特立氟胺

　　适应症

　　适用于治疗复发型多发性硬化。

　　用法用量

　　医生根据患者病情严重程度及耐受情况指导患者使用本品。

　　建议每日口服一次，7mg或14mg。

　　餐前、餐后服用或与餐同服均可。

　　安全性监测

　　在开始采用特立氟胺片治疗前，应获取6个月内的转氨酶和胆红素水平数据。

　　在开始服用特立氟胺片后，应每月至少监测一次ALT水平，坚持6个月。

　　开始服用特立氟胺片前，应先获取6个月内的全血细胞计数(CBC)结果。

　　进一步监测感染体征和症状骨髓效应/在兔疫抑制/感染。

　　开始服用特立氟胺片前，应采用结核菌素皮肤试验或血液试验筛选潜伏性结核病感染患者骨髓效应澘在免疫抑制/感染)。

　　育龄女性在开始特立氟胺片治疗前应排除怀孕。

　　开始服用特立氟胺片钱检查血压，并在此后定期检查。

　　不良反应

　　肝毒性(见[禁忌]和[注意事项]肝毒性);骨髓效应潜在免疫抑制/感染(见[注意事项]骨髓效应潜在免疫抑制/感染);超敏反应和严重皮肤反应(见[禁忌]和[注意事项]超敏反应和严重皮肤反应);周围神经病变(见[注意事项]周围神经病变);血压升高(见[注意事项]血压升高);对呼吸系统的影响(见[注意事项]对呼吸系统的影响)

　　采用下列CIOMS频率分级(如适用)：

　　非常常见≥10%;常见≥1%且<10%;不常见≥0.1%且<1%;罕见≥0.01%且<0.1%;非常罕见<0.01%，不详(无法通过可用数据估计)。

　　在安慰剂对照临床试验中，特立氟胺的最常见不良反应(发生率>10%且比安慰剂组高≥2%)为头痛、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、腹泻、脱发、恶心。

　　与停药相关的最常见不良反应是ALT升高(特立氟胺片7mg，特立氟胺片14mg和安独剂治疗组的所有患者分别为3.3%、2.6%和2.3%)。

　　临床试验经验

　　在对安慰剂对照试验汇总分析中，共有2047例服用特立氟胺片(每日一次，7mg或14mg)的患者和997例安慰剂组患者组成复发型多发性硬化症患者的家全性人群。

　　血管疾病死亡

　　上市前数据库中，在大约2600例接受特立氟胺片暴露的患者中，发生4例心血管疾病死亡，包括3例猝死，1例有高脂血症和高血压病史的患者心肌梗死。

　　上述心血管死亡发生在非对照延伸研究中，在治疗开始后1至9年。

　　尚未明确特立氟胺片和心血管死亡的关系

　　急性肾衰竭

　　在安慰剂对照研究中，7mg特立氟胺片组的8/1045(0.8%)患者和4m特立氟胺片组的6/1002(0.6%)患者、安慰剂组的4/997(0.4%)患者的肌酐值相对于基线值升高超过100%。

　　这些升高是一过性的。

　　一些升高伴有高钾血症。

　　由子特立氟胺片使肾脏尿酸清除率升高，因此特立氟胺片可能引起急性尿酸性肾病伴发于过性急性肾衰端。

　　低磷血症

　　临床试验中，接受特立氟胺片治疗的受试者中，18%出现血清磷水平至少为0.6mmol/L的低磷血症，接受安慰剂治疗的受试者中该比例为7%;接受特立氟胺片治疗的受试者中，4%出现血清磷水平>0.3mmol/L但<0.6mmol/L的低磷血症，接受安慰剂治疗的受试者中该比例为0.8%。

　　没有任何治疗组的受试者血清磷水平<0.3mmol/L。

　　上市后经验

　　禁忌

　　以下患者情况下禁用特立氟胺片：

　　重度肝损伤患者。

　　怀孕女性和未使用有效避孕措施的育龄女性。

　　特立氟胺片可能导致胎儿危害致畸性、加速消除程序。

　　对特立氟胺、来氟米特或特立氟胺片任意非活性成分有超敏反应史的患者。

　　反应包括全身性过敏反应、血管性水肿和严重的皮肤反应。

　　与来氟米特并用。

　　贮存方法

　　30°C以下保存

　　适用人群

　　适用于复发型多发性硬化的患者

　　药物相互作用

　　特立胺片对CYP2CS底物的影响

　　特立氟胺是体内CYP2C8的抑制剂。

　　在服用特立氟胺片的患者中，经CYP2C8代谢的药物(例如紫杉醇、吡格列酮、瑞格列奈、罗格列酮)的暴露可能增加。

　　对这些患者进行监测，并根据需要调整经CYP2C8代谢的伴随药物的剂量(见[药代动力学])。

　　特立氟胺片对华法林的影响

　　特立氟胺片与华法林联用时，由于特立氟胺片可能使峰值国际标准化比(INR)降低约25%，因此进行密切监测INR。

　　特立氟胺片对口服避孕药的影响

　　特立氟胺片可能使炔雌醇和左炔诺孕酮的全身暴露增加。

　　对于与特立氟胺片联用的避孕药的类型或剂量，应进行考虑(见[药代动力学])。

　　特立氟胺片对CYP1A2底物的影响

　　特立氟胺可能是体内CYP1A2的弱诱导物。

　　在服用特立氟胺的患者中，经CYP1A2代谢的药物(例如阿洛司琼、度洛西汀、茶碱，替扎尼定)的暴露可能降低。

　　对这些患者进行监测，并根据需要调整经CYP1A2代谢的伴随药物的剂量(见[药代动力学])。

　　特立氟胺片对有机阴离子转运蛋自3(OAT3)底物的影响

　　特立氟胺在体内抑制OAT3的活性。

　　在服用特立氟胺的患者电，为OAT3底物的药物(如头孢克洛、西咪替丁、环丙沙星、青霉素G，酮洛芬映塞米、甲氨蝶岭、齐多夫定)的暴露可能增加。

　　对这些患者进行监测，并根据需要调整为OAT3底物的伴随药物的剂量(见[药代动力学])。

　　特立氟胺片对BCRP和有机阴离子转运多肽B1和B3(OATPIBT/1B3)底物的影响

　　特立氟胺体内抑制BCRP和OATP1B1/1B3的活性。

　　対于服用特立氟胺的患者，瑞舒伐他河的剂量不应超过10mg每天一次。

　　对于其他BCRP)底物(如米托配)和OATP家族中的药物(例如，甲氨蝶呤、利福平)，尤其是HIMG-Co还原酶抑制剂(如阿托伐他汀、那格列奈、普伐他汀、瑞格列奈和辛伐他汀)，应考虑降低这些药物的剂量，并且当患者服用特立氟胺时，密切监测药物暴露量增加的体征和症状(见[药代动力学])。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　片剂

