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Koselugo 司美替尼 Selumetinib 10mg/25mg

Koselugo 司美替尼 Selumetinib 10mg/25mg

  • 产地国家:英国
  • 药品类别:专科药品
  • 别 名:Selumetinib
  • 适应症:2岁以上儿童的神经纤维瘤病
  • 生产厂家:AstraZeneca
  • 药品规格:10mg/25mg
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Koselugo 司美替尼 Selumetinib 10mg/25mg

  什么是Koselugo?

  Koselugo(selumetinib)抑制一种酶的作用,该酶通常在不同类型的癌症中被激活。

  Koselugo是一种处方药,用于治疗2岁以上儿童的神经纤维瘤病(一种导致神经瘤发展的遗传性疾病)。

  神经纤维瘤病可能导致大脑或脊髓肿瘤,学习障碍,皮肤上或皮肤下的肿瘤或骨骼畸形。丛状神经纤维瘤是从体内任何地方的神经生长而来的大肿瘤,在以后的生活中可能会癌变。

  Koselugo适用于患有无法通过手术切除的丛状神经纤维瘤的儿童。

  Koselugo的适应症和用法

  Koselugo适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病(NF1)且有症状,无法手术的丛状神经纤维瘤(PN)的儿童患者。

  Koselugo剂量和用法

  推荐剂量

  Koselugo的推荐剂量为每天两次(约每12小时)口服25 mg / m 2,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

  空腹服用Koselugo。每次服药前2小时或每次服药后1小时不要进食[见临床药理学(12.3) ]。表1列出了基于身体表面积(BSA)推荐的Koselugo剂量。

  表1基于体表面积的推荐剂量*

  BSA小于0.55m 2的患者的推荐剂量尚未确定。

  身体表面积*推荐剂量

  0.55 – 0.69 m 2早上20毫克,晚上10毫克

  0.70 – 0.89 m 2每天两次20毫克

  0.90 – 1.09 m 2每天两次25毫克

  1.10 – 1.29 m 2每天两次30毫克

  1.30 – 1.49 m 2每天两次35毫克

  1.50 – 1.69 m 2每天两次40毫克

  1.70 – 1.89 m 2每天两次45毫克

  ≥1.90 m 2每天两次50毫克

  用水吞下Koselugo胶囊。请勿咀嚼,溶解或打开胶囊。

  不要对无法吞服整个胶囊的患者给药。

  除非错过下一个预定的剂量超过6小时,否则不要错过Koselugo的剂量。

  如果在服用Koselugo后发生呕吐,请不要再服用其他剂量,而应继续服用下一个预定剂量。

  不良反应的剂量调整

  表2中列出了减少不良反应的建议剂量。

  表2建议的Koselugo不良反应减量*

  在两次减量后无法耐受Koselugo的患者中永久终止Koselugo。

  体表面积首次剂量减少

  (毫克/剂量)减少二次剂量*

  (毫克/剂量)

  早上晚间早上晚间

  0.55 – 0.69 m 21010每天10次

  0.70 – 0.89 m 220101010

  0.90 – 1.09 m 225101010

  1.10 – 1.29 m 225202010

  1.30 – 1.49 m 225252510

  1.50 – 1.69 m 230302520

  1.70 – 1.89 m 235302520

  ≥1.90 m 235352525

  表3列出了不良反应的剂量调整方法。

  表3推荐的Koselugo不良反应剂量修改不良反应严重程度Koselugo的推荐剂量修改

  心肌病[请参阅警告和注意事项(5.1) ]

  •

  左室射血分数(LVEF)从基线无症状降低10%或更多,且低于正常水平的较低水平保留直到解决。以减少的剂量恢复。

  •

  症状性LVEF降低

  •

  3或4级LVEF降低永久停产。

  眼毒性[见警告和注意事项(5.2) ]

  •

  视网膜色素上皮分离(RPED)保留直到解决。以减少的剂量恢复。

  •

  视网膜静脉阻塞(RVO)永久停产。

  胃肠道毒性[请参阅警告和注意事项(5.3) ]

