特泊替尼(Tepotinib)由德国默克公司(Merck
KGaA)旗下公司研发，为全球上市的第1款MET抑制剂，最早于2020年3月由日本厚生劳动省批准上市。2021年2月3日，特泊替尼获美国FDA批准上市，用于治疗携带MET外显子14(METex14)跳跃变异的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，这也是FDA在2021年批准的第1个小分子激酶抑制剂。
特泊替尼(Tepotinib)可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。
生产厂家
Tlph/老挝东盟制药
成分
特泊替尼的CAS号是1100598-32-0，分子式是C29H28N6O2，密度是1.3±0.1g/cm3，沸点是626.5±65.0°Cat760mmHg
适应症
MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌
用法用量
1.推荐剂量
500mg每天一次，餐后口服。
在1期临床试验中，最高爬坡到1400mg每天一次，仍不是最大耐受剂量。
2.剂量调整
如果因不良反应需要减量，可减量至250mg每天一次。
如果仍无法耐受250mg每天一次，永久停药。
对于不同类型和级别的不良反应减量方法见表1。
不良反应
常见不良反应(≥5%)：周围性水肿(48.3%)、恶心(23%)、腹泻(20.7%)、血肌酐升高(12.6%)、乏力(9.2%)、淀粉酶增加(8%)、ALT升高(6.9%)、AST升高(5.7%)和低白蛋白血症(5.7%)等。
常见3级不良反应：周围性水肿(8%)、淀粉酶增加(2.3%)、ALT升高(2.3%)、腹泻(1.1%)、无力(1.1%)和AST升高(1.1%)。
其他治疗相关不良反应：脂肪酶增加(4.6%)、疲劳(3.4%)、呕吐(3.4%)。
禁忌
尚不明确
贮存方法
室温保存，避免受潮，有效期24个月。
适用人群
MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌
有效期
24个月
剂型
片剂
注意事项
间质性肺病/肺炎：在VISON临床试验中，3.8%的患者发生间质性肺病/肺炎。
如果发现患者出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，及时去医院检查和治疗。
肝毒性：在VISON临床试验中，13.1%的患者发生ALT、AST、γ-GTP或ALP升高。
重度肝功能损害患者禁止服用Tepotinib。
服药前需检查肝功能，服药期间定期复查。
外周水肿：在VISON临床试验中，发现肢端水肿，低蛋白血症和胸水等体液潴留不良反应。
如果在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，及时去医院检查和治疗。
胚胎-胎儿毒性：动物试验显示，Tepotinib有胚胎-胎儿毒性。
患者和伴侣应在服药期间和停药一周内，使用有效的避孕措施。
肾毒性：在VISON临床试验中，发现血肌酐升高(13.8%)，肾功能不全(2.3%)和急性肾损害(1.5%)等不良反应。
服药前需检查肾功能，服药期间定期复查。
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不良反应
常见不良反应(≥5%)：周围性水肿(48.3%)、恶心(23%)、腹泻(20.7%)、血肌酐升高(12.6%)、乏力(9.2%)、淀粉酶增加(8%)、ALT升高(6.9%)、AST升高(5.7%)和低白蛋白血症(5.7%)等。
常见3级不良反应：周围性水肿(8%)、淀粉酶增加(2.3%)、ALT升高(2.3%)、腹泻(1.1%)、无力(1.1%)和AST升高(1.1%)。
其他治疗相关不良反应：脂肪酶增加(4.6%)、疲劳(3.4%)、呕吐(3.4%)。
禁忌
尚不明确
注意事项
间质性肺病/肺炎：在VISON临床试验中，3.8%的患者发生间质性肺病/肺炎。
如果发现患者出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，及时去医院检查和治疗。
肝毒性：在VISON临床试验中，13.1%的患者发生ALT、AST、γ-GTP或ALP升高。
重度肝功能损害患者禁止服用Tepotinib。
服药前需检查肝功能，服药期间定期复查。
外周水肿：在VISON临床试验中，发现肢端水肿，低蛋白血症和胸水等体液潴留不良反应。
如果在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，及时去医院检查和治疗。
胚胎-胎儿毒性：动物试验显示，Tepotinib有胚胎-胎儿毒性。
患者和伴侣应在服药期间和停药一周内，使用有效的避孕措施。
肾毒性：在VISON临床试验中，发现血肌酐升高(13.8%)，肾功能不全(2.3%)和急性肾损害(1.5%)等不良反应。
服药前需检查肾功能，服药期间定期复查。
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