　　生产厂家

　　印度natco

　　成分

　　主要成分为特立氟胺 化学名称：(Z)-2-氧基-3-羟基-2-丁烯-(4-三氟甲基-苯基)酰废 分子式：C12HF3N2O2 分子量：270.21

　　性状

　　片剂

　　注意事项

　　1.肝毒性

　　来氟米特用于治疗类风湿性关节炎，有报告称采用来氟米特治疗的患者出现重度开损伤，包括致死性肝功能衰竭。

　　由于特立氟胺和来氟米特的推荐剂量产生的特立氟胺血药浓度范围类似，因此预期特立氟胺可能存在类似风险。

　　已经患肝脏疾病的患者在服用特立氟胺片时，患者出现血清转氨酶升高的风险可能会有所升高。

　　在开始治疗前，伴有急性或慢性肝脏疾病或血清丙氨酸转氨酶(ALT)水平高于正常值上限(ULN)2倍的患者通常不宜接受特立氟胺治疗。

　　重度肝损伤患者禁用特立氟胺(见[禁忌])。

　　在安慰剂对照试验中，治疗期间接受特立氟胺片7mg和14mg给药的患者中，ALT高于UILN3倍的患者分别占61/1045(5.8%)和62/1002(6.2%)，安慰剂组有38/997(3.8%)。

　　这些升高现象多数出现在治疗的第一年。

　　半数病例在不停药情况下恢复到正常值。

　　临床试验中，如果连续两次检査ALT均高于ULN的3倍，则停药并进入加速消除程序(见

　　[注意事项]加速消除程序)。

　　在对照试验中经历停药和加速消除程序的患者，半数患者在两个月内恢复至正常值或接近正常值水平对照试验中的1例患者在开始使用特立氟胺片(14mg)治疗后5个月出现ALT高达ULN32倍的情况，并出现黄疸。

　　患者住院治疗5周，在采用血浆置换以及考来烯胺加速消除程序后恢复正常。

　　特立氟胺片诱导肝损伤在该患者中未能排除。

　　在开始采用特立氟胺片治疗前，应获取6个月内的血清转氨酶和胆红素水平数据。

　　在开始服用特立氟胺片后，应每月至少监测一次ALT水平，持续6个月。

　　特立氟胺片与其他潜在肝毒性药物伴随用药时，应考虑进行进一步监测。

　　如重复检査证实血清转氨酶升高(大于或等于ULN的3倍)，应停用特立氟胺片。

　　采用特立氟胺片治疗时，注意监测血清转氨酶和血红素水平，尤其是患者出现肝功能不全症状时，例如不明原因的恶心、呕吐、腹痛、疲劳、厌食或黄疸和或尿色黄赤等症状。

　　如果疑似出现特立氟胺片诱导性肝损伤，应停用特立氟胺片并进入加速消除程序(见[注意事项]加速消除程序)，并每周监测肝脏检验结果，直至恢复正常。

　　如因为发现其他可能的致病原因，认为不太可能是特立氟胺片诱导性肝损伤，可以考虑恢复特立氟胺片治疗。

　　2.致畸性

　　孕妇接受特立氟胺片给药时，可能导致胎儿危害。

　　在类似于或低于最高人用推荐剂量(MHRD)14mg/日的血浆特立氟胺暴露量下，多个物种的动物生殖研究中发生致畸和胚胎-胎儿死亡(见[孕妇及哺乳期妇女用药])

　　孕妇及未使用有效避孕措施的育龄女性禁用特立氟胺片(见[禁忌]和[注意事项]加速消除程序)。

　　3.特立氟胺的加速消除程序

　　特立氟胺从血浆中消除速度缓慢(见[药代动力学])。

　　如不采用加速消除程序，平均需要8个月的时间血浆浓度才会降至0.02mg/L以下，由于药物清除存在个体差异，有些个体可能需要长达2年的时间。

　　停用特立氟胺片后的任意时间均可使用加速消除程序。

　　可通过以下任意程序进行加速消除每8小时给予8g考来烯胺，为期1天如不能耐受次每次8考来烯胺的剂量，可每日3次给予4g考来烯胺。

　　每12小时口服活性炭粉末50g，为期11天。

　　如以上所有消除程序均耐受性不佳，无需每日连续治。

　　除非需要快速达到低的特立氟胺血液浓度。

　　第11天结東时，两种方案均可成功加速消除特立氟胺，使特立氟胺的血药浓度下降98%以上。

　　如患者对特立氟胺片治疗有效，采用加速消除程序可能会激活疾病。

　　4.骨髓效应濳在免疫抑制/感染

　　骨髓效应

　　安慰剂对照试验中，接受7mg和14mg特立氟胺片治疗的患者，相对于基线，白细胞(WBC)计数大约平均減少15%(主要是中性粒细胞和淋巴细胞)，血小板计数大约平均减少10%。

　　WBC平均计数的减少出现在前6周，在整个研究期间WBC计数持续较低。

　　安慰剂对照研究中，接受7mg和14mg特立氟胺片治疗的患者中，分别有12%和16%的患者中性粒细胞计数<1.5x10°L，而安慰剂组该比例为7%;接受7mg和14mg特立氟胺片治疗的患者中，分别10%和12%的患者的淋巴细胞计数<0.8x10^9/L，而安慰剂组该比例为6%。

