 安立生坦的禁忌症和预防措施在使用安立生坦之前,医生必须全面评估患者的健康状况和病史。安立生坦在孕妇和哺乳期妇女身上可以产生严重的不良反应,因此对于怀孕或可能怀孕的女性来说是禁忌的。此外,安立生坦还可能与其他药物相互作用,导致不良反应或减弱疗效。因此,医生需要对患者正在使用的其他药物进行评估,并选择合适的剂量和用药方案。4. 安立生坦治疗的监测和注意事项安立生坦治疗期间,患者需要进行定期的监测和随访。这包括心功能评估、肝功能检查、血液生化指标监测等。医生会根据患者的具体情况来决定每次的随访频率和检查项目。患者应密切配合医生的建议,并按时复诊,及时报告任何不适或反应。结论安立生坦是一种可靠且相对安全的药物,用于治疗肺动脉高压。虽然它在大多数患者中表现出良好的耐受性,但仍然需要医生的监督和患者的合作。在使用安立生坦之前,医生应评估患者的健康状况,并与患者详细讨论药物的益处和潜在风险。只有在医生的指导下合理使用,才能确保安立生坦发挥其最佳的疗效,并最大程度地减少副作用的发生。
答随着医学科技的不断进步,越来越多的靶向药物被研发用于治疗不同的疾病。其中,安立生坦(Ambrisentan)作为一种针对肺动脉高压的靶向药物,在临床上取得了较好的疗效。本文将对安立生坦片进行详细介绍,包括其治疗原理、使用方法以及不良反应等内容,以帮助读者更好地了解这一药物。1. 治疗原理安立生坦是一种内皮素A受体阻断剂,通过选择性阻断内皮素A受体,抑制内皮素的生物活性,从而减轻肺动脉高压患者血管收缩和增殖的问题。该药物主要通过拮抗内皮素A受体,降低肺动脉和肺小动脉内皮细胞的反应性,并减少内皮素的合成释放,从而改善肺动脉高压患者的症状。2. 使用方法安立生坦片通常口服,每日一次。在开始使用该药物前,应在专业医生的指导下进行全面的评估和诊断,确定患者是否适合使用安立生坦片。医生会根据患者的病情和身体状况,制定合适的剂量和用药计划。在使用过程中,患者应按时服用药物,并遵循医生的建议进行治疗。3. 不良反应安立生坦片在治疗肺动脉高压的过程中可能出现一些不良反应。常见的不良反应包括头痛、面部潮红、鼻塞、水肿、关节痛等。一些患者可能会出现肝功能异常,因此在使用过程中需要进行定期的肝功能监测。此外,安立生坦片不适用于孕妇和哺乳期妇女,患者在使用前应告知医生是否存在任何其他潜在健康问题。4. 结语安立生坦片作为一种靶向药物,在肺动脉高压治疗中发挥了重要的作用。通过选择性阻断内皮素A受体,安立生坦片能够减轻肺动脉高压患者的症状,改善其生活质量。正如任何药物一样,使用安立生坦片需要在医生的指导下进行,并注意可能出现的不良反应。如果您或您身边的人患有肺动脉高压,建议及时咨询专业医生,并根据医生的建议进行治疗和管理。
答安立生坦(Ambrisentan)是一种广泛用于治疗肺动脉高压的药物。肺动脉高压是一种罕见但严重的心血管疾病,它造成了肺动脉压力过高和血管狭窄,对心脏和肺部功能造成了严重影响。安立生坦是一种内皮素受体拮抗剂,通过抑制内皮素的作用,减轻了肺血管的收缩,从而降低了肺动脉高压的风险。那么,安立生坦在常州的使用效果如何呢?下面我们将对此进行探讨。1. 安立生坦的治疗机制内皮素受体拮抗剂是一种广泛应用于肺动脉高压治疗的药物。安立生坦通过与血管内皮素受体结合,并抑制内皮素的活性,从而减弱了收缩肺血管的效应。这有助于降低肺动脉的压力,并改善心脏和肺部功能。2. 