莫洛替尼 momelotinib Ojjaara

　　【适应症】

　　莫洛替尼是一种激酶抑制剂，适用于贫血成人患者的中或高危骨髓纤维化(MF)治疗，包括原发性MF或继发性MF[真性红细胞增多症(PV)和原发性血小板增多症(ET)]。

　　【剂量和给药】

　　1、 建议用量

　　莫洛替尼的推荐剂量为200mg，每日一次。莫洛替尼可以和食物一起服用，也可以空腹服用。吞下整片莫洛替尼。不要切割、压碎或咀嚼药片。如果错过了一剂莫洛替尼，应在第二天服用下一剂。

　　2、 安全监测

　　在开始使用莫洛替尼进行治疗之前，根据临床指征在治疗期间定期进行以下血液检查：血小板全血细胞计数(CBC);肝脏功能。

　　3、 用药过量

　　没有已知的莫洛替尼过量的解毒剂。如果怀疑用药过量，应监测患者的不良反应或影响的体征或症状，并立即采取适当的支持治疗。进一步的治疗应根据临床指征进行。血液透析预计不会增强莫洛替尼的消除。

　　4、 肝损伤的剂量调整

　　严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者的推荐起始剂量为150 mg，每日一次口服。轻度或中度肝功能损害的患者不建议调整剂量。

　　【禁忌症】

　　暂无相关信息。

　　【注意事项】

　　感染风险：对于活动期感染的患者，请勿启用莫洛替尼。监测感染的体征和症状，包括乙型肝炎的重新激活，并立即开始适当的治疗。

　　血小板减少症和中性粒细胞减少症：通过减少剂量或中断治疗来管理。

　　肝毒性：在开始使用莫洛替尼之前和整个治疗过程中定期进行肝脏检查。

　　重大不良心血管事件(MACE)：监测症状、及时评估和治疗。

　　血栓形成：及时评估和治疗血栓形成症状。

　　恶性肿瘤：监测继发性恶性肿瘤的发展，特别是当前或过去吸烟者的继发性恶性肿瘤。

　　【不良反应】

　　最常见的不良反应(两项研究中均≥20%)是血小板减少、出血、细菌感染、疲劳、头晕、腹泻和恶心。

　　【药物相互作用】

　　1. 有机阴离子转运多肽(OATP)1B1/B3抑制剂

　　莫洛替尼是OATP1B1/B3底物。与OATP1B1/B3抑制剂同时使用会增加莫洛替尼的最大浓度(Cmax)和浓度-时间曲线下面积(AUC)，这可能会增加莫洛替尼的不良反应风险。监测同时接受OATP1B1/B3抑制剂治疗的患者的不良反应，并考虑调整莫洛替尼剂量。

　　2. 乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物

　　莫洛替尼是一种BCRP抑制剂。莫洛替尼可能会增加BCRP底物的暴露，这可能会增加BCRP底物不良反应的风险。当与莫洛替尼同时给药时，以5 mg开始rosuvastatin (BCRP底物),不要增加到超过10 mg，每天一次。也可能需要调整其他BCRP底物的剂量。对于其他BCRP底物，请遵循批准的产品用药信息。

　　【在特定人群中的使用】

　　怀孕：可能会对胎儿造成伤害。

　　哺乳期：建议不要母乳喂养。

　　【性状】

　　莫洛替尼含有是一种激酶抑制剂，分子式为C23H22N6O2·2HCl·H2O，分子量为505.40，结构式如下:

　　Ojjaara为浅黄色至棕色至红棕色固体，微溶于水，不溶于pH范围为2.1至9的水性缓冲液。momelotinib游离碱的分子式为C23H22N6O2，分子量为414.47。

　　Ojjaara(momelotinib)片剂用于口服。每片含有100毫克、150毫克或200毫克的momelotinib，分别相当于121.94毫克、182.91毫克或243.88毫克的momelotinib二盐酸盐一水合物作为活性成分。每个片剂的核心包含以下非活性成分：乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素、没食子酸丙酯、二氧化硅和淀粉羟乙酸钠。每个片剂的薄膜包衣包含以下非活性成分：聚乙二醇、聚乙烯醇、氧化铁红、滑石、二氧化钛和氧化铁黄。