  •

  3级腹泻保留,直到提高到0级或1级。恢复相同剂量。如果3天内没有改善,请永久停产。

  •

  4级腹泻永久停产。

  •

  3或4级结肠炎永久停产。

  皮肤毒性[请参阅警告和注意事项(5.4) ]

  •

  3年级或4年级保留直到改善。以减少的剂量恢复。

  肌酸磷酸激酶(CPK)升高[请参阅警告和注意事项(5.5) ]

  •

  四年级CPK增加

  •

  CPK和肌痛的任何增加保留,直到提高到0级或1级。继续降低剂量。如果3周内没有改善,请永久停药。

  •

  横纹肌溶解永久停产。

  其他不良反应[请参阅不良反应(6.1)]

  •

  难以忍受的2年级

  •

  3年级暂缓使用Koselugo,直至提高到0级或1级。减量继续服用。

  •

  四年级暂缓使用Koselugo,直到提高到0级或1级为止。以减少的剂量恢复。考虑停产。

  *根据美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准版本4.03

  药物相互作用的剂量修改

  强效或中效CYP3A4抑制剂或氟康唑

  避免将强效或中效CYP3A4抑制剂或氟康唑与Koselugo并用。如果不能避免与强效或中效CYP3A4抑制剂或氟康唑合用,请按照表5的建议降低Koselugo剂量。在中性或强效CYP3A4抑制剂或fluconazole的中和寿命终止3个消除半衰期后,恢复之前服用的Koselugo剂量引发抑制剂或氟康唑[见 药物相互作用(7.1) ]。

  表5与强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑合用的Koselugo推荐剂量体表面积如果当前的剂量是25毫克/米2,每天两次,降低到20毫克/米2,每日两次

  (毫克/剂量)如果当前的剂量是20毫克/米2,每天两次,降低到15毫克/米2,每日两次

  (毫克/剂量)

  早上晚间早上晚间

  0.55 – 0.69 m 21010每天一次10毫克

  0.70 – 0.89 m 220101010

  0.90 – 1.09 m 220202010

  1.10 – 1.29 m 225252510

  1.30 – 1.49 m 230252520

  1.50 – 1.69 m 235302525

  1.70 – 1.89 m 235353025

  ≥1.90 m 240403030

  剂型和优势

  胶囊:

  •

  10 mg:白色,不透明,硬胶囊,用黑色墨水捆扎并标有“ SEL 10”。

  •

  25毫克:蓝色,不透明,硬胶囊,有条带并用黑色墨水标记“ SEL 25”。

  禁忌症

  没有。

  副作用

  如果您有以下情况,请立即致电您的医生:

  严重或持续的腹泻;

  一个皮疹与起泡或剥离,或覆盖的皮肤大面积的任何皮疹;

  心脏问题-疲倦,心跳加快,咳嗽,喘息,呼吸急促,小腿肿胀;

  视力变化-视力模糊,视力丧失,在视力中看到黑点或“漂浮物”;

  无法解释的肌肉疼痛,压痛或无力(尤其是如果您还发烧,异常疲倦或尿色较深)。

  腹泻是该药的常见副作用。服用selumetinib(Koselugo中的有效成分)时,第一次腹泻时请立即告诉医生

  如果您有某些副作用,您的剂量可能会延迟或永久停药。

  常见的副作用可能包括:

  恶心,呕吐,胃痛;

  瘙痒;

  皮肤干燥,痤疮,皮疹;

  指甲周围发红;

  感到虚弱或疲倦;

  口腔疼痛或酸痛,牙龈肿胀;

  肌肉或骨骼疼痛;

  头痛; 要么

  发热。

  这不是副作用的完整列表,并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。

  警告和注意事项

  心肌病

  心肌病定义为左心室射血分数(LVEF)低于基线降低≥10%,发生在74位接受SPRINT的Koselugo的儿科患者中,有23%发生[见不良反应(6.1) ]。百分之四的患者的LVEF降低至正常的机构下限(LLN)以下。一名患者发生LVEF降低3级,导致剂量降低。所有LVEF降低的患者均无症状,并在常规超声心动图检查中被发现。这些患者中有71%的患者LVEF降低。