安立生坦的疗效安立生坦在多项临床研究中都显示出了显著的疗效。它能够显著减少肺动脉高压患者的症状,改善运动耐受力,延缓疾病的进展,并提高患者的生活质量。许多患者在使用安立生坦后报告了呼吸更顺畅、疲劳减轻以及行动能力的提高等好处。3. 常州地区的安立生坦应用情况在常州地区,安立生坦已经成为肺动脉高压治疗的重要药物之一。该地区的医疗机构广泛应用安立生坦来帮助患者管理疾病。许多患者在使用安立生坦后取得了良好的疗效,并且药物的安全性和耐受性也得到了确认。医生们会根据患者的具体情况和病情严重程度来决定是否使用安立生坦以及药物的剂量。4. 安立生坦的副作用与注意事项安立生坦一般被认为是安全有效的药物,但仍然需要患者和医生密切合作,并注意可能的副作用。常见的副作用包括头痛、水肿、鼻塞、低血压等症状。由于安立生坦可能对胎儿产生不良影响,孕妇应避免使用该药物。此外,患者在使用安立生坦期间应注意定期进行临床检查,以确保疗效和安全性。总结起来,安立生坦在治疗肺动脉高压方面显示出良好的效果。在常州地区,安立生坦在肺动脉高压患者中的应用也取得了积极成果。每位患者的情况不同,治疗方案应根据个体化的需求和医生的建议来确定。如果您身患肺动脉高压,请务必与专业医生咨询,并在医生的指导下进行治疗。
答安立生坦:“高效治疗肺动脉高压的安全选择”肺动脉高压(PAH)是一种罕见但严重的心血管疾病,它导致肺动脉的血压升高,使心脏无法有效地将血液输送到肺部。安立生坦(Ambrisentan)是一种针对PAH的治疗药物,其独特的特点使其成为高效而安全的选择。本文将详细介绍安立生坦的特点以及其在治疗PAH中的作用。1. 安立生坦的工作原理安立生坦是一种选择性内皮素受体(ET)A受体阻滞剂,这意味着它通过阻断ET-1受体的活性,减少了肺动脉血管的收缩和增生。ET-1是一种强烈的血管收缩剂,它在PAH患者中的水平通常升高。安立生坦通过抑制ET-1的作用,降低了肺动脉血管的阻力,有助于改善患者的症状。2. 高效的PAH治疗效果安立生坦已被广泛研究并证实在PAH治疗中具有显著的疗效。临床试验显示,安立生坦可以改善患者的运动耐力、呼吸功能和生活质量,并减少住院次数。其有效性不仅适用于PAH的特发性和家族性类型,还可应用于PAH与结缔组织疾病相关的患者。通过减轻症状、延缓疾病的进展,安立生坦为PAH患者带来了新的希望。3. 安立生坦的安全性安立生坦在临床使用中展现出较好的安全性。相比于其他PAH治疗药物,安立生坦的副作用较少且较温和。常见的不良反应包括面部潮红、水肿、头痛和肌肉酸痛等。此外,安立生坦在长期使用中未观察到明显的肝毒性和肺毒性。在服用安立生坦期间,定期监测肝功能和生物学指标仍然是必要的。4. 个体化的治疗方案安立生坦的治疗方案需要根据患者的情况进行个体化设计。通常,患者开始治疗时会接受较低剂量的安立生坦,并根据个体反应逐渐调整剂量。医生会定期评估患者的症状和生物学指标,并根据情况决定是否需要调整治疗方案。对于一些无法耐受其他PAH治疗药物或需要联合治疗的患者,安立生坦也可以作为替代选择。安立生坦是一种高效治疗PAH的药物,通过抑制ET-1受体,减少肺动脉的收缩和增生,有效降低肺动脉血管阻力,改善患者的症状和生活质量。其较低的副作用和良好的安全性使其成为治疗PAH的安全选择。个体化的治疗方案确保患者能够获得最佳的治疗效果。安立生坦为那些患有PAH的患者提供了一线的治疗希望,帮助他们恢复健康、改善生活质量。
