生产厂家
美国Blueprint Medicines
成分
主要成分为普拉替尼，辅料：羟丙甲纤维素、微晶纤维素、碳酸氢钠、无水枸橼酸、硬脂酸镁、预胶化淀粉、羟丙甲纤维素空心胶囊。
性状
普拉替尼内容物为白色至类白色粉末。
适应症
用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者、12岁以上需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC)患者和需要全身治疗且放射性碘难治性晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。
用法用量
400mg每天一次，空腹口服。
如果漏服，可以补服，下次服药仍按照原间隔时间。
如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。
不良反应
最常见的不良反应(≥25%)是疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和高血压。
最常见的3-4级实验室异常(≥2%)为淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、磷酸盐降低、血红蛋白降低、钠减少、钙减少和丙氨酸转氨酶(ALT)升高。
禁忌
无
贮存方法
于室温(20℃-25℃)保存，避免受潮，允许短期储存于15℃-30℃环境下。
适用人群
非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者、甲状腺髓样癌(MTC)患者、甲状腺癌患者
药物相互作用
如果与强效CYP3A4和P-gp抑制剂合用，将会显著增加血药浓度，比如联用伊曲康唑时，Pralsetinib的Cmax增加84%，AUC增加251%。
如果与强效CYP3A4诱导剂合用，将会显著降低血药浓度，比如联用利福平时，Pralsetinib的Cmax减少30%，AUC减少68%。
有效期
24个月
剂型
胶囊剂
注意事项
间质性肺病(ILD)/肺炎：出现1级或2级反应停止用药直到分解，然后以低剂量恢复用药。
因复发性ILD/肺炎而永久停药。
3级或4级反应永久停止。
高血压：没控制住高血压的患者不要使用GAVRETO。
在开始GAVRETO之前优化血压。
1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示。
根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用GAVRETO。
肝毒性：在开始使用GAVRETO前，在前3个月每2周监测一次ALT和AST，此后每月监测一次，并根据临床指示进行监测。
根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用GAVRETO。
出血事件：对严重或危及生命的出血患者，永久停止GAVRETO。
伤口愈合受损的风险：择期手术前至少5天不要使用GAVRETO。
在大手术后至少2周内，在伤口愈合之前，不要用药。
伤口愈合并发症缓解后恢复使用GAVRETO的安全性尚未确定。
胚胎-胎儿毒性：可对胎儿造成伤害。
女性生殖潜能对胎儿具有潜在风险，建议使用有效的非激素避孕措施。
药物与药物相互作用： 强CYP3A抑制剂：避免联合用药。
联合P-gp和强CYP3A抑制剂：避免联合用药。
如果不能避免联合用药，则应减少GAVRETO的剂量。
强CYP3A诱导剂：避免联合用药。
如果不能避免合用，增加GAVRETO的剂量。
注意事项
间质性肺病(ILD)/肺炎：出现1级或2级反应停止用药直到分解，然后以低剂量恢复用药。
因复发性ILD/肺炎而永久停药。
3级或4级反应永久停止。
高血压：没控制住高血压的患者不要使用GAVRETO。
在开始GAVRETO之前优化血压。
1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示。
根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用GAVRETO。
肝毒性：在开始使用GAVRETO前，在前3个月每2周监测一次ALT和AST，此后每月监测一次，并根据临床指示进行监测。
根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用GAVRETO。
出血事件：对严重或危及生命的出血患者，永久停止GAVRETO。
伤口愈合受损的风险：择期手术前至少5天不要使用GAVRETO。
在大手术后至少2周内，在伤口愈合之前，不要用药。
伤口愈合并发症缓解后恢复使用GAVRETO的安全性尚未确定。
胚胎-胎儿毒性：可对胎儿造成伤害。
女性生殖潜能对胎儿具有潜在风险，建议使用有效的非激素避孕措施。
药物与药物相互作用： 强CYP3A抑制剂：避免联合用药。
联合P-gp和强CYP3A抑制剂：避免联合用药。
如果不能避免联合用药，则应减少GAVRETO的剂量。
强CYP3A诱导剂：避免联合用药。
如果不能避免合用，增加GAVRETO的剂量。
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普拉替尼
印度卢修斯
美国Blueprint Medicines
用法用量