  左心功能不全或LVEF降低导致Koselugo永久停药发生在未经批准的患有Koselugo的多种肿瘤类型的成年患者人群中。LVEF降低导致Koselugo永久终止,发生在扩大门诊计划中的NF1患儿。

  LVEF受损或基线射血分数低于机构LLN的患者尚未确定Koselugo的安全性。

  在开始治疗之前,治疗的第一年期间每3个月,之后每6个月以及根据临床指示,通过超声心动图评估射血分数。根据不良反应的严重程度,停药,降低剂量或永久中止Koselugo [请参阅剂量和给药方法(2.2) ]。对于因左室射血分数降低而中断Koselugo的患者,每3至6周应获取超声心动图或心脏MRI。当LVEF降低至大于或等于机构LLN时,应每2至3个月或在心脏病专家的指导下获取超声心动图或心脏MRI。

  眼毒性

  在接受SPRINT手术的74名儿科患者中,有15%发生视力模糊,畏光,白内障和高眼压。视力模糊导致2.7%的患者剂量中断。11例患者中有82%的眼毒性得以缓解。

  在未经批准的多种肿瘤类型的成年患者中发生了严重的眼毒性,包括视网膜静脉阻塞(RVO)和视网膜色素上皮脱离(RPED),这些患者接受Koselugo作为单一药物或与其他抗癌药物联合使用。RPED在单药Koselugo治疗期间发生在儿科人群中,并导致永久停药。

  在开始使用Koselugo之前,治疗期间应定期进行全面的眼科评估,以检查新的或恶化的视力变化。RVO患者应永久停用Koselugo。RPED患者不使用Koselugo,每3周进行一次光学相干断层扫描评估,直至解决,然后以减少的剂量恢复Koselugo。对于其他眼毒性,根据不良反应的严重程度,停药,降低剂量或永久中止Koselugo [请参阅剂量和给药方法(2.2) ]。

  胃肠道毒性

  在接受SPRINT接受Koselugo治疗的74名儿科患者中,有77%出现腹泻,其中15%的患者为3级。导致永久停药的腹泻发生在1.4%的患者中。导致剂量中断或剂量减少的腹泻分别发生在15%和1.4%的患者中。初次腹泻的中位时间为17天,中位持续时间为2天。

  在未经批准的多种肿瘤类型的成年患者中发生严重的胃肠道毒性,包括穿孔,结肠炎,肠梗阻和肠梗阻,这些患者接受Koselugo作为单一药物或与其他抗癌药物联合使用。结肠炎发生在未经批准的多种肿瘤类型的小儿患者中,他们接受了Koselugo作为单一药物。

  劝告患者在第一次形成未形成的稀疏粪便后立即开始使用抗腹泻药(例如洛哌丁胺),并在腹泻发作期间增加液体摄入量。根据不良反应的严重程度,停药,降低剂量或永久中止Koselugo [请参阅剂量和给药方法(2.2) ]。

  皮肤毒性

  在SPRINT中接受Koselugo治疗的74名儿科患者中,有91%发生皮疹。最常见的皮疹包括痤疮性皮肤炎(54%),斑丘疹(39%)和湿疹(28%)。8%的患者发生3级皮疹。皮疹导致11%的患者剂量中断和4%的患者剂量减少。

  其他皮肤毒性反应,包括严重的手掌-足底红细胞感觉异常综合征,发生在未经批准的多种肿瘤类型的成年患者人群中,这些患者接受了Koselugo的单药或与其他抗癌药的联合治疗。

  监测严重的皮疹。根据不良反应的严重程度,停药,降低剂量或永久中止Koselugo [请参阅剂量和给药方法(2.3) ]。

  肌酸磷酸激酶增加

  在接受SPRINT接受Koselugo治疗的74例儿科患者中,有76%的患者发生了肌酸磷酸激酶(CPK)升高,其中9%的患者为3级或4级。CPK升高导致7%的患者剂量减少。8%的患者伴有肌痛的CPK升高,包括一名因肌痛而永久停用Koselugo的患者。