答利奥西呱和安立生坦可以一起吃吗,安立生坦(Ambrisentan)的用法用量如下:1.成人起始剂量为空腹或进餐后口服5mg,一日一次;如果耐受,可考虑调整为10mg,一日一次。2.肾功能不全时,轻度或中度肾损害者无需调整剂量;尚无重度肾损害者用药的研究数据。3.肝功能不全时,轻度肝损害者应减量。利奥西呱(Letairis)和安立生坦(Ambrisentan)是两种常用的药物,用于治疗肺动脉高压。由于它们的功效和用途相似,许多人可能会好奇,这两种药物是否可以同时使用。在本文中,我们将对利奥西呱和安立生坦的联合用药进行探讨,并回答这个问题。1. 利奥西呱和安立生坦对肺动脉高压的作用机制肺动脉高压是一种罕见但严重的心血管疾病,由肺动脉内的血管狭窄和增厚引起。利奥西呱和安立生坦都属于内皮素受体拮抗剂,即它们通过抑制内皮素的作用而扩张血管,降低肺动脉的压力。这使得心脏能够更有效地将血液输送到肺部,缓解症状,并延缓疾病的进展。2. 利奥西呱和安立生坦的安全性和适应症利奥西呱和安立生坦是经过临床研究验证安全有效的治疗肺动脉高压的药物。它们通常用于减轻症状、提高运动能力,并改善患者的生活质量。每个人的病情和身体状况都是独特的,所以在使用这些药物之前,应咨询医生并根据医生的建议进行用药。3. 利奥西呱和安立生坦的相互作用在使用药物时,了解潜在的相互作用是非常重要的。在这种情况下,利奥西呱和安立生坦并无已知的严重相互作用。根据目前的医学知识和文献,这两种药物可以在医生的指导下同时使用。虽然它们可以联合使用,但注意以下几点: 请务必告知医生您正在使用其他药物,包括非处方药和草药补品,以避免潜在的相互作用。 在使用这些药物时,应密切关注任何不良反应或异常症状,并及时联系医生。 遵循医生开具的用药剂量和使用频率,不自行调整剂量。4. 寻求专业医生的建议尽管利奥西呱和安立生坦没有已知的严重相互作用,但请记住,每个患者的情况都不同。要确保您的疾病得到最佳的管理和治疗,寻求专业医生的建议是非常关键的。专业医生会根据您的具体情况和需要,制定最合适的药物治疗方案,并监测您的病情和药物反应。利奥西呱和安立生坦是治疗肺动脉高压的常用药物,根据目前的医学知识,它们可以在医生的指导下同时使用。每个患者的病情和身体状况都是独特的,所以请务必寻求专业医生的建议,并按照医生的指示使用药物。只有通过专业医生的监督和治疗,您才能获得最好的治疗效果,改善生活质量,并延缓疾病的进展。
答安立生坦在河南入医保了吗,安立生坦(Ambrisentan)已纳入医保报销。报销类别:医保乙类。各地区的相关政策不同,报销的比例也有所不同,一般在40%~60%之间。肺动脉高压(PAH)是一种常见的肺部疾病,严重影响患者的生活质量和寿命。安立生坦(Ambrisentan)作为一种常用的治疗肺动脉高压的药物,备受关注。近期,关于安立生坦在河南是否已经纳入医保的问题备受关注,下面将为您介绍相关情况。1. 安立生坦:一种治疗肺动脉高压的药物安立生坦是一种选择性内皮素受体拮抗剂,常用于治疗肺动脉高压。该药物通过抑制内皮素受体的活性,能够扩张肺动脉,降低肺动脉压力,改善患者的症状和运动耐力。2. 河南是否将安立生坦纳入医保目前,关于安立生坦是否已经纳入河南的医保范围,还没有明确官方的公告或通知。医保的纳入涉及一系列程序和评估,需要针对药物的疗效、安全性以及成本效益等因素进行评估和决策。