　　【贮藏】

　　储存在20℃至25℃下;允许偏差为15℃至30℃。仅用原瓶分发给患者，将药物储存在原瓶中，防止受潮。每次打开后，请将盖子盖好。不要丢弃干燥剂。

　　【剂量和给药】

　　1、 建议用量

　　莫洛替尼的推荐剂量为200mg，每日一次。莫洛替尼可以和食物一起服用，也可以空腹服用。吞下整片莫洛替尼。不要切割、压碎或咀嚼药片。如果错过了一剂莫洛替尼，应在第二天服用下一剂。

　　2、 安全监测

　　在开始使用莫洛替尼进行治疗之前，根据临床指征在治疗期间定期进行以下血液检查：血小板全血细胞计数(CBC);肝脏功能。

　　3、 用药过量

　　没有已知的莫洛替尼过量的解毒剂。如果怀疑用药过量，应监测患者的不良反应或影响的体征或症状，并立即采取适当的支持治疗。进一步的治疗应根据临床指征进行。血液透析预计不会增强莫洛替尼的消除。

　　4、 肝损伤的剂量调整

　　严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者的推荐起始剂量为150 mg，每日一次口服。轻度或中度肝功能损害的患者不建议调整剂量。

　　【不良反应】

　　最常见的不良反应(两项研究中均≥20%)是血小板减少、出血、细菌感染、疲劳、头晕、腹泻和恶心。

　　【药物相互作用】

　　1. 有机阴离子转运多肽(OATP)1B1/B3抑制剂

　　莫洛替尼是OATP1B1/B3底物。与OATP1B1/B3抑制剂同时使用会增加莫洛替尼的最大浓度(Cmax)和浓度-时间曲线下面积(AUC)，这可能会增加莫洛替尼的不良反应风险。监测同时接受OATP1B1/B3抑制剂治疗的患者的不良反应，并考虑调整莫洛替尼剂量。

　　2. 乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物

　　莫洛替尼是一种BCRP抑制剂。莫洛替尼可能会增加BCRP底物的暴露，这可能会增加BCRP底物不良反应的风险。当与莫洛替尼同时给药时，以5 mg开始rosuvastatin (BCRP底物),不要增加到超过10 mg，每天一次。也可能需要调整其他BCRP底物的剂量。对于其他BCRP底物，请遵循批准的产品用药信息。

　　【注意事项】

　　感染风险：对于活动期感染的患者，请勿启用莫洛替尼。监测感染的体征和症状，包括乙型肝炎的重新激活，并立即开始适当的治疗。

　　血小板减少症和中性粒细胞减少症：通过减少剂量或中断治疗来管理。

　　肝毒性：在开始使用莫洛替尼之前和整个治疗过程中定期进行肝脏检查。

　　重大不良心血管事件(MACE)：监测症状、及时评估和治疗。

　　血栓形成：及时评估和治疗血栓形成症状。

　　恶性肿瘤：监测继发性恶性肿瘤的发展，特别是当前或过去吸烟者的继发性恶性肿瘤。

　　【适应症】

　　莫洛替尼是一种激酶抑制剂，适用于贫血成人患者的中或高危骨髓纤维化(MF)治疗，包括原发性MF或继发性MF[真性红细胞增多症(PV)和原发性血小板增多症(ET)]。

　　【药物相互作用】

　　1. 有机阴离子转运多肽(OATP)1B1/B3抑制剂

　　莫洛替尼是OATP1B1/B3底物。与OATP1B1/B3抑制剂同时使用会增加莫洛替尼的最大浓度(Cmax)和浓度-时间曲线下面积(AUC)，这可能会增加莫洛替尼的不良反应风险。监测同时接受OATP1B1/B3抑制剂治疗的患者的不良反应，并考虑调整莫洛替尼剂量。

　　2. 乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物

　　莫洛替尼是一种BCRP抑制剂。莫洛替尼可能会增加BCRP底物的暴露，这可能会增加BCRP底物不良反应的风险。当与莫洛替尼同时给药时，以5 mg开始rosuvastatin (BCRP底物),不要增加到超过10 mg，每天一次。也可能需要调整其他BCRP底物的剂量。对于其他BCRP底物，请遵循批准的产品用药信息。