　　在特立氟胺片的上市前研究中，未报告过严重的全血细胞减少症病例，但在来氟米特的上市后研究中，有极个别的全血细胞减少症和粒细胞缺乏症病例报告。

　　推测特立氟胺片可能存在类似风险(见[药代动力学])。

　　据报告有上市后接受特立氟胺片治疗发生血小板减少症的病例，包括血小板计数小于50，000m3的罕见病例。

　　开始接受特立氟胺片治疗前，应获取6个月内的全血细胞计数(CBC)。

　　应根据骨髓抑制的体征和症状做进一步监测。

　　感染风险结核病筛查

　　急性活动性或慢性感染患者在感染控制前不宜开始治疗。

　　如果患者出现严重感染，应考虑暂停特立氟胺片治疗或使用加速消除程序。

　　重新开始治疗前需重新评估获益和风险。

　　应告知正在接受特立氟胺片的患者，及时向医师报告感染症状。

　　不建议罹患重度免疫缺陷、骨髓疾病或重度非控制感染的患者使用特立氟胺片。

　　类似特立氟胺片的药物可能具有潜在免疫抑制性，会导致患者易受感染，包括机会性感染。

　　在特立氟胺片的安慰剂对照研究中，与安慰剂组(2.2%)相比，特立氟胺片7mg(2.2%)或14mg(2.7%)组的严重感染风险总体并未升高。

　　但是，1例服用特立氟胺片14mg达1.7年的患者出现肺炎克雷伯菌败血症致死。

　　有报告称，在上市后研究中，接受来氟米特的患者出现过致死性感染，尤其是金罗维氏肺孢子虫肺炎与曲霉病。

　　这些报告多数因为伴随免疫抑制剂治疗和/或导致了患者易受感染的共患疾病(除类风湿疾病外)而无法明确诱因。

　　在使用特立氟胺片开展的临床研究中，

　　曾观察到巨细胞病毒性肝炎的再激活。

　　使用特立氟胺片进行的临床研究中，已观察到结核病病例。

　　开始接受特立氟胺片治疗前，通过结核菌素皮肤试验或血液试验筛査罹患潜伏性结核病感染的患者。

　　尚未在结核病筛査结果呈阳性的患者中研究特立氟胺片，潜伏性结核病感染个体服用特立氟胺片的安全性不明。

　　结核病筛查结果呈阳性的患者在接受特立氟胶片治护前应按照标准医学实践接受治疗。

　　疫苗接种

　　尚无关于活疫苗接种患者服用特立氟胺片的疗效和安全性的临床数据。

　　然而，建议不要接种活疫苗。

　　如果想在停用特立氟胺片后接种活疫苗，应考虑到特立氟胺片的半衰期较长。

　　恶性疾病

　　当使用一些免疫抑制性药物时，会增加罹患恶性疾病，尤其是淋巴增生性疾病的风险。

　　特立氟胺片可潜在诱发免疫抑制反应。

　　在特立氟胺片的临床试验中，无恶性疾病和淋巴增生性疾病的发病率明显升高的报告，但是还需要大型长期研究确定特立氟胺片是否会导致恶性疾病和淋巴增生性疾病的发病率升高。

　　温馨提示

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　　2.本站所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考!

用法用量

　　医生根据患者病情严重程度及耐受情况指导患者使用本品。

　　建议每日口服一次，7mg或14mg。

　　餐前、餐后服用或与餐同服均可。

　　安全性监测

　　在开始采用特立氟胺片治疗前，应获取6个月内的转氨酶和胆红素水平数据。

　　在开始服用特立氟胺片后，应每月至少监测一次ALT水平，坚持6个月。

　　开始服用特立氟胺片前，应先获取6个月内的全血细胞计数(CBC)结果。

　　进一步监测感染体征和症状骨髓效应/在兔疫抑制/感染。

　　开始服用特立氟胺片前，应采用结核菌素皮肤试验或血液试验筛选潜伏性结核病感染患者骨髓效应澘在免疫抑制/感染)。

　　育龄女性在开始特立氟胺片治疗前应排除怀孕。

　　开始服用特立氟胺片钱检查血压，并在此后定期检查。

不良反应

　　肝毒性(见[禁忌]和[注意事项]肝毒性);骨髓效应潜在免疫抑制/感染(见[注意事项]骨髓效应潜在免疫抑制/感染);超敏反应和严重皮肤反应(见[禁忌]和[注意事项]超敏反应和严重皮肤反应);周围神经病变(见[注意事项]周围神经病变);血压升高(见[注意事项]血压升高);对呼吸系统的影响(见[注意事项]对呼吸系统的影响)

　　采用下列CIOMS频率分级(如适用)：

　　非常常见≥10%;常见≥1%且<10%;不常见≥0.1%且<1%;罕见≥0.01%且<0.1%;非常罕见<0.01%，不详(无法通过可用数据估计)。

　　在安慰剂对照临床试验中，特立氟胺的最常见不良反应(发生率>10%且比安慰剂组高≥2%)为头痛、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、腹泻、脱发、恶心。

　　与停药相关的最常见不良反应是ALT升高(特立氟胺片7mg，特立氟胺片14mg和安独剂治疗组的所有患者分别为3.3%、2.6%和2.3%)。

　　临床试验经验

　　在对安慰剂对照试验汇总分析中，共有2047例服用特立氟胺片(每日一次，7mg或14mg)的患者和997例安慰剂组患者组成复发型多发性硬化症患者的家全性人群。

　　血管疾病死亡

　　上市前数据库中，在大约2600例接受特立氟胺片暴露的患者中，发生4例心血管疾病死亡，包括3例猝死，1例有高脂血症和高血压病史的患者心肌梗死。

　　上述心血管死亡发生在非对照延伸研究中，在治疗开始后1至9年。

　　尚未明确特立氟胺片和心血管死亡的关系

　　急性肾衰竭

　　在安慰剂对照研究中，7mg特立氟胺片组的8/1045(0.8%)患者和4m特立氟胺片组的6/1002(0.6%)患者、安慰剂组的4/997(0.4%)患者的肌酐值相对于基线值升高超过100%。