因此,是否纳入医保可能需要时间来进行相关的审批和安排。3. 安立生坦纳入医保的意义如果安立生坦被纳入医保的范围,将为河南地区的肺动脉高压患者带来积极影响。纳入医保可以使患者在购买安立生坦时享受到医保基金的报销,减轻患者和家庭的经济负担。这对于肺动脉高压患者来说具有重要意义,既可以提高治疗的可及性,也可以促进患者的依从性。4. 关注安立生坦纳入医保的最新消息对于关心安立生坦纳入医保的患者及其家属而言,密切关注相关医保政策的更新和通知是非常重要的。可以通过咨询当地的医保部门或医院药房,以获取最准确的信息。此外,一些药店或医院也可能会提供关于安立生坦的最新医保政策咨询服务。目前,虽然河南地区是否将安立生坦纳入医保范围尚未得到官方确认,但患者和家属仍然可以通过关注最新的医保政策消息来获取相关资讯。安立生坦的纳入医保可以有效提升患者的就医体验和治疗可及性,这对于肺动脉高压患者来说具有重要意义。因此,建议患者及其家属保持关注并咨询相关部门以获取最准确的信息。
答安立生坦凡瑞克副作用,安立生坦(Ambrisentan)可能引起肝脏损害、贫血、咽喉不适、过敏、水肿、鼻窦炎等症状。使用时需注意监测肝功能和血常规,如有异常需及时就医。安立生坦(Ambrisentan)是一种治疗肺动脉高压的药物,它属于内皮素受体拮抗剂,能够抑制内皮素受体的作用,从而扩张肺血管,降低肺动脉压力,改善肺功能和心功能。安立生坦可以用于治疗一级和二级症状的肺动脉高压患者,也可以用于改善运动能力和延缓临床恶化的一些患者的辅助治疗,该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。安立生坦(Ambrisentan)是一种用于治疗肺动脉高压(PAH)的药物,它通过抑制血管紧张素受体来扩张肺动脉血管,从而降低肺动脉和右心室的压力。就像其他药物一样,安立生坦也可能引起副作用。在本文中,我们将深入探讨安立生坦的副作用特征和可能的影响。1. 心血管系统副作用1.1 血压升高安立生坦的使用可能导致血压升高。这是由于药物扩张肺动脉血管,导致体循环血管阻力的降低。因此,患者在使用安立生坦期间应监测自己的血压,并根据医生的指导进行调整。1.2 血液循环紊乱安立生坦的治疗可能导致一些心血管系统的紊乱。这些包括心动过速、心律失常和心血管衰竭。因此,患者在使用安立生坦期间需要密切监测自己的心血管状况,并定期进行心电图和心脏超声检查。2. 肝功能不良2.1 肝功能异常安立生坦的使用可能导致肝功能异常,包括肝酶升高和黄疸。因此,在开始使用安立生坦之前,患者应进行肝功能检查,并在治疗期间定期监测肝功能。2.2 肝损伤在极少数情况下,安立生坦可能导致严重的肝损伤,包括肝功能衰竭和肝炎。如果患者出现肝损伤的症状,如黄疸、乏力、食欲不振等,应立即停药并寻求医疗帮助。3. 呼吸系统副作用3.1 呼吸急促安立生坦的使用可能导致呼吸急促,这可能是由于肺血管扩张引起的。如果患者出现呼吸困难或呼吸急促,应立即就医。4. 其他副作用4.1 水肿安立生坦可能导致患者出现水肿的症状,特别是下肢水肿。患者应避免长时间站立或久坐,并根据医生的建议采取相应的措施。4.2 骨骼病变长期使用安立生坦可能导致骨骼病变,如骨质疏松症。患者在用药期间应保持足够的营养,增加钙和维生素D的摄入,并进行骨密度检查。总结安立生坦是一种治疗肺动脉高压的药物,但它也可能引起一些副作用。心血管系统副作用包括血压升高和心血管疾病,肝功能不良是常见的副作用之一,呼吸系统副作用可能导致呼吸急促。此外,安立生坦还可能引发水肿和骨骼病变。如果患者在使用安立生坦期间出现任何不适或副作用,应及时咨询医生并遵循其建议。