  横纹肌溶解症发生在未经批准的成年人中,他们接受了Koselugo的单药治疗。

  在开始Koselugo之前,治疗期间和临床上应定期获取血清CPK。如果发生的CPK升高,请评估患者的横纹肌溶解或其他原因。根据不良反应的严重程度,停药,降低剂量或永久中止Koselugo [请参阅剂量和给药方法(2.3) ]。

  维生素E含量增加和出血风险

  Koselugo胶囊包含维生素E(10毫克胶囊包含32毫克维生素E作为赋形剂,D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS);而Koselugo 25毫克胶囊包含36毫克维生素E作为TPGS)。维生素E可以抑制血小板凝集并拮抗维生素K依赖性凝血因子。每日维生素E摄入量超过建议或安全限值可能会增加出血的风险。如果每日维生素E的摄入量(包括Koselugo和补充剂中的维生素E的量)将超过建议的或安全的限值,则不建议补充维生素E。

  维生素K拮抗剂或抗血小板拮抗剂与Koselugo并用的患者可能会增加患者出血的风险。监测这些患者的出血情况。适当增加服用维生素K拮抗剂的患者的国际标准化比率(INR)监测。更频繁地进行抗凝评估,包括INR或凝血酶原时间,并适当调整维生素K拮抗剂或抗血小板药的剂量[参见药物相互作用(7.1) ]。

  胚胎-胎儿毒性

  根据动物研究的发现及其作用机理,当给孕妇服用时,Koselugo会引起胎儿伤害。在动物生殖研究中,在器官形成过程中向小鼠施用selumetinib导致胎儿体重减少,不利的结构缺陷,并以每天两次临床剂量25 mg / m 2的人暴露量的大约5倍对人胎儿的存活率产生影响。建议孕妇注意胎儿的潜在危险。劝告有生殖潜力的女性在用Koselugo治疗期间以及末次给药后1周内使用有效的避孕方法。建议具有生殖潜能的女性伴侣的男性在接受Koselugo治疗期间以及末次给药后1周内使用有效的避孕方法[请参阅使用在特殊人群(8.1,8.3) ]。

  不良反应

  标签上其他地方描述了以下临床上显着的不良反应:

  •

  心肌病[请参阅警告和注意事项(5.1) ]

  •

  眼毒性[见警告和注意事项(5.2) ]

  •

  胃肠道毒性[请参阅警告和注意事项(5.3) ]

  •

  皮肤毒性[见警告和注意事项(5.4) ]

  •

  肌酸磷酸激酶升高[见警告和注意事项(5.5) ]

  药物相互作用

  其他药物对Koselugo的影响

  强效或中效CYP3A4抑制剂或氟康唑

  临床影响•

  Koselugo与强或中度CYP3A4抑制剂或fluconazole并用会增加selumetinib的血药浓度[见临床药理学(12.3) ],这可能会增加不良反应的风险。

  管理•

  避免将强效或中效CYP3A4抑制剂或氟康唑与Koselugo并用。如果不能避免与强效或中效CYP3A4抑制剂或氟康唑合用,请降低Koselugo的剂量[见剂量和给药方法(2.4) ]。

  强或中度CYP3A4诱导剂

  临床影响•

  将Koselugo与强或中度CYP3A4诱导剂同时使用会降低selumetinib的血药浓度[见临床药理学(12.3) ],可能会降低Koselugo的疗效。

  管理•

  避免与Koselugo并用强或中度CYP3A4诱导剂。

  维生素E

  临床影响•

  Koselugo含有维生素E,并且每日维生素E摄入量超过建议的或安全的限值可能会增加出血的风险。服用Koselugo的维生素K拮抗剂或抗血小板药物的患者可能会增加出血的风险。