　　这些升高是一过性的。

　　一些升高伴有高钾血症。

　　由子特立氟胺片使肾脏尿酸清除率升高，因此特立氟胺片可能引起急性尿酸性肾病伴发于过性急性肾衰端。

　　低磷血症

　　临床试验中，接受特立氟胺片治疗的受试者中，18%出现血清磷水平至少为0.6mmol/L的低磷血症，接受安慰剂治疗的受试者中该比例为7%;接受特立氟胺片治疗的受试者中，4%出现血清磷水平>0.3mmol/L但<0.6mmol/L的低磷血症，接受安慰剂治疗的受试者中该比例为0.8%。

　　没有任何治疗组的受试者血清磷水平<0.3mmol/L。

　　上市后经验

注意事项

　　1.肝毒性

　　来氟米特用于治疗类风湿性关节炎，有报告称采用来氟米特治疗的患者出现重度开损伤，包括致死性肝功能衰竭。

　　由于特立氟胺和来氟米特的推荐剂量产生的特立氟胺血药浓度范围类似，因此预期特立氟胺可能存在类似风险。

　　已经患肝脏疾病的患者在服用特立氟胺片时，患者出现血清转氨酶升高的风险可能会有所升高。

　　在开始治疗前，伴有急性或慢性肝脏疾病或血清丙氨酸转氨酶(ALT)水平高于正常值上限(ULN)2倍的患者通常不宜接受特立氟胺治疗。

　　重度肝损伤患者禁用特立氟胺(见[禁忌])。

　　在安慰剂对照试验中，治疗期间接受特立氟胺片7mg和14mg给药的患者中，ALT高于UILN3倍的患者分别占61/1045(5.8%)和62/1002(6.2%)，安慰剂组有38/997(3.8%)。

　　这些升高现象多数出现在治疗的第一年。

　　半数病例在不停药情况下恢复到正常值。

　　临床试验中，如果连续两次检査ALT均高于ULN的3倍，则停药并进入加速消除程序(见

　　[注意事项]加速消除程序)。

　　在对照试验中经历停药和加速消除程序的患者，半数患者在两个月内恢复至正常值或接近正常值水平对照试验中的1例患者在开始使用特立氟胺片(14mg)治疗后5个月出现ALT高达ULN32倍的情况，并出现黄疸。

　　患者住院治疗5周，在采用血浆置换以及考来烯胺加速消除程序后恢复正常。

　　特立氟胺片诱导肝损伤在该患者中未能排除。

　　在开始采用特立氟胺片治疗前，应获取6个月内的血清转氨酶和胆红素水平数据。

　　在开始服用特立氟胺片后，应每月至少监测一次ALT水平，持续6个月。

　　特立氟胺片与其他潜在肝毒性药物伴随用药时，应考虑进行进一步监测。

　　如重复检査证实血清转氨酶升高(大于或等于ULN的3倍)，应停用特立氟胺片。

　　采用特立氟胺片治疗时，注意监测血清转氨酶和血红素水平，尤其是患者出现肝功能不全症状时，例如不明原因的恶心、呕吐、腹痛、疲劳、厌食或黄疸和或尿色黄赤等症状。

　　如果疑似出现特立氟胺片诱导性肝损伤，应停用特立氟胺片并进入加速消除程序(见[注意事项]加速消除程序)，并每周监测肝脏检验结果，直至恢复正常。

　　如因为发现其他可能的致病原因，认为不太可能是特立氟胺片诱导性肝损伤，可以考虑恢复特立氟胺片治疗。

　　2.致畸性

　　孕妇接受特立氟胺片给药时，可能导致胎儿危害。

　　在类似于或低于最高人用推荐剂量(MHRD)14mg/日的血浆特立氟胺暴露量下，多个物种的动物生殖研究中发生致畸和胚胎-胎儿死亡(见[孕妇及哺乳期妇女用药])

　　孕妇及未使用有效避孕措施的育龄女性禁用特立氟胺片(见[禁忌]和[注意事项]加速消除程序)。

　　3.特立氟胺的加速消除程序

　　特立氟胺从血浆中消除速度缓慢(见[药代动力学])。

　　如不采用加速消除程序，平均需要8个月的时间血浆浓度才会降至0.02mg/L以下，由于药物清除存在个体差异，有些个体可能需要长达2年的时间。

　　停用特立氟胺片后的任意时间均可使用加速消除程序。

　　可通过以下任意程序进行加速消除每8小时给予8g考来烯胺，为期1天如不能耐受次每次8考来烯胺的剂量，可每日3次给予4g考来烯胺。

　　每12小时口服活性炭粉末50g，为期11天。

　　如以上所有消除程序均耐受性不佳，无需每日连续治。

　　除非需要快速达到低的特立氟胺血液浓度。

　　第11天结東时，两种方案均可成功加速消除特立氟胺，使特立氟胺的血药浓度下降98%以上。

　　如患者对特立氟胺片治疗有效，采用加速消除程序可能会激活疾病。

　　4.骨髓效应濳在免疫抑制/感染

　　骨髓效应

　　安慰剂对照试验中，接受7mg和14mg特立氟胺片治疗的患者，相对于基线，白细胞(WBC)计数大约平均減少15%(主要是中性粒细胞和淋巴细胞)，血小板计数大约平均减少10%。

　　WBC平均计数的减少出现在前6周，在整个研究期间WBC计数持续较低。

　　安慰剂对照研究中，接受7mg和14mg特立氟胺片治疗的患者中，分别有12%和16%的患者中性粒细胞计数<1.5x10°L，而安慰剂组该比例为7%;接受7mg和14mg特立氟胺片治疗的患者中，分别10%和12%的患者的淋巴细胞计数<0.8x10^9/L，而安慰剂组该比例为6%。