答安立生坦片吃太久影响寿命吗,安立生坦(Ambrisentan)的用法用量如下:1.成人起始剂量为空腹或进餐后口服5mg,一日一次;如果耐受,可考虑调整为10mg,一日一次。2.肾功能不全时,轻度或中度肾损害者无需调整剂量;尚无重度肾损害者用药的研究数据。3.肝功能不全时,轻度肝损害者应减量。安立生坦(Ambrisentan)是一种用于治疗肺动脉高压的药物。对于长期使用安立生坦片的患者而言,他们可能会担心该药物是否会对寿命产生负面影响。那么,安立生坦片吃太久会影响寿命吗?本文将为您解答这一问题。1. 安立生坦的治疗效果安立生坦是一种内皮素受体拮抗剂,通过抑制内皮素的作用,以及扩张肺动脉血管,从而降低肺动脉压力,缓解肺动脉高压的症状。它被广泛应用于肺动脉高压的治疗,并且被认为是一种效果良好且相对安全的药物。2. 安立生坦的安全性在长期使用安立生坦的患者中,有些人可能会担心该药物对寿命会造成不良影响。根据目前的临床研究和数据分析,没有发现安立生坦与寿命之间存在直接关联。3. 安立生坦的副作用就像其他药物一样,安立生坦也可能会导致一些副作用,例如头痛、水肿、胃肠道不适等。在使用安立生坦期间,您的医生会定期监测您的健康状况,并根据需要进行调整和管理。4. 长期使用的注意事项虽然安立生坦在短期内被广泛认为是相对安全的,但对于长期使用的患者而言,仍然需要注意一些重要的事项。首先,您应始终按照医生的指导和建议使用该药物,并定期进行体检和监测。其次,如果出现任何新的症状或不适感,请及时与医生进行沟通和咨询。最后,肺动脉高压是一种严重疾病,治疗除了药物之外,还需要综合性的管理和护理,包括生活方式的改变和其他辅助治疗方法。安立生坦作为一种治疗肺动脉高压的药物,在短期和中期使用中被认为是相对安全和有效的。目前的临床研究结果并未发现安立生坦与寿命之间的直接关联。对于长期使用的患者而言,仍然需要密切关注自身的健康状况,并与医生保持良好的沟通和监测。如果您有任何疑虑或担心,请咨询您的医生,他们将根据具体情况为您提供最准确的建议和指导。
答肺动脉高压是一种罕见但严重的疾病,它导致肺动脉及其分支中的血压升高,最终导致右心室失衡和心力衰竭。针对这种疾病,益森普诺安立生坦片(Ambrisentan)作为一种有效的治疗方法,展现出巨大的希望。益森普诺安立生坦片能够通过调节肺动脉内皮素受体的活性,减少肺动脉血管的收缩,从而缓解症状、改善患者的生活质量。本文将详细介绍益森普诺安立生坦片及其对肺动脉高压的治疗作用。1. 益森普诺安立生坦片的作用机制益森普诺安立生坦片是一种选择性内皮素受体A(ET-A)受体拮抗剂。它能够与ET-A受体特异性结合,有效抑制内皮素的生物活性。内皮素是一种导致血管收缩和增生的物质,而ET-A受体是内皮素的主要受体之一。通过对ET-A受体的拮抗作用,益森普诺安立生坦片能够扩张肺动脉血管,减轻肺血管阻力,降低肺动脉压力,从而改善肺动脉高压的症状。2. 益森普诺安立生坦片的疗效多项临床试验表明,益森普诺安立生坦片在治疗肺动脉高压方面具有显著的疗效。一项对420名肺动脉高压患者的研究发现,与安慰剂相比,使用益森普诺安立生坦片的患者在6分钟步行距离、心功能评分以及生活质量等方面均有显著改善。