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Antabuse 双硫仑片 500mg*25片/瓶

Antabuse 双硫仑片 500mg*25片/瓶

  • 产地国家:土耳其
  • 药品类别:专科药品
  • 别 名:Disulfiram Tablets
  • 适应症:戒酒药物, 用于酒精依赖的治疗
  • 生产厂家:Nobel
  • 药品规格:500mg*25片/瓶
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Antabuse 双硫仑片 500mg*25片/瓶

  概述

  双硫仑, 戒酒硫(安塔布司片)

  Antabuse (Disulfiram Tablets),

  英文药名: Antabuse(Disulfiram Tablets)

  中文药名: 双硫仑, 戒酒硫(安塔布司片)

  双硫仑口服用片剂,在含250或500毫克每双硫仑,以及辅助部件的封装20部分:聚氧乙烯40硬脂酸酯,硬脂酸,微晶纤维素,羟丙基纤维素,淀粉,硬脂酸钠,钙二磷酸;

  双硫仑片植入物在含各100毫克硫仑10的玻璃瓶碎片的使用。 助剂凸出药物氯化钠,甘露糖醇,双硫仑(disulfiram)是一种戒酒药物,服用该药后即使饮用少量的酒,身体也会产生严重不适,而达到戒酒的目的。

  基本信息

  中文名称:双硫仑

  中文别名:戒酒硫;双(二乙硫代氨基甲酰)二硫化物;双硫伦;二硫化四乙基秋兰姆;促进剂TETD;双硫伦;双硫醒

  英文名称:Disulfiram

  英文别名:Disulfiram; N1,N1,N3,N3-tetraethyl-2-dithioperoxy-1,3-dithiodicarbonic diamide; Tetraethylthiuram Disulfide; tetraethylthioperoxydicarbonic diamide ([[(C2H5)2N]C(S)]2S2); tetraethylthiuram disulfide

  CAS号:97-77-8

  分子式:C10H20N2S4

  分子量:296.53900

  精确质量:296.05100

  PSA:121.26000

  LogP:3.62120

  物化性质

  外观与性状:黄色-白色晶体或灰色粉末

  密度:1.27g/cm3

  熔点:69-71 °C(lit.)

  沸点:117°C

  闪点:117°C/17mm

  折射率:1.6126 (84ºC)

  水溶解性:0.02 g/100 mL

  储存条件:密封,干燥阴凉处保存[1]。

  双硫仑相关药品说明书信息适应症

  用于酒精依赖的治疗,适用于50岁以下愿意合作的酗酒者。

  用法用量

  患者停用含酒精饮料至少12小时后才能服用双硫仑。据国外报道,在治疗初期,一天最大剂量为500mg,持续1~2周;以后的维持剂量为125~500mg/d,取决于患者对不良反应的耐受性。另一种用法为,第一天剂量为800mg,以后200mg/d,维持量100~200mg/d。均为早晨一次服用。

  药理作用

  双硫仑单独应用无明显毒性,作为解酒药其本身对酒精代谢也无明显影响。乙醇在体内被酒精脱氢酶氧化成乙醛,乙醛很快再被乙醛脱氢酶氧化。双硫仑的某些代谢产物不可逆地抑制胞质内和线粒体内的乙醛脱氢酶,使饮酒者血中乙醛浓度升高5~10倍,产生强烈的不适感,让嗜酒者转而对饮酒产生厌恶和恐惧心理,从而放弃酗酒而达到戒酒目的。用药者再饮酒后15~20min,有剧烈头痛、潮红、焦虑、心动过速及胸前区痛;再过15~20min可有恶心、呕吐、眩晕、无力、出汗、视物模糊、血压下降及呼吸困难,可持续2~6h。以上反应,个体差异较大,少数严重者可意识丧失及惊厥,血压可降至休克水平,极个别可引起死亡。故治疗开始必须住院密切观察,并应警告患者,一旦开始服用双硫仑,任何形式的酒精摄入均可引起其不适甚至危及生命。

  药物相互作用

  双硫仑可抑制肝药酶,因此可干扰苯妥英、氯氮卓及巴比妥类等药物的代谢。

  药代动力学

  口服双硫仑主要在胃肠道吸收,随后很快被红细胞中谷胱甘肽还原成其单体二乙二硫氨甲酯,肝脏中也同时进行此反应。其单体在肝中代谢成为葡糖苷酯或甲酯、二硫化碳、二乙胺及硫酸根离子,大多数代谢产物从尿中排出,而二硫化碳由呼吸系统排出。

  双硫仑的表观半衰期为7.3。给药剂量为250mg时,双硫仑及其代谢产物平均达峰时间为8~10h。但是双硫仑及其代谢产物血浆浓度个体间差异较大,这种差异可能由于双硫仑的强脂溶性、与血浆蛋白的结合力各不相同及肝肠循环造成的。

  对于严重酗酒者大多数实验研究表明双硫仑可减少患者的依赖性,但也有少数持不同意见,还有人建议使用纳曲酮替代双硫仑,消除双硫仑-酒精的剧烈反应,让患者达到逐步戒酒的目的。

  剂型与规格

  片剂:100mg,200mg。

  不良反应

  单独应用双硫仑,不良反应较轻,可能引起痤疮样皮疹,荨麻疹,疲乏,震颤,不安,头痛,眩晕,口中有大蒜味或金属味,轻度胃肠不适[2]。

  注意事项

  由于药物自体内排出缓慢,故应警告患者服药期间甚至在停药后1~2周内饮用含有酒精的饮料均可出现上述反应,因此此药适用于有强烈戒酒愿望的自觉戒酒者。双硫仑不能连续使用超过3个月,以避免蓄积作用。

  少数人可有低血压及阳萎。周围神经炎、精神病和酮血症也见有报道[3]。

  禁用慎用

  心肌病、冠心病、精神病及对双硫仑过敏者禁用。

  贮藏

  密封,干燥阴凉处保存

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