　　在特立氟胺片的上市前研究中，未报告过严重的全血细胞减少症病例，但在来氟米特的上市后研究中，有极个别的全血细胞减少症和粒细胞缺乏症病例报告。

　　推测特立氟胺片可能存在类似风险(见[药代动力学])。

　　据报告有上市后接受特立氟胺片治疗发生血小板减少症的病例，包括血小板计数小于50，000m3的罕见病例。

　　开始接受特立氟胺片治疗前，应获取6个月内的全血细胞计数(CBC)。

　　应根据骨髓抑制的体征和症状做进一步监测。

　　感染风险结核病筛查

　　急性活动性或慢性感染患者在感染控制前不宜开始治疗。

　　如果患者出现严重感染，应考虑暂停特立氟胺片治疗或使用加速消除程序。

　　重新开始治疗前需重新评估获益和风险。

　　应告知正在接受特立氟胺片的患者，及时向医师报告感染症状。

　　不建议罹患重度免疫缺陷、骨髓疾病或重度非控制感染的患者使用特立氟胺片。

　　类似特立氟胺片的药物可能具有潜在免疫抑制性，会导致患者易受感染，包括机会性感染。

　　在特立氟胺片的安慰剂对照研究中，与安慰剂组(2.2%)相比，特立氟胺片7mg(2.2%)或14mg(2.7%)组的严重感染风险总体并未升高。

　　但是，1例服用特立氟胺片14mg达1.7年的患者出现肺炎克雷伯菌败血症致死。

　　有报告称，在上市后研究中，接受来氟米特的患者出现过致死性感染，尤其是金罗维氏肺孢子虫肺炎与曲霉病。

　　这些报告多数因为伴随免疫抑制剂治疗和/或导致了患者易受感染的共患疾病(除类风湿疾病外)而无法明确诱因。

　　在使用特立氟胺片开展的临床研究中，

　　曾观察到巨细胞病毒性肝炎的再激活。

　　使用特立氟胺片进行的临床研究中，已观察到结核病病例。

　　开始接受特立氟胺片治疗前，通过结核菌素皮肤试验或血液试验筛査罹患潜伏性结核病感染的患者。

　　尚未在结核病筛査结果呈阳性的患者中研究特立氟胺片，潜伏性结核病感染个体服用特立氟胺片的安全性不明。

　　结核病筛查结果呈阳性的患者在接受特立氟胶片治护前应按照标准医学实践接受治疗。

　　疫苗接种

　　尚无关于活疫苗接种患者服用特立氟胺片的疗效和安全性的临床数据。

　　然而，建议不要接种活疫苗。

　　如果想在停用特立氟胺片后接种活疫苗，应考虑到特立氟胺片的半衰期较长。

　　恶性疾病

　　当使用一些免疫抑制性药物时，会增加罹患恶性疾病，尤其是淋巴增生性疾病的风险。

　　特立氟胺片可潜在诱发免疫抑制反应。

　　在特立氟胺片的临床试验中，无恶性疾病和淋巴增生性疾病的发病率明显升高的报告，但是还需要大型长期研究确定特立氟胺片是否会导致恶性疾病和淋巴增生性疾病的发病率升高。

适应症

　　适用于治疗复发型多发性硬化。

药物相互作用

　　特立胺片对CYP2CS底物的影响

　　特立氟胺是体内CYP2C8的抑制剂。

　　在服用特立氟胺片的患者中，经CYP2C8代谢的药物(例如紫杉醇、吡格列酮、瑞格列奈、罗格列酮)的暴露可能增加。

　　对这些患者进行监测，并根据需要调整经CYP2C8代谢的伴随药物的剂量(见[药代动力学])。

　　特立氟胺片对华法林的影响

　　特立氟胺片与华法林联用时，由于特立氟胺片可能使峰值国际标准化比(INR)降低约25%，因此进行密切监测INR。

　　特立氟胺片对口服避孕药的影响

　　特立氟胺片可能使炔雌醇和左炔诺孕酮的全身暴露增加。

　　对于与特立氟胺片联用的避孕药的类型或剂量，应进行考虑(见[药代动力学])。

　　特立氟胺片对CYP1A2底物的影响

　　特立氟胺可能是体内CYP1A2的弱诱导物。

　　在服用特立氟胺的患者中，经CYP1A2代谢的药物(例如阿洛司琼、度洛西汀、茶碱，替扎尼定)的暴露可能降低。

　　对这些患者进行监测，并根据需要调整经CYP1A2代谢的伴随药物的剂量(见[药代动力学])。

　　特立氟胺片对有机阴离子转运蛋自3(OAT3)底物的影响

　　特立氟胺在体内抑制OAT3的活性。

　　在服用特立氟胺的患者电，为OAT3底物的药物(如头孢克洛、西咪替丁、环丙沙星、青霉素G，酮洛芬映塞米、甲氨蝶岭、齐多夫定)的暴露可能增加。

　　对这些患者进行监测，并根据需要调整为OAT3底物的伴随药物的剂量(见[药代动力学])。

　　特立氟胺片对BCRP和有机阴离子转运多肽B1和B3(OATPIBT/1B3)底物的影响

　　特立氟胺体内抑制BCRP和OATP1B1/1B3的活性。

　　対于服用特立氟胺的患者，瑞舒伐他河的剂量不应超过10mg每天一次。

　　对于其他BCRP)底物(如米托配)和OATP家族中的药物(例如，甲氨蝶呤、利福平)，尤其是HIMG-Co还原酶抑制剂(如阿托伐他汀、那格列奈、普伐他汀、瑞格列奈和辛伐他汀)，应考虑降低这些药物的剂量，并且当患者服用特立氟胺时，密切监测药物暴露量增加的体征和症状(见[药代动力学])。

• 问芬戈莫德和特立氟胺哪个好

  答首先，让我们来了解一下芬戈莫德。芬戈莫德是一种免疫调节剂，通过抑制特定白细胞在淋巴结中释放，来减少多发性硬化症的发作。芬戈莫德已被证明可以减少发作性多发性硬化症的复发率，并可能减缓疾病的进展。现有的研究显示，芬戈莫德处理的患者在两年的时间里复发率减少了54%，相对于安慰剂治疗也有显著的优势。相反，特立氟胺是一种免疫抑制剂，通过抑制免疫细胞的功能来减少炎症反应。特立氟胺同样也能够减少多发性硬化症的发作，减缓病情进展，并且被广泛应用于治疗多发性硬化症的患者。特立氟胺的疗效研究显示，相对于安慰剂，使用特立氟胺治疗可以减少多发性硬化症的复发率。在比较效果方面，两种药物都取得了显著的成果。然而，研究表明芬戈莫德在减少多发性硬化症的发作上可能略优于特立氟胺。一项研究发现，使用芬戈莫德治疗的患者在两年的时间里，复发风险降低了38.9%。而特立氟胺的复发风险降低了31.5% 。因此，在减少多发性硬化症的复发率方面，芬戈莫德具有一定的优势。在安全性方面，芬戈莫德和特立氟胺都具有一些副作用。芬戈莫德的常见副作用包括头痛、胃肠道问题、肝酶升高等。而特立氟胺的常见副作用包括食欲减退、肝酶升高以及胃肠道问题。此外，芬戈莫德还可能导致心率变慢和心律失常，因此在使用时需要密切监测心脏功能。因此，在安全性方面，特立氟胺可能稍为优于芬戈莫德。最后，适应症也是患者选择药物的重要考虑因素之一。芬戈莫德适用于复发-缓解型多发性硬化症的患者，特立氟胺适用于复发-缓解型和初次诊断的多发性硬化症患者。因此，在选择药物时，需要根据患者的具体情况和医生的建议做出决策。总之，芬戈莫德和特立氟胺都是有效治疗多发性硬化症的药物。它们在减少复发率和减缓疾病进展方面都取得了显著的成果。患者在选择药物时，需要综合考虑其效果、安全性和适应症等方面的因素，并在医生的指导下做出正确的决策。