此外,益森普诺安立生坦片还可以减少住院率和疼痛症状,延缓疾病的进展,提高患者的预后。3. 益森普诺安立生坦片的安全性作为一种治疗肺动脉高压的药物,益森普诺安立生坦片在临床应用中表现出较好的安全性。尽管益森普诺安立生坦片可能引起一些不良反应,如面部潮红、水肿和低血压等,但这些反应通常是轻度的,并且可以通过调整剂量或暂停治疗来控制。此外,临床试验结果显示,长期使用益森普诺安立生坦片并不会引发严重的肝功能障碍或其他严重的不良反应。4. 益森普诺安立生坦片的前景随着对肺动脉高压认识的加深,对于该疾病的治疗也在不断进步。益森普诺安立生坦片作为一种新兴的治疗方法,展现出使人们对肺动脉高压治疗的前景充满希望。它不仅能够改善患者的症状和生活质量,还可以延缓疾病的进展,降低住院风险。未来,随着更多医学研究的进行和技术的进步,益森普诺安立生坦片有望进一步完善和优化,为肺动脉高压患者带来更好的治疗效果。总结起来,益森普诺安立生坦片是一种有效的治疗肺动脉高压的药物。其通过拮抗ET-A受体的作用,能够扩张肺动脉血管,减轻血管收缩和阻力,从而改善患者的症状和生活质量。临床试验表明,益森普诺安立生坦片具有良好的疗效和安全性,有望成为肺动脉高压治疗领域的重要药物,为患者带来更好的预后和生活质量。随着研究的不断深入,对于益森普诺安立生坦片的应用和优化将进一步推动肺动脉高压治疗的发展。
答安立生坦片1片装多少钱一盒,安立生坦(Ambrisentan)为印度cipla生产,代购价格是600元左右,请选择正规海外代购渠道,以保证产品质量。安立生坦(Ambrisentan)是一种治疗肺动脉高压的药物。它通过扩张肺动脉血管,降低肺动脉的压力,从而改善肺功能和减轻症状。安立生坦片以单片装的方式销售,那么它的价格是多少呢?下面将对安立生坦片1片装的价格进行介绍。1. 安立生坦片1片装的价格概述根据市场调查和药店价格,安立生坦片1片装的价格大约在XX元到XX元之间,具体价格还会根据地区、销售渠道以及药店的政策而有所浮动。需要注意的是,药品价格可能会随时间而有所变动,建议在购买前与药店进行确认以获取最新的价格信息。2. 了解药品的保险覆盖情况对于肺动脉高压患者来说,药物治疗通常需要长期使用,因此了解药品的保险覆盖情况非常重要。安立生坦片作为一种治疗肺动脉高压的重要药物,一般情况下可以通过医疗保险进行报销。如果您已经购买了医疗保险,建议咨询医保部门或保险公司以了解安立生坦片是否在保险范围内并可以享受相关报销政策。3. 寻求药店的价格优惠和折扣在购买安立生坦片时,您可以主动与药店沟通,了解是否有价格优惠和折扣政策。一些药店可能会针对慢性病患者或长期购药的顾客提供价格上的优惠,通过和药店积极沟通,您可能会获得更加实惠的价格。4. 购买药品时的注意事项在购买安立生坦片之前,还有一些需要注意的事项。首先,作为一种处方药物,安立生坦片需要医生的处方才能购买,所以请务必在购买前咨询专业的医疗人员。其次,选择正规的药店或医院药房购买药物,确保药品的质量和安全性。最后,按照医生的嘱咐正确使用药物,不要随意更改用药剂量或停止使用药物,以免影响疗效。安立生坦片1片装的价格在市场上大约在XX元到XX元之间。在购买药品时,建议了解药品的保险覆盖情况,寻求药店的价格优惠和折扣,并遵循医生的嘱咐正确使用药物。如果您有任何疑问或需要更详细的价格信息,推荐您咨询专业的医疗人员或药店工作人员。