  管理•

  如果每日维生素E的摄入量(包括Koselugo和补充剂中的维生素E的量)将超过建议的或安全的限值,则不建议补充维生素E。

  •

  监测与Koselugo并用维生素K拮抗剂或抗血小板药物的患者的出血情况。适当增加服用维生素K拮抗剂的患者的INR监测[见警告和注意事项(5.3) ]。

  在特定人群中的使用

  怀孕

  风险摘要

  根据动物研究的结果及其作用机理[请参见临床药理学(12.1) ],将Koselugo给药于孕妇会引起胎儿伤害。目前尚无有关孕妇使用Koselugo评估药物相关风险的数据。在动物生殖研究中,在器官发生过程中向小鼠施用selumetinib导致胎儿体重减少,不良的结构缺陷,以及在暴露量大于人类暴露量(每天两次,以25 mg / m 2的临床剂量)的5倍时对胚胎胎儿存活的影响(参见数据)。建议孕妇注意胎儿的潜在危险。

  在美国普通人群中,临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2%至4%和15%至20%。

  数据

  动物资料

  在小鼠的胚胎-胎儿发育研究中,每天两次> 2.5 mg / kg的剂量(约25倍于临床剂量25 mg / m 2的曲线下面积[AUC]的人体暴露量的5倍,每天两次),selumetinib引起增加着床后损失,平均胎儿和产仔重量减少以及睁眼和c裂发生率增加,但并未引起明显的母体毒性。

  从妊娠第6天到哺乳期第20天,对怀孕小鼠施用selumetinib可使幼崽体重降低,并且在产后第21天满足瞳孔收缩标准的幼崽减少。即使每天两次最低剂量0.5 mg / kg(母亲最大浓度[C max ]约为临床剂量下人C max的0.6倍),畸形(例如过早睁开的眼睛和left裂)的发生率也会增加。25 mg / m 2每天两次)。

  哺乳期

  风险摘要

  没有关于牛奶中selumetinib或其活性代谢物的存在或其对母乳喂养的孩子或产奶量的影响的数据。哺乳期小鼠的乳汁中存在Selumetinib及其活性代谢物(参见数据)。由于母乳喂养的孩子有可能发生不良反应,因此建议女性在使用Koselugo治疗期间以及末次给药后1周内不要母乳喂养。

  数据

  动物资料

  在整个妊娠和哺乳期中,服用塞来替尼的小鼠的牛奶中均存在Selumetinib及其活性代谢物,在每天两次两次以5 mg / kg剂量给药的哺乳期母鼠中,血浆/牛奶比率平均为1.5。在妊娠和早期哺乳期间将selumetinib给药于大坝与幼犬的不良事件相关,包括生长速度降低和畸形发生率[请参见在特定人群中的使用(8.1) ]。

  生殖潜力的男性和女性

  当给孕妇服用时,Koselugo可能会造成胎儿伤害[请参见“在特定人群中使用(8.1)” ]。

  验孕

  在开始使用Koselugo之前,请验证具有生殖潜能的女性的怀孕状况[请参见在特定人群中使用(8.1) ]。

  避孕

  女性

  劝告有生殖潜力的女性在治疗过程中以及最后一剂后1周使用有效避孕。

  雄性

  建议具有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在用Koselugo治疗期间以及末次给药后1周内使用有效的避孕方法。

  儿科用

  对于年龄在2岁及以上且PN1无法手术的NF1患儿,已经确定了其安全性和有效性,并且在整个标签中都讨论了这种用法的信息。Koselugo的安全性和有效性尚未在2岁以下的小儿患者中确定。

  动物毒性数据

  在为期3个月的一般毒理学研究中,雄性大鼠每天以≥10 mg / kg的剂量接受selumetinib(约25倍于临床剂量为25 mg / m 2的AUC的人体暴露量的60倍,每天两次)表现出生长板发育不良。

  老人用

  临床研究不包括65岁以上的患者。

  肾功能不全

  肾功能不全或患有终末期肾脏疾病的患者不建议调整剂量[见临床药理学(12.3) ]。

  肝功能不全

  中度或重度肝功能不全患者的Selumetinib暴露增加[见临床药理学(12.3) ]。对于中度肝功能不全的患者(Child-Pugh B),减少Koselugo的剂量。尚未确定用于严重肝功能不全(Child-Pugh C)患者的推荐剂量Koselugo [参见剂量和用法(2.3) ]。

  过量

  透析没有帮助,因为Koselugo与蛋白质高度结合并且被广泛代谢。

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