• 问富马酸二甲酯和特立氟胺的区别

  答首先，富马酸二甲酯的化学名是二甲基5-((4-(三氟甲基)苯基)氧代)1,3-噻二唑-6-基)甲酸酯，而特立氟胺的化学名是5-甲氧基-N-[(4-(三氟甲基)苯基)氨基]-1,3-噻二唑-2-乙酸。其次，富马酸二甲酯与特立氟胺的作用机制也有所不同。富马酸二甲酯通过抑制脱氧核糖核酸合酶，阻碍DNA的合成，从而减少活性T细胞的增殖。而特立氟胺通过阻断噻二唑抑制蛋白（烟碱型乙酰胆碱受体亚单位）而抑制T细胞的活化和增殖。此外，富马酸二甲酯和特立氟胺在药物特性方面也存在差异。富马酸二甲酯在体内容易代谢为其活性代谢物富马酸，富马酸可以进入细胞核内与角质样细胞因子的转录因子结合，从而抑制炎症反应。特立氟胺则具有较高的药物浓度，可以长期停药后仍保持在血液中。因此，禁忌症、副作用和药物相互作用等方面的注意事项可能会有所不同。最后，富马酸二甲酯和特立氟胺的使用途径也有所差异。富马酸二甲酯通过口服给药进行治疗，而特立氟胺则需要通过皮下注射给药。总结起来，富马酸二甲酯和特立氟胺是两种治疗多发性硬化症的药物，尽管它们在成分、作用机制和药物特性等方面存在一定的差异，但它们都有一定的疗效，并可以减轻多发性硬化症患者的症状。然而，在使用这些药物时，患者需要在医生的指导下进行合理用药，并且及时报告任何不适或副作用。

• 问特立氟胺有副作用吗

  答首先，特立氟胺可能对肝脏产生副作用。使用特立氟胺的患者可能会出现肝功能异常，尤其是在使用该药物的最初几个月。因此，在开始使用特立氟胺之前，医生通常会进行肝功能检查，并在药物治疗期间定期监测肝功能。如果出现肝功能异常，可能需要减少药物的剂量或停止使用特立氟胺。其次，特立氟胺也可能对免疫系统产生一些不良反应。由于其免疫调节作用，使用特立氟胺的患者可能会出现感染的风险增加。尤其是严重的感染，如肺炎和脑膜炎，这些感染可以对患者的健康造成严重威胁。因此，如果患者在使用特立氟胺期间出现发热、咳嗽、喉咙痛或其他感染症状，应立即告诉医生。此外，特立氟胺还可能对造血系统产生一些副作用。使用特立氟胺的患者可能会出现贫血（缺血性贫血），这是由于此药抑制了骨髓产生红细胞的能力所致。此外，特立氟胺还可能导致淋巴细胞计数下降，从而导致免疫系统功能受损。这些副作用可能需要监测和进一步治疗。最后，特立氟胺还可能对胎儿产生潜在的有害影响。特立氟胺是一种胎儿发育有害药物，可能导致胎儿畸形。因此，孕妇或计划怀孕的女性应避免使用特立氟胺，并在停用该药物后进行恰当的避孕措施。总的来说，特立氟胺（Teriflunomide）是治疗多发性硬化的一种有效药物，但也伴随着一些副作用。肝功能异常、免疫系统副作用、造血系统问题以及胎儿发育问题都是特立氟胺的潜在副作用。因此，患者在使用特立氟胺之前应咨询专业医生，并定期监测他们的肝功能、血液指标以及免疫系统状况。此外，孕妇和计划怀孕的女性应避免使用特立氟胺，并采取适当的避孕措施，以避免对胎儿产生潜在的有害影响。

• 问特立氟胺一个疗程多少钱

  答多发性硬化是一种神经退行性疾病，其特点是免疫系统异常地攻击中枢神经系统，导致神经细胞的脱髓鞘，从而干扰神经信号的传递。多发性硬化的症状因人而异，但包括行走困难、乏力、记忆力减退、感觉丧失和肌肉痉挛等。特立氟胺可以通过控制免疫系统来帮助减轻这些症状。特立氟胺是一种处方药，患者在接受疗程前需要咨询医生，并在医生的指导下使用。每个疗程的价格因市场和地区而异。在国外，特立氟胺的价格一般在1000美元至2000美元之间，这通常包括一个疗程的费用。然而，在不同国家和地区，价格可能会有所不同。特立氟胺的疗程持续时间是根据病情和患者的需要而定。一般来说，特立氟胺的疗程可以持续几个月或者更长时间。在疗程期间，患者每月需要定期进行血液检查，以监控药物的安全性和疗效。这些检查包括肝功能、血细胞计数和肾功能等方面的评估。除了药物本身的价格之外，患者还需要考虑其他费用，例如就诊医生的费用、疗程期间的检查费用以及药物的运输费用等。这些费用因医院和地区而异。在决定是否接受特立氟胺治疗时，患者应考虑疗程的费用以及与医生的咨询费用。此外，患者还应了解特立氟胺的效果和副作用，并与医生一同商讨是否适合接受该治疗。总结而言，特立氟胺是一种用于多发性硬化治疗的有效药物，可以帮助减轻症状，并改善患者的生活质量。特立氟胺的疗程费用因市场和地区而异，患者在接受疗程前应咨询医生并了解相关费用信息。此外，患者还应与医生讨论特立氟胺的治疗效果和副作用，以共同决定是否接受这种治疗。

