吡非尼酮

　　适应症

　　吡非尼酮适用于成人治疗轻度至中度特发性肺纤维化 (IPF)

　　用法用量

　　成人患者：

　　开始治疗后，剂量应在 14 天内逐渐增加至推荐的日剂量，即每天 9 片 267 毫克片剂或 1 片 801 毫克片剂，具体如下：

　　1、第1至7天：一天三次，每次267毫克片剂(801毫克/天)

　　2、第 8 至 14 天：一天三次，每次两片 267 毫克片剂(1602 毫克/天)

　　3、第 15 天以后：一天三次，每次三片 267 毫克片剂或一片 801 毫克片剂(2403 毫克/天)

　　对于特发性肺纤维化患者，吡非尼酮的推荐日剂量为三片 267 毫克片剂或一片 801 毫克片剂，每天 3 次随餐服用，总共 2403 毫克/天;不建议任何患者服用超过 2403 mg/天的剂量;错过连续 14 天或更多吡非尼酮治疗的患者应通过接受初始2周的治疗方案直至达到推荐的每日剂量重新开始治疗;对于连续中断治疗少于14天的患者，可按以前的推荐日剂量恢复治疗。

　　不良反应

　　最常报告的不良反应(≥10%)：

　　恶心(32.8% )、皮疹(28.7% )、疲劳(22.3% )、腹泻(21.7% )、消化不良(16.8% )和光敏反应(12.2% )

　　禁忌

　　1、对活性物质或任何赋形剂过敏。

　　2、同时使用氟伏沙明。

　　3、严重的肝功能损害或末期肝病。

　　4、严重的肾功能损害(CrCl<30ml/min)或需要透析的末期肾病

　　贮存方法

　　存放于30°C以下阴凉干燥处，避光保存

　　适用人群

　　用于轻、中度特发性肺间质纤维化患者的治疗

　　药物相互作用

　　本品主要通过肝代谢酶CYP1A2代谢

　　联用注意事项

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　片剂

　　生产厂家

　　孟加拉UniMed UniHealth

　　成分

　　主要成分：5-甲基1-苯基1H-吡啶2-1

　　性状

　　棕色、椭圆形、薄膜包衣片剂

　　注意事项

　　肝功能

　　在接受吡非尼酮治疗的病人中，曾有ALT和AST升高>3×正常上限(ULN)的报道。

　　在开始使用吡非尼酮治疗之前，应进行肝功能检查(ALT、AST和胆红素)，随后在前6个月内每月进行一次，此后每3个月进行一次。

　　如果肝脏转氨酶显著升高，应根据下面的方案调整吡非尼酮的剂量或停止治疗。

　　出现ALT/AST升高时的建议

　　如果病人在开始使用吡非尼酮治疗后出现转氨酶升高至>3至≤5xULN，应停用干扰性药物，排除其他原因，并密切监测病人。

　　如果临床上合适，应减少或中断吡非尼酮的剂量。

　　一旦肝功能检查在正常范围内，如果可以耐受，吡非尼酮可以重新服用到推荐的每日剂量。

　　如果患者出现转氨酶升高至≤5×ULN并伴有高胆红素血症，应停止使用吡非尼酮，且患者不应重新接受治疗。

　　如果患者的转氨酶升高到>5×ULN，则应停止使用吡非尼酮，且患者不应重新接受治疗。

　　肝功能损害

　　在有中度肝功能损害(即Child-Pugh B级)的受试者中，吡非尼酮的暴露量增加了60%。

　　鉴于有可能增加吡非尼酮的暴露量，对已存在轻度至中度肝功能损害(即Child-Pugh A级和B级)的患者应谨慎使用吡非尼酮。

　　应密切监测患者的中毒症状，特别是如果他们同时服用已知的CYP1A2抑制剂。

　　吡非尼酮尚未在有严重肝功能损害的个体中进行研究，吡非尼酮不应在有严重肝功能损害的病人中使用。

　　光敏反应和皮疹

　　用吡非尼酮治疗期间应避免或尽量减少暴露于直射阳光(包括日光灯)。

　　应指导患者每天使用防晒霜，穿防晒衣，并避免使用其他已知会引起光敏性的药物。

　　应指导患者向其医生报告光敏反应或皮疹的症状。

　　严重的光敏反应并不常见。

　　在光敏反应或皮疹的轻度至重度病例中，可能需要调整剂量或暂时停止治疗。

　　眩晕

　　在服用吡非尼酮的病人中曾有头晕的报道。

　　因此，患者在从事需要精神警觉或协调的活动之前，应了解自己对该药品的反应。

　　在临床研究中，大多数出现头晕的病人只有一次事件，而且大多数事件都得到了解决，中位持续时间为22天。

　　如果头晕没有改善或其严重程度恶化，可能需要调整剂量甚至停止使用吡非尼酮。

　　疲劳

　　服用吡非尼酮的患者曾报告疲劳。

　　因此，患者在从事需要精神警觉或协调的活动之前，应该知道他们对这种药物的反应。

　　体重下降

　　有报道称使用吡非尼酮治疗的患者体重下降。

　　医生应监测病人的体重，如果认为体重下降具有临床意义，应酌情鼓励增加热量的摄入。

　　与其他药物的相互作用和其他形式的相互作用

　　大约70-80%的吡非尼酮通过CYP1A2代谢，其他CYP同工酶包括CYP2C9、2C19、2D6和2E1也有少量贡献。

　　饮用葡萄柚汁与CYP1A2的抑制有关，在使用吡非尼酮治疗期间应避免饮用。

　　妊娠期间

　　作为预防措施，最好避免在怀孕期间使用吡非尼酮。

　　哺乳期

　　不能排除对哺乳期儿童的风险。

　　必须决定是停止母乳喂养还是停止吡非尼酮治疗，同时需要考虑母乳喂养对儿童的益处和吡非尼酮治疗对母亲的益处。

　　(以上资料参考自孟加拉UniMed UniHealth官网英文版 2022.12)

　　温馨提示

　　1.如果您发现该药品信息有任何错误，请联系我们修改，我们将热忱感谢您的批评指正!