• 问特立氟胺在医院能买吗

  答特立氟胺作为一种免疫抑制剂，可以减少多发性硬化发作的频率，并减轻发作时的症状。特立氟胺抑制了免疫系统中的特定细胞，阻止它们攻击神经细胞。同时，它还可以降低炎症反应，减轻损伤。然而，特立氟胺并非在所有医院都可以买到。根据国家卫生部门和医保政策的不同，该药物的可获得性可能因地区而异。在一些地方，特立氟胺可能只能在有特定许可的医院或医生处处方购买。因此，如果您正在寻求使用特立氟胺，最好咨询您附近的医院或医生了解有关购买该药物的详细信息。要购买特立氟胺，通常需要携带医疗保险卡和医生开具的处方。在一些地方，还可能需要进行特定的检查以确保用药的安全性。这些检查可能包括肝功能测试和血液检查等。此外，特立氟胺可能具有一些副作用，如肝功能异常和感染风险增加。因此，在使用特立氟胺之前，与您的医生进行详细讨论以确保您了解这些风险以及药物的适用性和安全性非常重要。虽然特立氟胺可以对多发性硬化的症状产生积极影响，但并不是每个人的症状和病情都适合使用该药物。在决定治疗方案时，医生将综合考虑患者的病情、症状严重程度以及其他因素。因此，专业的医生建议是非常重要的，在使用该药物之前请与您的医生进行详细咨询。总之，特立氟胺是一种用于治疗多发性硬化的免疫抑制剂，可降低发作频率和减轻症状。然而，在某些地区，特立氟胺并不是在所有医院都可以买到。购买特立氟胺之前，请与您的医生咨询，并确保根据医生的指导和建议进行使用，以确保药物的安全性和有效性。

• 问特立氟胺的副作用大不大

  答由于特立氟胺对免疫系统的调节作用，导致了一系列的副作用，包括但不限于以下方面：1.免疫抑制风险：特立氟胺抑制免疫系统，可以减少自身免疫性疾病如多发性硬化的发展，但也可能增加感染的风险。研究表明，使用特立氟胺的患者罹患呼吸道感染和尿路感染的几率略高于非使用患者。因此，在使用特立氟胺期间，患者需要定期检查免疫指标，并避免身体状况较差时暴露在感染风险下。2.胃肠道不适：特立氟胺可能引起胃肠道不适，包括恶心、呕吐、腹泻等症状。对于大多数患者来说，这些不适是临时性的，并随着治疗的继续而消失。然而，某些患者可能需要调整剂量或寻求其他治疗方法来减轻这些不适。3.肝功能损害：特立氟胺可以导致肝功能异常，包括肝酶升高、黄疸等。因此，在使用特立氟胺的过程中，患者需要进行定期的肝功能检查，并在出现肝损害症状时及时就医。另外，还有一些其他的副作用可能会在使用特立氟胺过程中出现，但较为罕见，包括头痛、脱发、皮疹等。如患者出现这些症状，应及时告知医生。需要指出的是，虽然特立氟胺的副作用列表看起来较长，但其发生率相对较低，并且大多数患者可以很好地耐受这种药物。研究表明，特立氟胺的治疗效果明显，可以延缓多发性硬化的发展，减少复发的频率，并在一些患者中改善症状。因此，在用药过程中，医生将根据患者的具体情况综合考虑疗效与副作用之间的平衡。总结而言，特立氟胺是一种用于治疗多发性硬化的重要药物，虽然其使用可能会导致一些副作用，但其发生率相对较低，并且大多数患者可以很好地耐受。在选择特立氟胺作为治疗方式时，患者应根据医生的建议进行决策，并密切关注其治疗期间的身体状况，如有任何副作用或疑虑，应及时与医生沟通。

• 问特立氟胺在哪里买的到

  答首先，特立氟胺是一种处方药物，我们无法在任何药店或超市的柜台上购买到它。因此，要购买特立氟胺，我们必须先咨询医生并拥有医生开具的处方。多发性硬化通常需要经过确诊并经过专业医师的严密监控和治疗。一旦医生认为特立氟胺是适合您的治疗方案，他们会将处方开给您。在得到处方之后，我们可以选择到附近的药房购买特立氟胺。大多数大型药房都会提供这种药物，因为它的使用范围相对广泛，很多多发性硬化患者需要长期使用。当我们提供处方后，药师会为我们准备特立氟胺，并提供详细的使用说明和注意事项。请务必按照医生的指示正确使用特立氟胺，并且按时间和剂量规定定期进行续药。除了传统的实体药房，我们还可以选择在网上购买特立氟胺。现如今，越来越多的人选择通过互联网购买药品，这种方式方便快捷，并且提供了更大的选择范围。许多在线药店提供特立氟胺，并且在处方药品购买上更加灵活。然而，我们必须确保所购买的特立氟胺药物来自可信的药店并获得相关资质的认证。这样可以确保药物的质量和安全性，并避免购买到假冒伪劣产品。无论我们选择从实体药房还是网上购买特立氟胺，我们都应该谨慎选择。一方面，特立氟胺是一种较为昂贵的药物，因此我们应该仔细比较不同渠道的药价，以获得最合理的价格。另一方面，我们应该只在可信的药店购买特立氟胺，以确保药物的质量和真实性。我们可以参考医生的建议，向其他多发性硬化患者了解他们的购药经验，并查看相关药店的评价和口碑。总之，特立氟胺是一种针对多发性硬化的治疗药物，可以通过处方购买。我们可以选择到附近的药房购买特立氟胺，也可以在一些可信的在线药店购买。无论哪种购买方式，我们都应该谨慎选择，并确保药物的质量和真实性。此外，特立氟胺的使用应该严格遵循医生的指导，并按时进行续药以获得最佳疗效。