　　2.本站所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考!

用法用量

　　成人患者：

　　开始治疗后，剂量应在 14 天内逐渐增加至推荐的日剂量，即每天 9 片 267 毫克片剂或 1 片 801 毫克片剂，具体如下：

　　1、第1至7天：一天三次，每次267毫克片剂(801毫克/天)

　　2、第 8 至 14 天：一天三次，每次两片 267 毫克片剂(1602 毫克/天)

　　3、第 15 天以后：一天三次，每次三片 267 毫克片剂或一片 801 毫克片剂(2403 毫克/天)

　　对于特发性肺纤维化患者，吡非尼酮的推荐日剂量为三片 267 毫克片剂或一片 801 毫克片剂，每天 3 次随餐服用，总共 2403 毫克/天;不建议任何患者服用超过 2403 mg/天的剂量;错过连续 14 天或更多吡非尼酮治疗的患者应通过接受初始2周的治疗方案直至达到推荐的每日剂量重新开始治疗;对于连续中断治疗少于14天的患者，可按以前的推荐日剂量恢复治疗。

不良反应

　　最常报告的不良反应(≥10%)：

　　恶心(32.8% )、皮疹(28.7% )、疲劳(22.3% )、腹泻(21.7% )、消化不良(16.8% )和光敏反应(12.2% )

注意事项

　　肝功能

　　在接受吡非尼酮治疗的病人中，曾有ALT和AST升高>3×正常上限(ULN)的报道。

　　在开始使用吡非尼酮治疗之前，应进行肝功能检查(ALT、AST和胆红素)，随后在前6个月内每月进行一次，此后每3个月进行一次。

　　如果肝脏转氨酶显著升高，应根据下面的方案调整吡非尼酮的剂量或停止治疗。

　　出现ALT/AST升高时的建议

　　如果病人在开始使用吡非尼酮治疗后出现转氨酶升高至>3至≤5xULN，应停用干扰性药物，排除其他原因，并密切监测病人。

　　如果临床上合适，应减少或中断吡非尼酮的剂量。

　　一旦肝功能检查在正常范围内，如果可以耐受，吡非尼酮可以重新服用到推荐的每日剂量。

　　如果患者出现转氨酶升高至≤5×ULN并伴有高胆红素血症，应停止使用吡非尼酮，且患者不应重新接受治疗。

　　如果患者的转氨酶升高到>5×ULN，则应停止使用吡非尼酮，且患者不应重新接受治疗。

　　肝功能损害

　　在有中度肝功能损害(即Child-Pugh B级)的受试者中，吡非尼酮的暴露量增加了60%。

　　鉴于有可能增加吡非尼酮的暴露量，对已存在轻度至中度肝功能损害(即Child-Pugh A级和B级)的患者应谨慎使用吡非尼酮。

　　应密切监测患者的中毒症状，特别是如果他们同时服用已知的CYP1A2抑制剂。

　　吡非尼酮尚未在有严重肝功能损害的个体中进行研究，吡非尼酮不应在有严重肝功能损害的病人中使用。

　　光敏反应和皮疹

　　用吡非尼酮治疗期间应避免或尽量减少暴露于直射阳光(包括日光灯)。

　　应指导患者每天使用防晒霜，穿防晒衣，并避免使用其他已知会引起光敏性的药物。

　　应指导患者向其医生报告光敏反应或皮疹的症状。

　　严重的光敏反应并不常见。

　　在光敏反应或皮疹的轻度至重度病例中，可能需要调整剂量或暂时停止治疗。

　　眩晕

　　在服用吡非尼酮的病人中曾有头晕的报道。

　　因此，患者在从事需要精神警觉或协调的活动之前，应了解自己对该药品的反应。

　　在临床研究中，大多数出现头晕的病人只有一次事件，而且大多数事件都得到了解决，中位持续时间为22天。

　　如果头晕没有改善或其严重程度恶化，可能需要调整剂量甚至停止使用吡非尼酮。

　　疲劳

　　服用吡非尼酮的患者曾报告疲劳。

　　因此，患者在从事需要精神警觉或协调的活动之前，应该知道他们对这种药物的反应。

　　体重下降

　　有报道称使用吡非尼酮治疗的患者体重下降。

　　医生应监测病人的体重，如果认为体重下降具有临床意义，应酌情鼓励增加热量的摄入。

　　与其他药物的相互作用和其他形式的相互作用

　　大约70-80%的吡非尼酮通过CYP1A2代谢，其他CYP同工酶包括CYP2C9、2C19、2D6和2E1也有少量贡献。

　　饮用葡萄柚汁与CYP1A2的抑制有关，在使用吡非尼酮治疗期间应避免饮用。

　　妊娠期间

　　作为预防措施，最好避免在怀孕期间使用吡非尼酮。

　　哺乳期

　　不能排除对哺乳期儿童的风险。

　　必须决定是停止母乳喂养还是停止吡非尼酮治疗，同时需要考虑母乳喂养对儿童的益处和吡非尼酮治疗对母亲的益处。

　　(以上资料参考自孟加拉UniMed UniHealth官网英文版 2022.12)

适应症

　　吡非尼酮适用于成人治疗轻度至中度特发性肺纤维化 (IPF)

药物相互作用

　　本品主要通过肝代谢酶CYP1A2代谢

　　联用注意事项