• 问特立氟胺的不良反应有哪些

  答首先，特立氟胺可能导致胃肠道不适。患者可能会出现恶心、呕吐、腹泻和腹痛等症状。这些不适一般发生在开始治疗的早期阶段，并在接下来的几个周内逐渐减轻。然而，如果这些症状严重或持续时间较长，建议患者咨询医生，并一起制定适当的治疗计划。其次，特立氟胺可能会影响肝功能。患者在接受特立氟胺治疗期间，应定期进行肝功能检查。如果患者出现黄疸、食欲不振、尿色深黄、乏力等与肝脏功能相关的症状，应立即就医。医生可能会减少特立氟胺的剂量或中止治疗，以避免进一步损害肝脏。另外，特立氟胺还可能影响免疫系统，并导致容易感染。患者在治疗期间应尽量避免与感染者接触，保持良好的个人卫生习惯，并接种适当的疫苗以提高免疫力。如果患者出现发热、咳嗽、喉咙痛等感染症状，应尽快就医。医生可能会决定是否需要暂停特立氟胺的治疗，直到感染完全缓解。最后，特立氟胺还可能对血液系统产生不良影响。可引起白细胞减少，易感染，血小板减少，出血等。如果患者出现血尿、皮肤出血、牙龈出血等异常症状，应尽快就医。根据临床情况，医生也可能会适当调整特立氟胺的剂量。除了上述不良反应外，特立氟胺还可能引发其他一些不寻常的反应。因此，在患者接受特立氟胺治疗期间，定期进行全面的机体检查非常重要。患者应与医生密切合作，及时汇报任何不适症状，并按医生的建议进行治疗。总之，特立氟胺是一种可用于治疗多发性硬化的药物。虽然它能够帮助减轻症状，提高生活质量，但也存在一些不良反应。患者应意识到这些可能的不良反应，并与医生合作，制定适当的管理计划，以确保获得最佳的治疗效果。同时，定期的身体检查和与医生的沟通非常重要，以及时发现和处理任何不良反应。

• 问特立氟胺国内价格

  答然而，特立氟胺的国内价格却成为了患者和医疗机构关注的焦点。根据市场调研数据，特立氟胺的每月治疗费用高达上万元，相当于普通家庭一个月的生活费用。这样的高昂价格使得很多患者难以负担，也给家庭经济带来了巨大的负担。造成特立氟胺价格高昂的原因有多个方面。首先是研发成本。药物的研发需要经过长时间的临床试验和科研投入，而成功的研发往往需要耗费大量的人力和物力资源，这自然会加大药物的成本。其次，特立氟胺是一种生物制剂，生产和制造过程相对较为复杂，所需的技术和设备投入也相对较高，这都会使得药物的价格上升。此外，特立氟胺在国内属于进口药物，而进口药物通常会加入关税和税费，这也是导致价格上升的一项重要原因。特立氟胺价格高昂的问题，不仅仅对患者造成了困扰，对于医疗机构来说也不容忽视。医疗机构通常需要根据患者的病情和治疗需要，提供合适的治疗方案。然而，特立氟胺高昂的价格使得医疗机构在决策是否选择该药物时面临着巨大的经济压力。这也导致了一些患者无法获得最新的治疗方案，影响了他们的治疗效果和生活质量。对于特立氟胺如此高昂的价格，政府和相关的医疗机构也应该给予关注和重视。首先，政府可以通过政策的制定和调整，减少特立氟胺的进口关税和税费，从而降低药物的价格。其次，政府可以鼓励国内制药企业进行仿制药的研发，从而提供可替代的低价药物，充实市场的竞争。此外，政府还可以与国际制药公司进行合作，降低药物的采购价格，为患者和医疗机构提供更多的选择。特立氟胺国内价格的高昂，严重影响了患者的治疗选择和生活质量。政府、医疗机构和相关的利益方应该共同努力，探索解决价格问题的途径，为患者提供更多的治疗选择，让他们能够获得更好的医疗保障和照顾。同时，积极推进创新药物的研发和生产，降低药物的价格，为广大患者解除经济负担，推动医疗事业的发展。

• 问特立氟胺国产仿制药

  答多发性硬化是一种神经系统的疾病，通常会导致中枢神经系统（Central Nervous System，CNS）的损坏。在这种疾病中，患者的免疫系统被错误地激活，攻击自身的神经细胞。这种攻击会导致大脑和脊髓的炎症，并最终形成硬性斑块。这些斑块会干扰神经细胞之间的正常通信，并且会对身体的一些功能产生不良影响。特立氟胺通过抑制免疫系统的活性，来减少对神经细胞的攻击。它可以阻断细胞内的一条重要信号通路，从而阻止免疫细胞攻击神经细胞。通过减少炎症和神经细胞受损，特立氟胺可以显著减少并延缓多发性硬化的发作和进展。国内研发出的特立氟胺仿制药不仅具备相同的药理作用，而且在质量和疗效方面也可以与原研药媲美。这对于国内的多发性硬化患者来说是个重大突破。在过去，患者往往需要依赖进口药物，其价格昂贵且供应不稳定。而现在，国内仿制药的上市将为患者提供可靠的治疗选择，同时还能降低治疗费用，提高药物的可及性。特立氟胺仿制药的研发并不容易。在仿制药研发过程中，需要进行大量的临床试验，以验证其安全性和疗效。同时，还需要进行各项生产技术的研究和改进，确保仿制药能在质量上与原研药保持相当。这些研发工作需要大量的资金和人力资源的支持。因此，每当国内成功研发出一种新的仿制药时，都将会为医疗领域带来一次重大的进步。特立氟胺仿制药的研发带来的好处不仅仅是降低药物治疗成本，也为患者提供了更多的治疗选择。相比于进口药物，仿制药的供应更加稳定，不会因为原研药的供应问题而出现药物断货的情况。这对于需要长期使用特立氟胺进行治疗的患者来说尤为重要。此外，国内仿制药的上市还有助于推动国内药品研发能力的提高，加强了国内医药产业的竞争力。特立氟胺仿制药的研发和上市是国内医药产业发展的一大成果。它不仅对多发性硬化患者具有重要的治疗作用，还展示了国内医药科研和生产能力的巨大进步。我们对国内仿制药的研发作出的这些努力和成就应该倍加珍惜和重视，并进一步鼓励和支持相关的科研工作，为更多患者带来福音。